Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

Жирорастворимые витамины

Витамин А включает ряд близких по структуре соединений:

•Ретинол;

•Дегидроретинол;

•Ретиналь;

•Ретиноевую кислоту…

Содержание + всасывание:

•Рыбий жир;

•Печень;

•Коровье масло + др. молочные продукты.

Всасывается витамин А главным образом в тонкой кишке. Для его диспергирования и абсорбции необходимы желчные кислоты.

Роль в организме:

Большое значение имеет для фоторецепции. В сетчатке имеются клетки (палочки), чувствительные к свету слабой интенсивности. Они содержат фоточувствительный пигмент родопсин, состоящий из ретиналя, связанного с белком опсином. Под влиянием света этот

комплекс распадается, что вызывает генерацию нервных импульсов.

Заканчивается процесс распада высвобождением ретиналя и опсина. Затем

под влиянием фермента дегидрогеназы ретиналь восстанавливается в витамин А. В

темноте из витамина А происходит интенсивный ресинтез зрительного пурпура, что повышает остроту зрения при низкой освещенности.

Так же имеет стимулирующее влияние на иммунитет + благоприятно влияет на процессы заживления ран.

Дефицит:

•Замедление роста;

•Снижение массы тела;

•Понижение иммунитета и регенераторной способности;

•Нарушение сумеречного видения;

•Ксерофтальмия + изъязвление роговицы;

•Общее истощение организма;

•Специфическое поражения слизистых оболочек и кожных покровов.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с А-витаминной активностью:

•Ретинола ацетат;

•Ретинола пальмитат;

•Средства, содержащие каротин (β-каротин…) Применение:

•Лечение/профилактики А-витаминной недостаточности;

•Кожные заболевания (при нарушении процесса ороговения);

•Патологические состояния роговицы и сетчатки;

•Лечение ожогов, обморожений;

•Инфекционные заболевания;

•Патологические состояния ЖКТ.

Назначают препараты витамина А внутрь, внутримышечно и местно. Дозируют в миллиграммах и в международных единицах (ME). 1 мг витамина А составляет

3300 ME (1 ME = 0,3 мкг).

ПЭ от передозировки:

Острый случай:

•Тошнота, рвота;

•Светобоязнь;

•Сонливость;

•Головная боль;

•Судороги.

Хронический случай:

•Ломкость ногтей;

•Выпадение волос;

•Увеличение печени и селезенки.

Витамин D называют антирахитическим витамином. Его биологически активными формами являются:

•D2 (эргокальциферол);

•D3 (холекальциферол).

Содержание + всасывание:

•Жир печени трески, тунца;

•Коровье молоко;

•Желтки яиц.

Всасывается витамин в тонком кишечники.

Роль в организме:

Влияние веществ группы витамина D на обмен веществ однотипно и проявляется в основном в отношении метаболизма кальция и фосфата. Один из важных эффектов заключается в том, что он повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфатов. При этом обеспечиваются необходимые их концентрации в крови. Кроме того, витамин D регулирует минерализацию костной ткани.

Определенное значение в поддержании необходимых концентраций фосфатов в организме имеет способность витамина D повышать их реабсорбцию в канальцах почек.

Дефицит:

Наибольшее влияние дефицита гормона наблюдается у детей:

•Задержка закрытия родничка;

•Задержка прорезывания зубов;

•Деформация костей позвоночника;

•Мышечная слабость;

•Рахит.

У взрослых развивается крайне редко:

•Остеопороз;

•Остеомаляция.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с D-витаминной активностью:

•Аквадетрим. Применение:

•Профилактика и лечение рахита (в детском возрасте дозу увеличивают в 10 раз);

•Гипокальциемия;

•Остеомаляция;

•Заболеваний костей, связанные с нарушением кальциевого обмена;

•Псориаз.

Средняя суточная потребность в витамине D составляет 1000 МЕ. Применяется внутри и местно (псориаз).

ПЭ от передозировки:

•Патологическая деминерализация костей;

•Отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике (может привести к смертельному исходу).

Витамин Е называют антистерильным, поскольку способствует сохранению беременности. Наибольшей биологической активностью обладает вещество α- токоферол.

Содержание + всасывание:

•Практически во всех пищевых продуктах, но особенно много в растительных маслах.

Из ЖКТ всасывается примерно половина витамина Е, содержащегося в пище. Абсорбция его как витамина, растворимого в жирах, требует присутствия желчны х кислот.

Роль в организме:

Необходим для нормального функционирования мембран эритроцитов,

миокарда, скелетных мышц. Ему принадлежит основная роль в поддержании стабильности мембран клетки и субклеточных структур.

Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены способностями

инактивировать свободные радикалы, которые инициируют перекисное окисление липидов, повреждают мембраны и субклеточные структуры.

Тормозит перекисное окисление полиненасыщенных жирных кислот (перекиси жирных кислот принимают участие в развитии атеросклероза).

Дефицит (установлен только у животных):

•Мышечные нарушения (уменьшается содержание K+, Mg2+ и повышаются концентрации Na+, Cl-, что приводит к дистрофии мышц с пролиферацией соединительной ткани);

•Снижается проницаемость мембран для ионов Ca2+;

•Поражение семенников вплоть до стерильности и самопроизвольный аборт.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с E-витаминной активностью:

•Токоферола ацетат;

•α-токоферола ацетат.

Витамин В1 (тиамин). Содержание + всасывание:

•Злаки;

•Хлеб;

•Рис;

•Горох.

