Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

•Незначительное стимулирующее влияние на ЦНС.

Показания:

•В качестве прессорного вещества;

•Ринит;

•Осмотр глазного дна

•Глаукома.

Противопоказания:

•↑ АД;

•Тиреотоксикоз;

•Склонность к спазму сосудов.

Фарм. эффекты (α2-миметиков):

•Местное сосудосуживающее действие;

•Уменьшение отека и гиперемии слизистой оболочки;

•Угнетающее влияние на ЦНС.

Показания:

•Ринит;

•Гайморит;

•Конъюнктивит.

Противопоказания:

•↑ АД;

•Тиреотоксикоз;

•Склонность к спазму сосудов.

β-адреномиметики Препараты:

1.Неселективные:

•Изадрин (β1, β2).

2.Преимущественно на β1-АР:

•Добутамин.

3.Преимущественно на β2-АР:

•Сальбутамол;

•Фенотерол.

МД:

Препараты:

•Лабеталол;

•Карведилол.

МД:

Блокируют оба АР, устраняя влияние НА на них.

Лабеталол хорошо всасывается при энтеральном введении. Значительная часть разрушается при первом прохождении через печень. Действует в течение 8—10 ч. Выделяется почками (в виде метаболитов).

Фарм. эффекты:

•↓ ОПСС => расширяет сосуды => ↓ АД.

Показания:

•В качестве антигипертензивного средства.

Карведилол оказывает блокирующее влияние на β-АР в 10—100 раз больше, чем на α-АР. Принимается внутрь, всасывается хорошо.

Фарм. эффекты:

•Обладает выраженной антиоксидантной активностью;

•↓ ОПСС => расширяет сосуды => ↓ АД;

•Подавляет продукцию ренина;

•↓ пред/постнагрузки на сердце

Показания:

•В качестве антигипертензивного средства;

•ХСН.

ПЭ:

•Головокружение;

•Головная боль;

•Бронхоспазм;

•Утомляемость;

•Кожные реакции.

Симпатолитики Препараты:

•Резерпин;

•Октадин.

МД:

Нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон => действуют на пресинаптическую мембрану, уменьшая выделение НА из нее (на АР не действуют).

Фарм. эффекты (резерпин):

•Снижение уровня катехоламинов в ЦНС => успокаивающий + слабый антипсихотический эффект;

•Способствует развитию сна + усиливает действие наркотических снотворных;

•↓ температуру тела;

•Немного угнетает дыхание;

•↓ OПСС + сердечный выброс => постепенное ↓ АД (максимальный эффект через несколько дней);

•Т.к. угнетаются адренергические эффекты, начинают преобладать холинергические => брадикардия, ↑ секреторной и двигательной активности ЖКТ, миоз.

Показания:

•В качестве антигипертензивного средства (октадин более эффективен);

ПЭ:

•Повышение моторики желудка;

•Брадикардия;

•Сонливость;

•Депрессивные состояния (в больших дозах).

44.α-Адреноблокаторы и β-адреноблокаторы. Основные фармакологические эффекты. Показания к применению.

Побочные эффекты.

α-адреноблокаторы Препараты:

•Тропафен (α1, α2);

•Фентоламин (α1, α2);

•Празозин (α1).

МД:

Блокируя α-адренорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора норадреналина => уменьшают/устраняют эффекты адренергической иннервации.

Фентоламин характеризуется выраженным, но кратковременным α- адреноблокирующим действием (10—15 мин при в/в введении). Из ЖКТ всасывается плохо. Выделяется почками.

Фарм. эффекты:

•↓ АД (обусловлено α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием);

•Тахикардия (за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов);

•↑ моторики ЖКТ + ↑ секрецию желез желудка (на гипергликемию не влияет).

Тропафен сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность

(намного дольше фентоламина) и некоторые атропиноподобные свойства. Фарм. эффекты:

•↓ АД;

•Тахикардия.

В медицинской практике α-адреноблокаторы используют редко.

Показания:

•Нарушения периферического кровообращения (т.к. их наиболее важный эффект - расширение периферических сосудов).

•Шок;

•Гипертензивные кризы (иногда).

β-адреноблокаторы Препараты:

•Анаприлин (β1, β2);

•Окспренолол (β1, β2);

•Бисопролол (β1);

•Метопролол (β1).

МД:

Блокируя β-адренорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора норадреналина => уменьшают/устраняют эффекты адренергической иннервации.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени. Выделяется почками.

Фарм. эффекты:

•↓ силы + сердечного выброса => брадикардия;

•Угнетение AV-проводимости + ↓ автоматизма;

•↓ ОПСС => ↓ АД;

•Уменьшение продукции ренина;

•↑ тонус бронхов (возможен бронхоспазм);

•Гипогликемический эффект.

Показания:

•Стенокардия (т.к. снижается работа сердца + потребность в O2);

•В качестве антигипертензивного средства;

•Мерцательная аритмия;

•Тахикардия.

ПЭ:

•Сердечная недостаточность;

•AV-блокада;

•Бронхоспазм.

Противопоказания:

•СД (т.к. пролонгирует гипогликемию).

45. Средства для наркоза. Требования, предъявляемые к средствам для наркоза. Классификация препаратов.

