Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

панкреатин, экстракт желчи, аминокислоты, стимулирующие выделение ферментов кишечника и поджелудочной железы.

Применение:

•Ахилия (отсутствие HCl или ферментов в желудке);

•Хронический панкреатит;

•Энтериты.

82.Средства, действующие на печень и желчевыводящие пути:

желчегонные средства и гепатопротекторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению.

Желчегонные + Холелитолические с-ва

Выход желчи в двенадцатиперстную кишку связан с поступлением пищи. Составные части желчи:

•Желчные кислоты (холевая, хенодезоксихолевая);

•Желчные пигменты (билирубин, биливердин);

•Жирные кислоты;

•Холестерин;

•Лецитин;

•Муцин;

•Неорганические соединения.

Роль желчи:

1.Повышает активность протеолитических ферментов, особенно липазы;

2.Эмульгирует жиры и способствует их всасыванию;

3.Усиливает гидролиз и всасывание белков, углеводов;

4.Ускоряет всасывание жирорастворимых витаминов, холестерина;

5.Стимулирует пролиферацию и перистальтику кишечника;

6.Инактивирует пепсин и оказывает бактерицидное действие.

Классификация:

1.Желчегонные с-ва:

•Холеретики;

•Холекинетики.

2. Холелитолические с-ва.

Применение:

•Гепатит;

•ЖКБ;

•Холецистит.

Холеретики – ср-ва, преимущественно стимулирующие образование желчи.

Препараты:

•Содержащие желчь: o Аллохол.

•Растительное сырье: o Холосас;

o Препараты цветков бессмертника песчаного; o Препараты цветков пижмы.

•Синтетические средства: o Никодин.

Желчесодержащие препараты стимулируют функцию желчных кислот, билирубина и увеличивают экскрецию холестерина. Их назначают за 20-30 мин до еды, чтобы они достигли двенадцатиперстной кишки раньше пищи и рефлекторно включили выведение желчи.

Растительные желчегонные средства назначают в форме настоя или отвара по 1/3-1/2 стакана за 20-30 мин до еды в теплом виде.

Желчегонное и антибактериальное действие сочетает синтетический препарат никодин. Никотиновая кислота обладает спазмолитическим сосудорасширяющим эффектом, антибактериальный эффект связывают с отщеплением формальдегида. Никодин принимают до еды, запивая 1/2 стакана воды.

Холекинетики - ср-ва, обладающие спазмолитическим действием и способствующие выделению желчи в кишечник.

Препараты:

•М-холиноблокаторы: o Атропин;

o Платифиллин;

•Спазмолитики миотропного действия: o Папаверин;

o Дротаверин.

•Растительные средства:

oБарбарис обыкновенный.

Внормальных физиологических условиях при поступлении в двенадцатиперстную кишку кислого содержимого желудка и жиров пищи происходят открытие сфинктера Одди, умеренное сокращение желчного пузыря и выделение желчи в кишечник. При воспалении желчных протоков и/или желчного пузыря нормальный механизм нарушается, что заставляет использовать средства, способствующие принудительному выделению желчи.

Расслабить сфинктер Одди и снять спазм общего желчного протока можно,

применив М-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.

Выделению желчи способствует алкалоид берберин, содержащийся в листьях барбариса. Он усиливает сокращение желчного пузыря. В связи с высокой вероятностью спастического воздействия берберина на матку его не рекомендуют применять при беременности.

Способствуют выделению желчи комбинированный препарат холагол.

Для лечения заболеваний с недостаточным желчеотделением (холецистит, холангит и гепатит) применяют одновременно стимуляторы желчеобразования, желчевыведения и средства, расслабляющие сфинктер Одди и желчные протоки.

Холелитолические с-ва - средства, способные растворять в желчном пузыре камни, не содержащие солей кальция.

Препараты:

•Хенодезоксихолевая к-та;

•Урсодезоксихолевая к-та.

Препараты эффективны только для растворения холестериновых камней небольшого размера, не обнаруживаемых при рентгенологическом исследовании, и при сохраненной функции желчного пузыря.

С целью предотвращения образования камней в желчных протоках или желчном пузыре необходимо повысить уровень желчных кислот, которые являются

стабилизаторами желчи и способствуют уменьшению содержания холестерина в желчи.

Гепатопротекторы

Гепатопротекторы – ср-ва, повышающие устойчивость клеток печени к воздействию повреждающих факторов + активирующие детоксикационные функции, увеличивающие активность метаболических процессов и улучшающие функциональное состояние.

Применение:

•Острые и хронические гепатиты;

•Жировая дистрофия;

•Цирроз;

•Токсические повреждения + алкоголизм;

•Интоксикация различного генеза.

