Анальгетики

Задание 2. Определить препараты А-Г, обладающие анальгетической активностью (клофелин, морфин, амитриптилин, карбамазепин)

Вещество Механизм действия	А	Б	В	Г
Угнетение нейронального захвата серотонина и норадреналина в нисходящих тормозных путях	+
Блокада натриевых каналов нейронов в ЦНС			+
Стимуляция опиоидных рецепторов в спинном и головном мозге		+
Стимуляция α2-адренорецепторов в спинном и головном мозге				+

Задание 3. На основании анализа приведенных в таблице сведений определите основные группы анальгетиков. Таблицу перепишите в тетрадь и впишите в соответствующие графы название группы анальгетиков – наркотические и ненаркотические.

Действие	Анальгетики
	?	?
Болеутоляющее Эйфория Сон Действие на дыхание Противовоспалительное Гипотермическое Пристрастие	++++ (при болях различного происхождения) +++ Возможен Угнетающее ─ При введении в больших дозах +++	++ (при болях воспалительного характера) ─ ─ Несущественное +++ При гипертермии ─

Задание 4. Определить анальгезирующие вещества (А-Д) по побочным эффектам (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, морфин, индометацин, анальгин)

Вещество Побочные эффекты	А	Б	В	Г	Д
Лекарственная зависимость			+
Угнетение дыхания			+
Обстипация			+
Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ	+	-/+		+	+
Апластическая анемия, агранулоцитоз					+
Метгемоглобинемия		+
Образование токсических метаболитов в печени		+		+
Развитие бронхиальной астмы				+
Психоподобные реакции	+		+
Снижение остроты зрения, слуха	+
Геморрагический синдром				+

Задание 5. Укажите механизм действия лекарственных средств, обеспечивающих болеутоляющий (А), противовос­палительный (Б), жаропонижающий (В) эффекты. В работе используйте перечень механизмов действия. Рядом с названием эффекта (или его буквенным индексом) укажите соответствующие ему механизмы действия (или напишите цифровые индексы).

Механизм действия

1. Снижение возбудимости коры головного мозга.

2. Уменьшение проницаемости капилляров.

3. Успокаивающее влияние на возбудимость теплорегули­рующих центров межуточного мозга.

4. Торможение передачи возбуждения в синаптических контактах определенных зон мозга.

5. Торможение восходящей активирующей части ретикулярной формации.

6. Стабилизация лизосомальных мембран, препятствующих выходу лизосомальных гидролаз, способных повреждать ткани.

7. Торможение выработки макроэргических соединений (АТФ), процессов окислительного и гликолитического фосфорилирования.

8. Торможение синтеза или высвобождение гистамина, простагландинов и др.

9. Взаимодействие с опиатными рецепторами головного мозга, стабилизация эндогенных эндорфинов и энкефалинов.

10. Угнетение передачи болевых импульсов через таламические центры к коре головного мозга.

Задачи на определение препарата

или фармакологической группы

8. Основной представитель группы опиоидных анальгетиков. Оказывает сильное обезболивающее и противошоковое (при травмах) действие. В больших дозах вызывает снотворный эффект, эйфорию, при повторном применении возникает болезненное пристрастие. Усиливает действие наркотических, снотворных средств, понижает возбудимость кашлевого центра, повышает тонус гладких мышц внутренних органов. Характерно угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического типа дыхания и последующую остановку дыхания.

9. Жаропонижающее и анальгетическое средство. Не оказывает ульцерогенного и антиагрегантного действия, не вызывает бронхоспазма, не обладает противовоспалительным действием. Препарат выбора для жаропонижающей и обезболивающей терапии. Побочные эффекты – гепатотоксичность, метгемоглобинемия. Для лечения интоксикации, вызванной этим препаратом, применяется ацетилцистеин, восполняющий запасы глутатиона в печени.

10. Представитель группы салицилатов, обладает сильно выраженной противовоспалительной активностью, жаропонижающим и обезболивающим действием. Кроме того, влияет на коагуляционные свойства крови, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Применяют внутрь после еды и для уменьшения ульцерогенного действия, таблетки рекомендуется тщательно измельчить и запивать большим количеством жидкости.

11. Синтетическое средство, обладающее обезболивающим эффектом, но в отличие от морфина при его приеме незначительно выражено привыкание и пристрастие, а также реже возможно угнетение дыхания.