2. Иофлупан, 123i

Иофлупа́н (123I) — радиофармацевтический препарат для диагностики при синдроме Паркинсона. Одобрен для применения: США (2011). Химический аналог кокаина, в котором один из атомов водорода в липофильной ароматической части молекулы замещён на радиоактивный йод-123.

Код АТХ: V09AB03

Связывается с транспортёром дофамина, расположенным на пресинаптических нервных окончаниях, и отражает количество дофаминергических нейронов в чёрной субстанции. В случае дегенерации нейронов количество транспортёров дофамина значительно снижается, что можно обнаружить с помощью сцинтиграфии — сканирования гамма-излучения, исходящего от иофлупана. Иофлупан содержит радиоактивный изотоп иод-123, который вводится в молекулу в процессе радиоиодирования. Радиоиодирование включает в себя замещение радиоактивными атомами иода реакционноспособных атомов водорода в молекулах-мишенях.

Функционально иофлупан — лиганд с высоким сродством к транспортёрам дофамина, расположенным на пресинаптических нервных окончаниях аксонов. Терминалы аксонов являются проекциями дофаминовых нейронов в черной субстанции. Сканирование иофлупана показывает количество дофаминергических нейронов в чёрной субстанции, которое снижено при болезни Паркинсона.

Противопоказания: радиоактивный йод проникает через плаценту и может нарушить функцию щитовидной железы плода.

Все радиофармпрепараты могут нанести вред плоду. Если применение необходимо во время беременности, рекомендуется соответствующий блокатор щитовидной железы для защиты матери и плода от накопления I¹²³. Визуализация головного мозга во время беременности при подозрении на синдром Паркинсона беременным женщинам не рекомендуется.  

Способ применения: внутривенно.

Сканирование проводится через 3-6 часов после введения. [10]

3. Иофетамин, 123i

Иофетамин (йод-123, ¹²³I) представляет собой жирорастворимый амин и радиофармацевтический препарат, используемый для визуализации перфузии мозговой крови с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ). Меченый радиоактивным изотопом йод-123, он одобрен для использования в Соединенных Штатах в качестве диагностического средства для определения локализации и оценки некланарного инсульта и сложных парциальных припадков, а также для ранней диагностики болезни Альцгеймера.

Аналог амфетамина, иофетамин, как было показано, ингибирует обратный захват серотонина и норэпинефрина, а также индуцирует высвобождение этих нейротрансмиттеров и дофамина с аналогичной активностью другим амфетаминам, таким как d-амфетамин и п-хлорамфетамин. Кроме того, из-за своей высокой липофильности иофетамин быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. [5]

4. Иомазенил, 123i

Иомазенил является антагонистом и частичным обратным агонистом бензодиазепина и потенциальным средством для лечения расстройств, связанных с употреблением алкоголя.

Иомазенил, меченный ¹²³I, может быть использован для визуализации очагов эпилептических припадков в качестве альтернативы ПЭТ-визуализации с использованием ¹⁸F-флудеоксиглюкозы.

Эффект иомазенила по снижению уровня ГАМК в головном мозге был использован исследователями для усиления симптомов у пациентов с шизофренией в лабораторном исследовании, что подтверждает теорию о том, что дефицит ГАМК лежит в основе этого заболевания.

Исследователи из Йельского университета и Системы здравоохранения штата Коннектикут тестировали иомазенил в качестве потенциального средства для лечения пьянства из-за его способности связывать рецепторы алкоголя в мозге. [2]