Эффекты лекарственных препаратов при некоторых энзимопатиях
Вид энзимопатии |
Роль фермента |
Проявления |
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеазы |
Катализирует пентозофосфатный шунт → образование НАДФ → восстановление глутатиона (фактор антиперекисной защиты) |
Прием ЛС-окислителей (аспирин, викасол, сульфаниламиды и др.), транспортируемых эритроцитами, ведет к развитию массивного гемолиза и гемолитического криза |
Недостаточность каталазы |
Нейтрализация перекисей |
Рецидивирующие изъязвления и атрофия десен, гангрена ротовой полости и носоглотки, выпадение зубов. |
Дефект псевдохолин-эстеразы |
Катализирует гидролиз сложных эфиров (дитилина, новокаина, анестезина) |
Увеличение продолжительности действия названных препаратов |
Фармакодинамика – раздел общей фармакологии, изучающий фармакологические эффекты, механизмы и локализацию действия ЛС.
Фармакологические эффекты ЛВ — изменения в деятельности органов, систем организма, которые вызывает данное вещество.
Механизмы действия ЛС — способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным вариантам механизмов действия относится действие на: 1) специфические рецепторы, 2) ферменты, 3) ионные каналы, 4) транспортные системы. Мембранные рецепторы делят на: 1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами, 2) рецепторы, сопряженные с ферментами, 3) рецепторы, взаимодействующие с G-белками и 4) рецепторы – регуляторы транскрипции (рис. 2).
Локализация действия – преимущественное место действия тех или иных ЛС.
Рис. 2. Циторецепторы
Таблица 16
Виды действия лекарств
Виды действия |
Особенности, примеры |
Основное действие |
Лечебное действие, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного. Пример: гипотензивные средства используются для снижения АД. |
Сопутствующее лечебное действие |
Второстепенное действие, присущее данному средству, но развитие которого у данного больного необязательно. Пример: ненаркотические анальгетики – помимо основного обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект. |
Побочное действие |
Нежелательное действие, развивающееся при приеме препаратов в терапевтических дозах. Различают: 1) специфические побочные реакции неаллергического характера (обусловленные фармакологическими свойствами ЛС); 2) неспецифические побочные аллергические реакции (связанные с особенностями организма). |
Токсическое действие |
Обусловлено передозировкой ЛС и проявляется в нарушении функций ряда физиологических систем, а возможно, и структуры тканей. |
Местное действие
|
Действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местного анестетика новокаина при экстракции зуба. |
Резорбтивное (системное) действие
|
Действие вещества развивается после его всасывания (резорбция – всасывание), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Пример: гормональный препарат из группы глюкокортикоидов – преднизолон, поступая в кровоток, оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и др. влияние, действуя, при этом на все виды обмена веществ. |
Рефлекторное действие
|
ЛВ действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Пример: использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). |
Избирательное действие |
Взаимодействие вещества только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и отсутствие влияния на другие рецепторы. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору. Пример: действие препарата атенолола связано с избирательным, блокирующим β1-адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению влияния катехоламинов на сердце. |
Прямое действие |
Реализуется на месте непосредственного контакта вещества с тканью. Пример: сердечные гликозиды оказывают на кардиомиоциты прямое действие |
Косвенное действие |
Пример: сердечные гликозиды, улучшая работу сердца, повышают кровоснабжение и функции других органов (почек и др.). |
Таблица 17