Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

Противомикробное действие солей тяжелых металлов обусловлено тем, что они

блокируют сульфгидрильные группы (SH-группа) ферментных систем

микробной клетки, что вызывает изменение конформации и их активности, приводя к торможению роста и размножению микроорганизмов, а в дальнейшем и к их гибели (статический и цидный эффекты).

Результат действия зависит от способности ионов металлов при взаимодействии с белками образовывать альбуминаты:

•Металлы, дающие плотные альбуминаты, обладают вяжущим действием.

•Вяжущее действие может перейти в прижигающее, что зависит от степени диссоциации (большая степень диссоциации оказывает большее повреждающее действие) соединения при повышении концентрации р-ра.

Спектр действия:

•Бактерии (кокки).

Применение:

•Конъюнктивиты (сульфат цинка/меди);

•Лечение ран в хирургии (нитрат серебра).

ПЭ:

•Рвота (при приеме внутрь сульфата цинка/меди);

•Токсическое действие (соединения ртути).

МД (окислители):

Окисление белков атомарным кислородом (статический и цидный эффекты).

Спектр действия (широкий в отношении бактерий):

•Анаэробны (возбудители столбняка, газовой гангрены, ботулизма);

•Грам+/грам-;

•Спирохеты.

При нанесении их на кожу, слизистую оболочку, раневую поверхность под влиянием пероксидазы и каталазы перекись водорода разлагается с образованием атомарного и молекулярного кислорода. Первый оказывает губительное действие на микроорганизмы, второй, выделяясь в виде пузырьков, способствует механическому очищению раневой поверхности от инфекции и гноя.

Применение:

•Стоматиты;

•Гингивиты;

•Гнойные раны;

•Лечение ожогов (калия перманганат);

•Промывание желудка (калия перманганат).

Альдегиды/спирты

Р-р формальдегида обладает сильными противомикробными и дезодорирующими свойствами. Под его влиянием происходит уплотнение эпидермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается + оказывает выраженное раздражающе действие.

Применение:

•Обработка кожи при потливости;

•Обработка инствументов (этиловый спирт);

•Обработка рук (70% этиловый спирт).

Кислоты/щелочи Применение:

•Гнойничковые заболевания кожи (кислота борная);

•Воспаления глаз (кислота борная);

•Промывание полостей (кислота борная);

•Мытье рук (10% р-р аммиака).

100. Антигельминтные средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Классификация:

1.Кишечные гельминтозы:

•Мебендазол;

•Пирантел;

•Левамизол;

•Пиперaзинa aдипинaт.

2.Кишечные цестодозы:

•Празиквантель.

•Никлозамид (фенасал).

3.Внекишечные гельминтозы:

•Дитразина цитрат;

•Ивермектин.

МД (препараты против кишечных гельминтозов):

Большинство препаратов этой группы нарушают энергообразование и обмен веществ в тканях глистов, что приводит к парализации их мускулатуры и смерти.

Показания:

•Аскаридоз;

•Энтеробиоз;

•Анкилостомадоз;

•Стронгилоидоз;

•Острицы (пиперaзинa aдипинaт).

Левамизол блокирует дыхательные ферменты митохондрий и нарушает энергетический обмен у гельминтов. При всасывании в кровь оказывает резорбтивное иммуностимулирующее действие.

В 90% случаев при однократном применении препарат ПЭ практически не вызывает.

Мебендазол/пирaнтел угнетает усвоение глюкозы и тормозит образование в организме гельминтов АТФ. Препарат не всасывается в кишечнике и полностью выводится с калом. Не совместим с алкоголем и жирной пищей + контроль картины крови.

ПЭ:

•Выпадение волос (в больших дозах).

Пиперaзинa aдипинaт проникает в организм гельминта через кишечник и кутикулы и вызывает судорожные сокращения глиста (действует на нервную систему паразита, вызывая паралич мышечных нейронов).

ПЭ (редко):

•Тошнота;

•Боль в животе.

МД (противоцестодозные средства): Показания:

•Тениаринхоз (невооруженный цепень - бычий);

•Дифиллоботриоз (широкий лентец);

•Гименолепидоз (карликовый цепень).

Коротко – ленточные гельминты.

Празиквантель нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу. Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется.

ПЭ (редко):

•Головная боль;

•Головокружения;

•Диспепсические расстройства.

Никлозамид угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта (противопоказанием является наличие

свиного цепня, т.к. при переваривании его члеников из них выйдут онкосферы, которые с током крови разнесутся по всем тканям).

ПЭ (редко):

•Диспепсические расстройства.

МД (препараты против внекишечных гельминтозов): Показания:

•Эхинококкоз;

•Описторхоз;

•Шистосоматоз.

Ивермектин парализует круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность.

ПЭ:

•Лихорадка;

•Сонливость;

•Слабость;

•Головокружение;

•Головная боль;

•Гипотензия.

Дитразина цитрат хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

ПЭ (часто, но быстро проходят):

•Головная боль;

•Слабость;

•Тошнота;

•Рвота.