Преимущества и недостатки ингаляционного и неингаляционного наркоза. Комбинирование средств для наркоза. Препараты, применяемые для премедикации.

Наркоз — обратимое угнетение функций ЦНС. Характеризуется:

•Выключением сознания;

•Подавлением чувствительности (в первую очередь болевой);

•Подавлением рефлекторных реакций;

•Снижением тонуса скелетных мышц.

Требования:

1.Быстрота наступления наркоза без стадии возбуждения;

2.Достаточная глубина наркоза (для оптимальных условий при операциях);

3.Хорошая управляемость глубиной наркоза;

4.Быстрый выход из наркоза + без последствий (облегчение посленаркозного периода);

5.Достаточная наркотическая широта - диапазон между концентрацией вещества, в которой оно вызывает наркоза, и минимальной токсической концентрацией, при которой наступает остановка дыхания (чем она больше,

тем лучше);

6.Не должны вызывать раздражения тканей в месте введения + ПЭ либо минимальные, либо отсутствуют;

7.Применение средств для наркоза должно быть технически простым;

8.Безопасность в пожарном отношении (не должны гореть и взрываться);

9.Экономическая доступность.

Классификация по практическому применению:

1.Для ингаляционного наркоза:

•Жидкие летучие вещества: o Фторотан;

o Энфлуран; o Изофлуран;

o Эфир для наркоза.

•Газообразные вещества: o Закись азота;

o Ксенон.

2.Для неингаляционного наркоза:

•Оксибутират натрия;

•Кетамин;

•Тиопентал-натрий.

Преимущества и недостатки ингаляционного наркоза Плюсы:

•Высокая управляемость (препараты этой группы легко всасываются и быстро выделяются из организма через легкие).

Минусы:

•Выраженная стадия возбуждения (особенно у эфира).

Преимущества и недостатки неингаляционного наркоза Плюсы:

•Латентный период короче, чем у ингаляционных анестетиков;

•Не нужна сложная и дорогостоящая аппаратура (нет необходимости очистки воздуха от выдыхаемого ингаляционного анестетика);

•Протекает практически без стадии возбуждения.

Минусы:

•Низкая управляемость.

Комбинирование средств для наркоза между собой

Целесообразность комбинаций заключается в том, что устраняется стадия возбуждения и осуществляется быстрое введение в наркоз.

Пример: наркоз часто начинают с в/в введения тиопентал-натрий, обеспечивающего быстрое развитие наркоза без стадии возбуждения.

Так же дозы компонентов смеси ниже, чем при использовании одного средства => ↓ токсичности и частоты ПЭ.

Пример: барбитурат (или другой препарат для неингаляционного наркоза) +

энфлуран/изофлуран + азота закись.

Независимо от характера сочетаний важно, чтобы основные этапы операции

проводились на фоне действия хорошо управляемых препаратов (газообразные средства для наркоза, фторотан, энфлуран, изофлуран…).

Премедикация

Премедикация – подготовка пациента к анестезии. Чаще всего направленна на

усиление наркотического эффекта, либо на устранение ПЭ. Группы препаратов:

•Успокаивающие средства (анксиолитики, антипсихотические препараты);

•Обезболивающие вещества (опиоиды);

•Атропин/атропиноподобные средства (предупреждают рефлексы на сердце +

уменьшают секрецию бронхиальных и слюнных желез);

•Ганглиоблокаторы короткого действия для управляемой гипотензии (гигроний);

•Курареподобные препараты для релаксации мышц (дитилин).

46. Средства для ингаляционного наркоза. Классификация препаратов. Возможные механизмы действия.

Фармакологические эффекты. Стадии наркоза (на примере диэтилового эфира). Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

Анальгезия характеризуется снижением болевой чувствительности + к концу развивается выраженная анальгезия и амнезия. Остальные показатели не изменяются (ЧД, пульс и АД).

Возбуждение объясняется угнетением коры головного мозга, в связи с чем

уменьшаются ее тормозные влияния на нижележащие центры, при этом происходит повышение активности подкорковых структур (в основном среднего мозга). Характеризуется:

•Утрата сознания;

•Речевое и двигательное возбуждение (немотивированные движения);

•Нерегулярное дыхание + тахикардия;

•Зрачки расширены;

•↑ кашлевой и рвотный рефлексы + ↑ спинномозговые рефлексы;

•↑ мышечный тонус.

Хирургический наркоз характеризуется:

•Отсутствие признаков возбуждения (↓ мышечного тонуса, нормализация дыхания, ↓ безусловные рефлексы);

•Сознание + болевая чувствительность отсутствуют;

•Нормализация АД.

Стадии хирургического наркоза:

1.Поверхностный наркоз;

2.Легкий наркоз;

3.Глубокий наркоз (урежение пульса, возможны аритмии и угнетение дыхания

+ ↓ АД);

4.Сверхглубокий наркоз.

Заключительной стадией может быть:

•Восстановление - постепенно восстанавливаются все функции (при прекращении введения препарата).

•Агональная - обусловлена угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров (передозировка).

Такая последовательность стадий в полном объеме характерна для диэтилового эфира. При применении других ингаляционных средств для наркоза стадия

возбуждения выражена в меньшей степени, выраженность стадии анальгезии также может быть различной.

Жидкие летучие вещества Препараты: