Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

•Тестостерон пропионат;

•Тестостерон энантат;

•Метилтестостерон.

МД:

Принцип рецепторного действия андрогенов аналогичен таковому других стероидов.

Эффекты:

•Развитие половых органов и вторичных половых признаков;

•Контроль сперматогенеза;

•Анаболическое действие (↑ синтеза белка);

•↑ реабсорбции воды, Na+, Сl-, Ca2+ в почечных канальцах.

Препараты гормона тестостерона быстро разрушаются в ЖКТ, поэтому их применяют только парентерально.

Тестостерона пропионат/энантат обладают выраженной андрогенной и анаболической активностью. Тестостерон энантат отличается от пропионата более медленным развитием эффекта, но значительно большей продолжительностью. Оба препарата выпускают в масляных растворах для в/м инъекций. Так же есть комбинированный препарат тестэнат.

Метилтестостерон является синтетическим андрогеном, который немного уступает тестостерону по биологической активности. Преимуществом является эффективность при приеме внутрь. Наиболее рационально сублингвальное введение в виде таблеток.

Механизм противоопухолевого действия андрогенов основан на их конкурентном антагонизме с эстрогенами и на торможении высвобождения гипофизарных гормонов, стимулирующих синтез эстрогенов в яичниках.

Показания:

•Недостаточность функции мужских половых желез;

•Рак молочной железы/яичников;

•Климактерические расстройства.

Доп. показания:

•Невротические формы стенокардии;

•Первая стадия ГБ.

ПЭ:

•Отеки;

•У женщин маскулинизирующий эффект: рост волос по мужскому типу и огрубение голоса;

•Желтуха (метилтестостерон).

Антагонисты мужских половых гормонов

Препараты:

1.Блокаторы андрогенных рецепторов:

•Ципротерона ацетат;

•Флутамид.

2.Ингибиторы 5α-редуктазы:

•Финастерид.

3.Другие препараты:

•Гонадорелин;

•Кетоконазол;

•Спиронолактон.

МД (блокаторы андрогенных рецепторов):

Блокируя андрогенные рецепторы, чувствительные к тестостерону (дигидротестостерону), в периферических тканях-мишенях препараты подавляют сперматогенез (после отмены восстанавливается через 4 мес).

Ципротерона ацетат помимо антиандрогенного действия обладает гестагенной активностью, что является причиной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, андрогенов мужскими половыми железами. Одновременно с тестостероном в плазме снижается содержание лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Показания:

•Гиперплазия предстательной железы;

•Тяжелый гирсутизм у женщин;

•Акне;

•Гиперсексуальность у мужчин.

ПЭ:

•Импотенция.

МД (ингибиторы 5α-редуктазы):

5α-редуктаза способствует переходу тестостерона в дигидротестостерон, что постоянно происходит в ряде тканей (предстательная железа, волосяные фолликулы) => при конкурентном ингибировании 5α-редуктазы снижается концентрация дигидротестостерон в простате и плазме крови.

Показания:

•Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

МД (другие препараты):

Кетоконазол является противогрибковым средством, которое ингибирует цитохром P450, который участвует в синтезе стероидов.

Гонадорелин является препаратом гормона гипоталамуса, который при высокой концентрации в организме подавляет продукцию гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды – препараты, у которых преобладают анаболические свойства при менее выраженной андрогенной активности.

Препараты:

•Феноболин;

•Ретаболил.

Эффекты:

•↑ синтеза белков;

•Улучшается аппетит;

•Увеличивается масса тела;

•Улучшается регенерация.

Феноболин действует в течение 7—15 дней, ретаболил — 3 нед. Эффект их развивается постепенно. Вводят препараты в/м в масляном растворе.

Показания:

•Кахексия;

•Астения;

•Длительное применение ГК;

•Остеопороз;

•После лучевой терапии;

•Стимуляция регенеративных процессах (переломы).

ПЭ:

•Тошнота;

•Отеки;

•Маскулинизирующий эффект;

•Избыточное отложение Ca2+.

Противопоказания:

•Беременность в период лактации;

•Рак предстательной железы;

•Заболевания печени.

90. Препараты инсулина. Классификация препаратов по продолжительности действия. Механизм действия.