101.Противомалярийные средства. Классификация по спектру

действия. Механизмы действия. Показания к применению. Понятие об индивидуальной, общественной химиопрофилактике малярии и профилактике рецидивов. Побочные эффекты. Препараты для лечения других протозойных инфекций: механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противомалярийные средства

Классификация по спектру действия:

1.Гематошизотропные ср-ва (эритроцитарные шизонты);

2.Гистошизотропные ср-ва (тканевые шизонты):

•Влияющие на первичные тканевые формы;

•Влияющие на вторичные тканевые формы.

3.Гамонтотропные ср-ва (половые формы)

Классификация по химическому строению:

1.Производные хинолина:

•Хинин (4-замещенные хинолины);

•Примахин (8-аминохинолины).

2.Производные пиримидина:

•Хлоридин;

•Триметоприм.

Гематошизотропные ср-ва Препараты:

•Хинин;

•Хингамин (хлорохин);

•Галохин;

•Хлоридин.

Хингамин (хлорохин) связывается с нуклеиновыми кислотами изменяет и тормозит синтез ДНК, что приводит к гибели бесполых эритроцитарных форм плазмодиев.

Превосходит все другие противомалярийные препараты. Устойчивость плазмодиев к препарату развивается сравнительно медленно. Из ЖКТ всасывается быстро и почти полностью. Препарат накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях через 1—2 ч.

Показания:

•Все виды малярии;

•Амебиаз.

ПЭ (при долгом применении):

•Дерматиты;

•Диспепсические расстройства;

•Головокружения;

•Нарушение зрения + ретинопатия;

•Лейкопения (редко);

•Угнетение функции печени.

Хинин обладает сравнительно низкой противомалярийной активностью. Большим преимуществом является быстрое развитие эффекта, но при этом он характеризуется значительной токсичностью.

Показания:

•Тропическая малярия.

ПЭ (частые):

•Головокружения;

•Нарушения слуха/зрения;

•Угнетение функции почек;

•Тошнота;

•Рвота;

•Диарея;

•Аллергические реакции.

Гистошизотропные ср-ва Препараты:

•Примахин.

во многих тканях и биологических жидкостях, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Показания:

•Трихомониаз;

•Лямблиоз;

•Балантидиаз;

•Амебиаз.

Доп. эффекты:

•Эрадикация хеликобактерий;

•Заживление ран, трофических язв.

ПЭ (частые):

•Тошнота;

•Рвота;

•Сухость во рту;

•Потеря аппетита;

•Аллергические реакции.

Противопоказания:

•Нарушение кроветворения;

•Беременность в период кормления.

102.Сульфаниламидные препараты. Классификация. Особенности фармакокинетики препаратов. Механизмы и спектр

антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими антибактериальными средствами широкого спектра действия, которые нашли применение в практической медицине.

Классификация:

1.Резорбтивного действия:

•Сульфаниламид (стрептоцид);

•Сульфадимезин (средней продолжительности);

•Сульфазин (средней продолжительности);

•Сульфапиридазин (длительный);

•Сульфален (сверхдлительный).

2.Действующие в просвете кишечника:

•Фталазол.

3.Местного применения:

•Сульфацил-натрий;

•Сульфазина серебряная соль.

МД:

Являются конкурентными антагонистами пара-аминобензойной к-ты (входит в дигидрофолиевую к-ту, которую синтезируют многие микроорганизмы) =>

препараты препятствуют включению пара-аминобензойной к-ты в дигидрофолиевую. Из-за этого нарушается синтез пуринов и пиримидиновых оснований => недостаток нуклеиновых кислот => угнетение роста и размножения

(статический эффект)

При длительном применении постепенно развивается устойчивость микроорганизмов (вероятно, из-за более усиленного синтеза парааминобензойной к-ты).

Спектр действия (очень широкий):

•Грам+/грам бактерии (кокки, кишечная палочка, холерный вибрион, возб. газовой гангрены, возб. сибирской язвы…)

•Хламидии;

•Актиномицеты;

•Простейшие (токсоплазма, малярийный плазмодий).

Резорбтивного действия

Препараты этой группы быстро и полно всасываются из ЖКТ. Частично связываются с альбуминами плазмы. Распределяются по всем тканям, в том числе проходят через гематоэнцефалический барьер, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в организме — ацетилирование, которое происходит в печени (некоторые ацетилированные производные хуже растворяются => кристаллурия). Образующиеся при этом соединения лишены антибактериальной активности. Выделяются главным образом почками путем фильтрации (небольшие количества веществ выводятся кишечником, потовыми и слюнными железами). Часть подвергается реабсорбции.

Показания:

•Менингит;

•Заболевания органов дыхания;

•Инфекции мочевых путей (цистит, пиелонефрит);

•Послеоперационный период.

ПЭ:

Диспепсические расстройства:

•Тошнота;

•Рвота.

Расстройства ЦНС:

•Слабость;

•Головная боль.

Нарушения кроветворения:

•Гемолитическая анемия;

•Тромбоцитопения.

Аллергические проявления:

•Кожная сыпь;

•Лихорадка.

Кристаллурия.

Действующие в просвете кишечника

Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создаются высокие концентрации.

Показания:

•Кишечные инфекции: бациллярная дизентерия, энтероколит, колит;

•Профилактика кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

Т.к. микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом...). + рационально комбинировать с препаратами витамина B (т.к. фталазол подавляет кишечную палочку, которая участвует в синтезе витамина).

Местного применения Показания:

•Гнойные поражения глаз;