Фармакология экзамен (вопросы за 2023г)

112. Антибиотики группы амфениколов и гликопептидов. Особенности фармакокинетики препаратов. Механизмы и спектр антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

113. Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизмы действия. Принципы рациональной химиотерапии туберкулеза. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

114. Осложнения химиотерапии (антибиотикотерапии), их классификация, примеры. Сравнительная безопасность антибиотиков по побочным эффектам. Меры предупреждения осложнений антибиотикотерапии.

115. Противогрибковые средства. Классификация. Механизмы действия, показания к применению. Побочные эффекты.

116. Противовирусные средства. Классификация. Механизмы действия, показания к применению. Побочные эффекты.

117. Лекарственные средства, применяемые для лечения аллергических реакций немедленного типа. Классификация. Характеристика Н1-гистаминолитиков. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

118. Лекарственные средства, применяемые для лечения аллергических реакций замедленного типа. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

119. Лекарственные средства, стимулирующие иммунитет. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

120. Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия противоопухолевых средств. Побочные эффекты.

Общая фармакология

1. Определение фармакологии как науки. Понятие о предмете и методе. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, ее современные задачи и проблемы.

Фармакология — наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Как учебная дисциплина состоит из двух разделов:

Общая фармакология изучает фундаментальные закономерности действия ЛС на организм и общие понятия о фармакодинамике и фармакокинетике:

•Фармакодинамика изучает локализацию и механизмы действия ЛС; зависимость действия ЛС от различных факторов, например их химического строения, лекарственной формы, пути введения, дозы, а также от возраста, пола, массы тела, общего состояния больного.

•Фармакокинетика изучает пути введения, процессы всасывания ЛВ при различных путях введения, транспорта и распределения их в организме (биотрансформация, метаболизм) и выделения из него.

Частная фармакология изучает фармакодинамику и фармакокинетику конкретных лекарств, показания и противопоказания к применению, особенности дозирования и отпуска.

Основные задачи:

1.Изучение механизмов и эффектов действия лекарственных веществ;

2.Изучение особенностей поступления ЛС в организм;

3.Изучение способов распределения ЛС в органах и тканях, реакций метаболизма и путей выведения;

4.Изыскание новых эффективных и безопасных лекарственных средств.

Фармакология оказывает большое влияние на развитие многих других медикобиологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии, так же значительное место отводится агрохимии и ветеринарии.

В результате создания значительного ассортимента высокоэффективных препаратов

фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний:

•Появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных средств, ганглиоблокаторов и других препаратов способствовало успеху хирургии;

•Новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных средств;

•Выделение и синтез гормональных веществ существенно изменили результаты лечения пациентов с эндокринными заболеваниями (эндокринология);

•Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов;

•Пересадку органов удалось осуществить благодаря созданию иммунодепрессивных средств.

Проблемы:

•Выявление зависимости между строением и физико-химическими свойствами веществ;

•Дороговизна исследований;

•Сложность испытаний (невозможность испытать на человеке).

2.История и этапы развития мировой и отечественной

фармакологии. Выдающиеся отечественные и зарубежные ученые, внесшие существенный вклад в ее развитие / 3. Значение работ акад. И. П. Павлова и акад. Н.П. Кравкова в развитии отечественной фармакологии.

Этапы:

Опытный этап (эмпирический) - первобытные люди наблюдали за животными, видели, какие травы, корни и плоды они употребляли в пищу и перенимали данный опыт. Поэтому – очень долго все лекарственные препараты были растительного происхождения.

Эмпирико-мистический этап – препараты растительного происхождения наделялись мистическими свойствами.

Религиозно-схоластический этап – времена феодального строя. Медицина полностью перешла в руки монахов. Действия лекарственных препаратов связывали с луной, звездами и т.п. То есть расцветает алхимия и астрология. Параллельно происходит накопления знания, что послужило базисом развития фармакологии.

Экспериментальная наука. Первые синтетические вещества. Появляется первый инструментарий, позволяющий выделять фармакологические вещества из растительных препаратов. Параллельно развивается химия и физика.

Мировая фармакология:

Лечебные ср-ва черпали из мира растений, а по мере накопления опыта стали использовать животного и минерального происхождения. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали в-ва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах.

Гиппократ впервые попытался систематизировать различные сведения о лекарственных веществах и описал более двухсот растений, применяемых в то время с лекарственной целью.

Авл Корнелий Цельс разделил лекарства на общие и специальные. К общим отнесены лекарства, предложенные Гиппократом, а к специальным — лекарства, которые подбирались для лечения при конкретных состояниях. Классификация лекарств по виду действия — крупный шаг вперед, и не случайно считают, что Цельс заложил основы фармакологии в современном ее понимании.

Гален ввел в практику извлечение из природных материалов, чаще из растений,

полезных начал. При Галене впервые стали выписывать рецепты на лекарства и испытывать последние на животных.

Авиценна описал 764 простых и сложных лекарств, их действие на больной организм и сведения о противоядиях.