Тиамин, всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиаминпирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, α- кетоглутаровой).

Роль в организме:

Принимает участие в синтезе ацетилхолина + блокирует холинэстеразу =>

повышается содержание ацетилхолина => улучшается проведение нервного возбуждения в синапсах.

Необходим для поддержания мышечного тонуса внутренних органов и питания энергией тканей, особенно миокарда и скелетных мышц.

Принимает участие в синтезе стероидных гормонов, а при сахарном диабете выступает как синергист инсулина.

Дефицит:

•Полиневрит;

•Мышечная слабость;

•Нарушение чувствительности;

•Сердечная недостаточность + дилатация сердца;

•Тахикардия.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с B1-витаминной активностью:

•Тиамин;

•Монофостиамин.

Применение:

•Невриты;

•Невралгии;

•Парезы;

•Патологии ССС;

•Входит в препарат мильгамма.

Для практического применения выпускают тиамина бромид и тиамина хлорид (назначают внутрь и парентерально). Токсические эффекты при применении препаратов обычно не возникают. Иногда наблюдаются аллергические реакции.

Витамин В2 (рибофлавин). Содержание + всасывание:

•Печень;

•Почки;

•Яйца;

•Молочные продукты;

•Дрожжи;

•Зерновые злаки.

Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие кофермецтные формы: ФМН и ФАД. Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз. Группу ферментов, в состав которых входит рибофлавин называют флавиновыми ферментами.

Роль в организме:

Принимает участие в углеводном, жировом обмене, тканевом дыхании,

кроветворении (синтезе гемоглобина и эритроцитов). Играет важную роль в сохранении зрения.

Поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта, оболочки губ и языка.

Участвует в синтезе белка, необходим для всасывания железа, витаминов РР и В6.

Дефицит:

•Ангулярный стоматит (хейлоз) – трещины в углах рта и на губах;

•Глоссит - сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный с синеватым оттенком;

•Васкулярный кератит;

•Гемералопия – нарушение зрения в темноте.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с B2-витаминной активностью:

•Рибофлавин;

•Бензафлавин.

Применение:

•Заболеваниях глаз (кератит, конъюнктивит, блефарит);

•Кожные заболевания (экзема, трофические язвы);

•Комплексная терапия инфекций.

Витамин В6 (пиридоксин). Содержание:

•Дрожжи;

•Зерновые злаки;

•Бананы;

•Мясо;

•Печень;

•Почки.

Роль в организме:

Необходим для синтеза никотиновой, ГАМК, арахидоновой кислот, серотонина,

гистидина, пролина, пуриновых и пиримидиновых оснований.

Участвует в транспорте аминокислот и в процессах их превращения,

осуществляя декарбоксилирование и переаминирование + подготавливает строительный материал для синтеза белков, в частности альбуминов и трансферрина.

Дефицит (может образоваться при длительном лечении противотуберкулезными препаратами, которые угнетают синтез пиридоксальфосфата):

•Судороги;

•Стоматит.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с B6-витаминной активностью:

•Пиридоксин;

•Пиридоксаль фосфат.

Применение:

•Комплексная терапия туберкулеза;

•Комплексная терапия ЯБЖ/ЯБДПК;

•Комплексная терапия гипохромной анемии;

•Комплексная терапия БА;

•Входит в препарат мильгамма.

Фолиевая кислота (витамин B9). Содержание:

•Салат;

•Шпинат;

•Помидоры;

•Морковь;

•Печень;

•Почки;

•Яйца.

Синтезируется микрофлорой кишечника. Роль в организме:

Участвует в синтезе пуринов, опосредовано — в синтезе пиримидинов + в превращениях ряда аминокислот, обмене гистидина, синтезе метионина, т.е. в

метаболизме нуклеиновых кислот и белков.

Стимулирует эритропоэз, способствует всасыванию железа. В период беременности формирует НС плода.

Дефицит:

•Макроцитарная анемия;

•Лейкопения;

•Агранулоцитоз;

•Тромбоцитопения.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с B9-витаминной активностью:

•Фолиевая кислота;

•Кальция фолиат.

Применение:

•Анемия;

•Лейкопения;

•Комплексная терапия при онкологии.

Витамин B12 (цианокобаламин). Он синтезируется микрофлорой кишечника,

для его всасывания необходим внутренний фактор Кастла, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Связываясь с цианокобаламином,

он образует комплекс, необходимый для осуществления механизма всасывания в кишечнике.

Роль в организме:

Основная функция активных коферментных форм витамина B12 — перенос подвижных метальных групп и водорода. Благодаря этим процессам

осуществляется влияние на обмен белков и нуклеиновых кислот.

Витамин В12 необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной системы (участвует в образовании миелина), роста и процессов регенерации.

Дефицит (обычно из-за патологии желудка и тонкой кишки):

•Мегалобластическая анемия.

Лекарственные вещества и показания:

Лекарственные средства с B12-витаминной активностью:

•Цианокобаламин.

Применение:

•Различные формы анемии;

•Заболевания НС;

•Дистрофические изменения миокарда.

Витамин C. Содержание:

•Овощи;

•Фруты;

•Ягоды.

Роль в организме:

Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окислительно-

восстановительных процессах в углеводном и жировом обменах.

Участвует в образовании основного вещества соединительной ткани и синтезе коллагена.

Участвует в образовании кортикостероидов, в обмене тирозина, превращении кислоты фолиевой в ее активную форму — тетрагидрофолиевую кислоту, активации ряда ферментов.