Фармакологические эффекты. Показания к применению. Особенности назначения. Побочные эффекты. Неотложная помощь при гипо/гипергликемической комах / 91. Пероральные сахароснижающие средства. Классификация препаратов. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Типы СД + принципы лечения:

Инсулинзависимый СД (I тип) - характеризуется острым началом, абсолютным дефицитом инсулина, тяжелым течением заболевания, прогрессирующей тенденцией к развитию гипергликемической комы. Содержание глюкозы в крови повышается за счет усиления глюконеогенеза (назначают препараты гормона инсулина + диетотерапия/инсулин + синтетические антидиабетические средства для снижения суточной дозы гормона).

Инсулиннезависимый СД (II тип) - хроническое заболевание, при котором организм

не может эффективно использовать инсулин, в достаточном количестве вырабатываемый клетками поджелудочной железы (назначают синтетические антидиабетические средства + диетотерапия).

Препараты инсулина

Классификация:

1.Короткого действия:

•Инсулин растворимый;

•Инсулин глулизин;

•Инсулин аспарт;

•Инсуман рапид.

2.Среднего действия:

•Инсулин изофан;

•Инсуман базал.

3.Длительного действия:

•Инсулин детемир.

МД:

Инсулин влияет на обмен веществ при помощи специфических мембранных инсулиновых рецепторов, состоящих из α/β-субъединиц (по 2 каждая субъединица). Комплекс «инсулин-рецептор» погружается в цитоплазму клетки. Пока молекула инсулина связана с рецептором, он пребывает в активированном состоянии и стимулирует процессы фосфорилирования => увеличение захвата глюкозы тканями.

Эффекты:

•Стимулируется образование гликогена из глюкозы;

•Подавляется превращение гликогена в глюкозу;

•Подавляется образование глюкозы из белков/жиров;

•Стимулируется образование белков и жиров;

•Стимулируется переход глюкозы из крови в ткани в результате увеличения проницаемости мембран клеток + повышение усвоения глюкозы тканями.

Активность препаратов инсулина тестируют в опытах на кроликах по способности снижать содержание глюкозы в крови; выражают в ЕД. Препараты выпускают во флаконах 5 и 10 мл, а также в картриджах по 3 мл с содержанием действующего вещества 40, 80 или 100 ЕД в 1 мл.

Дозу устанавливают строго индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Суточная потребность взрослого человека в инсулине составляет 0,6-0,8 ЕД на 1 кг массы тела, для детей 0,2-0,4 ЕД/кг.

Лечение СД обычно начинают с введения раствора инсулина, а затем переходят к препаратам пролонгированного действия. При тяжелом состоянии больных СД и при диабетической коме раствор инсулина вводят внутривенно. Эффективность

применения препаратов инсулина у больных СД оценивают в основном по

нормализации содержания глюкозы в крови, особенно в ранние утренние часы

(4-5 ч утра), а также по улучшению общего состояния больного.

ПЭ:

•Гипогликемия;

•Аллергические реакции (сыпь, отеки; покраснения кожи, зуд);

•Липодистрофия (чтобы избежать осложнения инъекции вводят каждый раз в разные места).

Неотложная помощь при гипогликемических состояниях:

1.В случае гипогликемии принимают кусочек сахара под язык или выпивают очень сладкий чай;

2.В случае гипогликемической комы необходимо ввести 40% раствор декстрозы

(в/в).

Неотложная помощь при гипергликемических состояниях:

1.Инсулинотерапия (только инсулин короткого действия) 12-16 ЕД в течение часа в/в капель, дальше 0,1 ЕД/кг в час;

2.Нормализация КЩБ/электролитного баланса;

3.Регидратация (физ р-р NaCl).

Пероральные (синтетические) сахароснижающие средства

Препараты сульфонилмочевины Препараты:

•Хлорпропамид;

•Гликвидон;

•Гликлазид;

•Глимепирид.

МД:

Повышают чувствительность инсулиновых рецепторов и периферических тканей к действию инсулина и увеличивают их количество на клетках-мишенях.

Препараты хорошо всасываются из ЖКТ, полностью переходят в кровь, (гипогликемический эффект наступает через 1-2 ч). Наиболее интенсивное всасывание происходит в верхней части тонкой кишки. Метаболизируются в тканях путем окисления и ацетилирования (хлорпропамид не метаболизирует и выводится в неизменном виде => возможна кумуляция).

ПЭ:

•Гипогликемия;

•Диспепсические растройства;

•Аллергические реакции;

•Нарушения системы кроветворения.

Бигуаниды Препараты:

• Метформин.

МД:

Метформин угнетает глюконеогенез в печени, повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями + задерживает всасывание углеводов в кишечнике

(применяют при СД II типа с явлением ожирения, т.к. способствует снижению избыточной массы).