Парацельс создал новое направление в медицине - ятрохимию (врачебную химию/ответвление алхимии) и предложил для лечения болезней использовать соединения ртути, железа, сурьмы, серы, мышьяка, которые широко использовал для составления новых лекарств. Болезни он рассматривал как нарушение химического равновесия, поэтому рекомендовал для его восстановления применять химические средства. Вместе с тем Парацельс полагал, что все лекарства обладают особой силой, данной богом.

Современная фармакология как отрасль науки сформировалась сравнительно недавно. Она зародилась благодаря экспериментам на животных, впервые проведенным Франсуа Мажанди и Клод Бернар. Прогресс стал возможен в фармакологии благодаря развитию физиологии, биохимии и органической химии.

Освальд Шмидеберг, назначенный в 1872 году заведующим первой из когда-либо созданных кафедр фармакологии в Страсбургском университете, считается

основателем современной экспериментальной фармакологии.

Отечественная фармакология:

На Руси готовили лекарства и лечили болезни знахари, а позже монахи. Они использовали минералы, настои и отвары растений. Со временем в монастырях начали собирать и систематизировать сведения о лечебных травах, создавать рукописные труды по лекарствоведению.

В начале XVII в. в Москве был учрежден Аптекарский приказ, который ведал медицинским делом страны, в том числе заготовкой и закупкой лекарств. Появляются первые аптекарские огороды, где культивировали лекарственные растения.

Большое значение в развитии лекарствоведения имели реформы Петра I. Так,

специальным указом в Москве были открыты 8 аптек, вне которых торговать лекарствами было запрещено. Создаются новые аптекарские огороды. Самый

экспериментально вызванных патологических состояний (например, атеросклероза, воспаления). Многие исследования были посвящены фармакологии сердечнососудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Несомненный интерес представляют работы по токсикологии (изучение кавказских бензинов, некоторых боевых отравляющих веществ).

Он написал 2-томное руководство «Основы фармакологии», которое многократно переиздавалось и служило настольной книгой многим поколениям врачей и фармакологов. Создал школу фармакологов.

4. Определение «лекарственное средство» и «яд». Понятие о дозе, виде доз, принципы и способы дозирования.

Лекарственное средство – лекарственное вещество в приданной ему лекарственной форме, готовое к применению.

Яд – вещества, приводящие к нарушению жизнедеятельности организма (в определенных дозах на массу тела).

Доза – количество ЛВ на один прием (разовая). Различают:

•Терапевтические: o Пороговые;

o Средние; o Высокие.

•Токсические;

•Летальные дозы.

По времени введения:

•Разовая;

•Суточная;

•Курсовая.

Насыщающая доза — создает в тканях необходимые концентрации ЛС (например, при лечении сердечными гликозидами).

Поддерживающая доза — поддерживает плазменную и тканевую концентрацию ЛС, восполняя убыль препарата в процессе элиминации.

Ударная доза — создает оптимальные концентрации препарата, необходимые для конкуренции с определенным эндогенным субстратом (например, ударная доза сульфаниламидов, необходимая для конкуренции с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за место в структуре молекулы фолиевой кислоты на этапе ее синтеза).

Как правило, лекарства назначают в средних терапевтических дозах, которые у

большинства больных оказывают оптимальный лечебный эффект без токсических проявлений. Обычно такая доза составляет 1/2 или 1/3 от максимальной терапевтической.

Широта терапевтического действия – диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой. Чем она больше, тем безопаснее применение ЛС (для мониторинга концентрации препарата в плазме).

Терапевтический индекс – отношение летальной дозы для 50% животных (ЛД50) к эффективной дозе у 50% лиц/животных (ЭД50):

ТИ = ЛД (50%) / ЭД (50%)

Чем больше это отношение к единице, тем больше опасность токсичности.

Стандартизацию проводится с целью определения качества и эффективного количества лекарственного препарата. Проводится на наиболее чувствительных животных.

5. Понятие о лекарственном веществе, лекарственной форме и лекарственном средстве (препарате). Источники получения лекарственных веществ. Принципы изыскания новых и усовершенствования существующих лекарственных средств. Внедрение лекарственных препаратов в медицинскую практику. Понятие о доклинических и клинических исследованиях лекарственных средств.

Лекарственное вещество – в-во, природного, синтетического или генноинженерного происхождения, которое при взаимодействии с живым организмом вызывает характерный биологический, эффект, который используется для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Лекарственная форма - форма или агрегатное состояние, которое придается лекарственному веществу в целях удобства применения, хранения, обеспечение эффективности и безопасности фармакотерапии.

Лекарственное средство – лекарственное вещество в приданной ему лекарственной форме, готовое к применению.

Источники, из которых можно получить лекарственные вещества:

1.Минеральные соединения (магния сульфат, натрия сульфат);

2.Ткани и органы животных (инсулин, препараты гормонов щитовидной железы, ферментные препараты, препараты, регулирующие пищеварение);

3.Растения (сердечные гликозиды, морфин, резерпин);

4.Микроорганизмы (антибиотики: пенициллины, цефалоспорины, макролиды и др.). В 40-х годах XX века была впервые разработана технология получения антибиотиков из почвенных грибов. С 80-х годов XX века разработана технология получения лекарственных средств методом генной инженерии (человеческие инсулины);

5.Химический синтез (сульфаниламиды, парацетамол, кислота вальпроевая, новокаин, кислота ацетилсалициловая).