Различные реализации гепатопротекторного действия:

•Ингибирование ферментативного перекисного окисления липидов, Нейтрализация свободных радикалов, Оказание антиоксидантного эффекта

(большинство);

•Мембраностабилизирующий эффект;

•Усиление метаболических процессов за счет индуцирования микросомальных ферментов;

•Препараты, содержащие комплекс витаминов, БАВ…

Препараты:

•Легалон;

•Адеметионин;

•Липоевая к-та;

•Эссенциале (комплекный препарат фосфолипидов).

Гепатопротекторный эффект легалона связан со стабилизацией мембран гепатоцитов + антиоксидантной активностью, стимуляцией синтеза белков,

нормализацией обмена фосфолипидов, поддержанием запасов глутатиона в печени.

Выпускается в виде драже, капсул и эмульсии. Переносится хорошо (иногда вызывает диарею).

Липоевая кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена

ПЭ:

•Диспепсические расстройства;

•Кожные высыпания.

Фосфолипиды в эссенциале формируют клеточные мембраны,

полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов. Вводят препарат внутрь и в/в.

83. Противокашлевые средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов / 29. Отхаркивающие средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противокашлевые средства

Показания:

•Сухой кашель различной этиологии;

•Подавление кашля в предоперационном/послеоперационном периоде;

•Коклюш;

•Бронхоскопия.

Классификация:

1.Средства центрального действия:

•Наркотические препараты: o Кодеин;

o Этилморфина гидрохлорид.

•Ненаркотические препараты: o Глауцина гидрохлорид;

o Бутамират.

•Все состояния, сопровождающиеся выделением вязкой густой мокроты, влажным кашлем (хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, БА, ларингит).

Классификация:

1.Средства прямого действия:

•Муколитики:

o Ацетилцистеин; o Амброксол;

o Бромгексин.

2.Средства рефлекторного действия:

•Препараты ипекакуаны;

•Препараты термопсиса.

3.Другие препараты:

•Йодид натрия/калия;

•Хлорид аммония.

МД (с-ва рефлекторного действия):

Оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой

оболочки желудка и рефлекторно повышают активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируют перистальтические сокращения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.

ПЭ:

•Рвота (в высоких дозах).

МД (с-ва прямого действия):

Выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызывают разжижение мокроты +

уменьшают вязкость, они также несколько повышают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей.

Эффект Ацетилцистеина связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи

протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Применяют ингаляционно, иногда парентерально.

Муколитическое действие амброксола и бромгексина обусловлено

деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению + фармакотерапевтический эффект обоих препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение. Вводят внутрь.

ПЭ:

•Тошнота;

•Рвота;

84.Противоастматические средства: β-адреномиметики, М- холинолитики, ксантины. Механизмы действия.

Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты / 85. Препараты глюкокортикоидов, стабилизаторы мембран тучных клеток, антилейкотриеновые препараты. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

β-адреномиметики Препараты:

•Сальбутамол (β2);

•Фенотерол (β2);

•Салметерол (пролонгированный);

•Формотерол(пролонгированный).

МД:

Миметический эффект на β2-АР => активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ (в свою очередь это уменьшает концентрацию ионов Ca2+ внутри клеток) и снижению тонуса гладких мышц бронхов + снижается высвобождение из тучных клеток соединений, вызывающих спазм бронхиол (гистамина).

β2-Адреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами +

способствуют отделению мокроты. Длительно действующие β2-адреномиметики сохраняют бронхорасширяющий эффект около 12 ч (обычные действуют 4—6 ч).

эффекта выше у ипратропия. Максимальный эффект развивается через 1,5—2 ч. Назначают 1 раз в сутки ингаляционно.

ПЭ:

•Сухость во рту.

Ксантины (миотропные спазмолитики): Препараты:

•Теофиллин:

•Эуфиллин (препарат теофиллина).

МД:

Теофиллин блокирует аденозиновые рецепторы бронхиол (терапевтические дозы) + ингибирует фосфодиэстеразу => повышает концентрацию цАМФ => уменьшает концентрацию ионов Ca2+ внутри клеток, что приводит к расслаблению мышц бронхов (дозы выше терапевтических).

По эффективности препараты теофиллина сопоставимы с β-адреномиметиками.

При длительном применении целесообразно периодически определять концентрацию теофиллина в плазме крови.

Доп. эффекты теофиллина:

•Снижение давления в малом круге;

•Улучшение кровотока в сердце, почках и мозге;

•Умеренный диуретический эффект;

•Возбуждающий эффект на ЦНС.

ПЭ (часто):

•Диспепсические расстройства;

•Головная боль;

•Бессонница;

•Тошнота;

•Рвота;

•Аритмия;

•Судороги (токсические дозы).

Препараты глюкокортикоидов Препараты:

•Дексаметазон;