Механизмы прохождения лс через клеточные мембраны

Механизм всасывания

Принцип

Пассивная диффузия

Проникновение ЛС по градиенту концентрации

Облегченная диффузия

Транспорт ЛС с помощью специальных переносчиков, которые имеют белковую природу и обычно переносят ионы и большие водорастворимые молекулы. Облегченная диффузия подчиняется законам диффузии и не может осуществляться против градиента концентрации

Активный транспорт

Перенос ЛС против градиента концентрации, осуществляемый с затратой метаболической энергии

Фильтрация

Проникновение ЛС через поры в мембранах клеток

Пиноцитоз

Поступление ЛС в кровоток путем адсорбции его мембраной клетки с последующим образованием вакуоли с ЛС в клетке, из которого ЛС освобождаясь, попадает в системное кровообращение.

1. Форма ЛС;

2. Физико-химические свойства ЛС (липофильность или гидрофильность, степень диссоциации, молекулярная масса, химическая природа вещества – основание или кислота)

3. Путь введения ЛС;

4. Интенсивность кровоснабжения места всасывания ЛС;

5. Сочетанный прием нескольких ЛС;

6. Прием ЛС с жидкостью;

7. Прием ЛС с пищей;

8. Состояние желудочно-кишечного тракта (рН содержимого желудка и кишечника, скорость опорожнения желудка, время прохождения ЛС через кишечник, заболевания ЖКТ)

9. Возраст, пол пациента.

1. Лучше всего всасываются жидкие ЛФ;

2. Большая степень абсорбции характерна для неионизированных ЛС;

3. В ЖКТ в большей мере всасываются липофильные ЛС, так как они лучше проникают через клеточные мембраны;

4. При парентеральном введении быстрее и в большем объеме всасываются гидрофильные ЛС;

5. Прием жидкости ускоряет всасывание ЛС;

6. Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию ЛС (в основном гидрофильных препаратов; всасывание липофильных ЛС может не меняться или повышаться);

7. Замедление опорожнения желудка замедляет всасывание ЛС [за исключением тех случаев, когда длительное пребывание ЛС в желудке (нитрофураны, пирацетам) способствует более полному растворению препарата или наполнителя].

1. ЛС органического происхождения рационально применять в фазу отсутствия активного пищеварения;

2. ЛС минерального происхождения можно применять независимо от времени приема пищи;

3. ЛС, для которых характерен эффект "первичного прохождения через печень" (биотрансформация ЛС после всасывания в кишечнике и поступления в печень, до попадания в системный кровоток), рекомендуется принимать после еды, так как их биодоступность увеличивается за счет снижения пресистемной элиминации;

4. ЛС – слабые кислоты лучше всасываются в кислой среде желудка, так как меньше диссоциируют при этом. Наиболее кислой среда желудка бывает во время и непосредственно после еды;

5. ЛС – слабые основания лучше всасываются в менее кислой среде. Их рекомендуется запивать щелочными водами, молоком и принимать в фазу отсутствия активного пищеварения (за 1 ч до или через 2-3 ч после еды).