Создание и внедрение новых ЛС в медицинскую практику обычно предполагает 2 этапа:

1 этап – доклинических испытаний. Включает получение активной субстанции и выявление в экспериментах на животных фармакологической активности, определение параметров острой и хронической токсичности, мутагенного действия и канцерогенного действия.

2 этап – клинических испытаний. Проводят клинические фармакологи, клиницисты, специалисты по статистике. При этом необходимо ответить на 3 вопроса:

•Является ли вещество безопасным? Исследование проводят на небольшом (4- 24 чел) здоровых добровольцах.

•Оказывает ли исследуемое в-во заявляемое действие на больных?

Исследование проводят на ограниченном кол-ве пациентов (100-200 больных).

•Является ли вещество эффективным? Исследование выполняют на большом кол-ве больных (1000-3000 чел) оценивают эффективность в сравнении с уже используемыми с аналогичными целями лекарственными средствами.

После завершения всех фаз клинических испытаний Фармакологический комитет принимает окончательное решение, лекарственное в-во регистрируется в Государственном реестре лекарственных ср-в и изделий медицинского назначения.

6. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным.

Формы рецептурных бланков.

Рецепт – письменное обращение врача или другого уполномоченного лица (фельдшера, акушерки) фармацевту о приготовлении и отпуске лекарственного средства пациенту с указанием как этим лекарственным средством пользоваться

Правила выписывания рецептов:

1.Рецепты на ЛС выписывают при наличии соответствующих показаний.

2.Рецепт выписывает врач амбулаторно-поликлинического учреждения

(поликлиники) гражданам, обратившимся за медицинской помощью, а также в случаях необходимости продолжить лечение после выписки больного из стационара.

3.Рецепт может выписать лечащий врач, в том числе частнопрактикующий, врач, имеющий узкую специализацию (офтальмолог, нарколог, психиатр).

4.В ряде случаев рецепты на ЛС за своей подписью и с указанием своего медицинского звания выписывают специалисты со средним медицинским образованием (зубные техники, фельдшеры, акушерки).

5.На рецептурных бланках частнопрактикующих врачей в верхнем углу типографским способом или штампом должны быть указаны адрес врача, номер его лицензии, дата её выдачи, срок действия лицензии, а также название организации, выдавшей ее.

6.Рецепты необходимо выписывать на бланках размером 105*148 мм, отпечатанных типографским способом по формам, утвержденным Министерством здравоохранения Российской Федерации с указанием возраста пациента, порядка оплаты лекарственного средства, а также входящих в лекарственное средство ингредиентов. При указании порядка оплаты нужное – подчеркивается, ненужное – зачеркивается.

Запрещается выписывать рецепты:

o На ЛС, не разрешенные к применению Министерством здравоохранения РФ; o При отсутствии медицинских показаний;

oНа ЛС, используемые только в лечебно-профилактических учреждения (в стационаре) – эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, кетамин;

oНа наркотические ср-ва и психотропные в-ва списка 2 «Перечня наркотических ср-в, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ», для больных наркоманией.

Формы рецептурных бланков:

1.N 148–1/у–88;

2.N 107–1/у;

3.N 148–1/у–04 (л).

Бланки рецепта формы N 148–1/у–88 оформляются при назначении:

1.Наркотических и психотропных лекарственных препаратов списка II

Перечня в виде трансдермальных терапевтических систем и, содержащих наркотическое средство в сочетании с антагонистом опиоидных рецепторов, психотропных лекарственных препаратов списка III Перечня (список III это Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации);

2.Лекарственных препаратов, обладающих анаболической активностью и

относящихся к анаболическим стероидам;

3.Комбинированных лекарственных препаратов, содержащих кроме малых количеств наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров другие фармакологические активные вещества, утвержденные приказом N562н от

17.05.2012;

4.Лекарственных препаратов индивидуального изготовления, содержащих наркотическое средство или психотропное вещество списка II Перечня и другие фармакологически активные вещества в дозе, не превышающей высшую разовую дозу (при условии, что данный комбинированный препарат не включен в список II Перечня);

5.Лекарственных препаратов, подлежащих предметно-количественному учету

(ПКУ), не перечисленные в пунктах 1-4.

Рецепты, оформленные на бланке N 148–1/у–88, предусмотренные вышеперечисленными пунктами, действительны в течение 15 дней с даты оформления. Рецепты на производные барбитуровой кислоты, комбинированные лекарственные препараты, содержащие кодеин (его соли), другие комбинированные лекарственные препараты, подлежащие предметноколичественному учету, лекарственные препараты, обладающие анаболической активностью в соответствии с основным фармакологическим действием, для лечения пациентов с хроническими заболеваниями могут оформляться на курс лечения до 60 дней. В данных случаях в рецептах на бумажном носителе производится надпись «По специальному назначению», заверенная подписью медицинского работника и печатью медицинской организации «Для рецептов».