Эффективен при устойчивости больных к производным сульфонилмочевины.

ПЭ:

•Потеря аппетита;

•Тошнота;

•Рвота;

•Учащенный стул;

•Слабость;

•Аллергические реакции.

92.Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства. Фармакологические эффекты. Показания к применению.

Побочные эффекты.

Препараты гормонов щитовидной железы

Препараты:

•Левотироксин натрия;

•Тиреоидин.

Показания:

•Гипотиреоз + ожирение с явлениями гипотиреоза;

•Кретинизм;

•Эндемический зоб;

•Микседема.

Эффекты:

•Регулируют рост и развитие организма;

•Повышается основной обмен => большее потребление O2 тканями;

•Повышение температуры тела;

•Усиливается работа сердца (↑ сила, ↑ ЧСС, ↑ сердечный выброс);

•Повышается распад белков, жиров и углеводов + снижается содержание холестерина => уменьшение массы тела.

Тиреоидин содержит два гормона: трийодтиронин и тироксин. Трийодтиронин превосходит в 10 раз тироксин по специфической гормональной активности. Влияние на обмен веществ слабее чем у других препаратов.

Левотироксин натрия в печени и почках превращается в трийодтиронин и оказывает влияние на обмен веществ, развитие и рост тканей, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Дозы следует подбирать индивидуально с учетом характера и степени заболевания, возраста и общего состояния больного.

ПЭ:

•Тахикардия;

•Аритмии;

•Сердечная недостаточность;

•Раздражительность;

•Головная боль;

•Потливость.

Антитиреоидные средства

Препараты:

1.Угнетающие синтез тиреотропного гормона:

•Дийодтирозин.

2.Угнетающие синтез тиреоидного гормона:

•Мерказолил.

3.Нарушающие поглощение йода щитовидной железой:

•Калия перхлорат.

4.Разрушающие фолликулы щитовидной железы:

•Радиоактивный йод.

Показания:

•Гипертиреоидизм;

•Базедова болезнь.

ПЭ (препараты применяют под контролем состава крови):

•Лейкопения;

•Агранулоцитоз.

93.Витаминные препараты. Классификация. Типовые механизмы

действия. Виды и принципы витаминотерапии. Понятия об антивитаминах / 94. Препараты жирорастворимых витаминов (A,D,E,K). Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты / 95. Препараты витаминов В1, В6, фолиевой кислоты, В12, аскорбиновой кислоты. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Витамины - биологически активные органические соединения, необходимые для осуществления нормального обмена веществ и поддержания комфортного уровня жизнедеятельности организма.

Классификация:

Водорастворимые витамины:

•Витамин B1;

•Витамин B6;

•Фолиевая к-та;

•Витамин B12;

•Витамин C.

Жирорастворимые витамины:

•Витамин А;

•Витамин D;

•Витамин E;

•Витамин K.

Витаминотерапия – использование витаминных препаратов в медицине. Виды витаминотерапии:

1.Профилактическая – назначение витаминных препаратов, если есть опасность развития гиповитаминоза (например, в зимне-весенний период). В этих случаях доза препарата соответствует суточной потребности организма. Обычно такая терапия комплексная (используют поливитаминные препараты).

Пример: пр. витамина D в осенне-зимний период.

2.Адаптационная – назначение витаминных препаратов для облегчения адаптации к неблагоприятным и тяжелым условиям. В таких ситуациях потребность в витаминах резко возрастает, поэтому, если они поступают в обычных количествах – может развиться гиповитаминоз. В этих случаях применяются дозы, в 2-3 раза превышающие суточную потребность.

Пример: использование фолиевой к-ты при беременности.

3.Заместительная – назначение витаминных препаратов для устранения и развития гипо/авитаминозов. Дозы превышают суточную потребность. Курс длится до восстановления нормального уровня витамина в организме.

Пример: пр. витамина D при рахите; пр. витамина C при цинге.

4.Неспецифическая – применение витаминов в высоких дозах с целью воздействия на обмен веществ и другие процессы организма больного. В этом случае витаминный препарат назначают не для восполнения дефицита (его у таких больных нет), т.е. витаминотерапия носит характер обычной фармакотерапии.

5.Применение с целью ликвидации или уменьшения отрицательного действия других лекарственных средств.

Пример: пр. витамина B6 (пиридоксина гидрохлорид) устраняет побочное нейротоксическое действие препарата фтивазида.