
- •Министерство науки и высшего образования Российской Федерации фгбоу во «Российский химико-технологический университет имени д.И. Менделеева»
- •Реферат по дисциплине «Фармацевтический анализ и система контроля качества лекарственных средств» на тему:
- •Москва 2024 Содержание
- •Общие сведения о препарате
- •Обзор фармакопей
- •Сравнение фармакопейных статей на наличие активной субстанции в ведущих фармакопеях мира
- •2.2 Сравнительный анализ фармакопей
- •2.3 Выводы
- •Монография
- •Список литературы
Министерство науки и высшего образования Российской Федерации фгбоу во «Российский химико-технологический университет имени д.И. Менделеева»
Направление подготовки 18.03.01 Химическая технология
профиль «Технология органических веществ, химико-фармацевтических препаратов и косметических средств» |
Факультет Химико-фармацевтических технологий и биомедицинских препаратов
Кафедра Химии и технологии биомедицинских препаратов |
Реферат по дисциплине «Фармацевтический анализ и система контроля качества лекарственных средств» на тему:
«Лоратадин»
Выполнил:
Проверил: ассистент каф. ХТОС,
Цаплин Г.В.
Москва 2024 Содержание
Y
Общие сведения о препарате
Действующее вещество: Лоратадин (Loratadine)
Структурная
формула:
Название по IUPAC: этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула: C22H23ClN2O2
Молекулярная масса: 382,88 г/моль
Код CAS: 79794-75-5
Фармакологическая группа:
H1-антигистаминные средства
Характеристика
Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C.
Фармакодинамика:
Конкурентно обратимо блокирует H1-рецепторы эффекторных клеток, предотвращает (но не устраняет) эффекты, опосредованные гистамином. Имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам. Слабо блокирует м-холинорецепторы.
Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1 – 1,3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2,5 ч [1]. Биодоступность низкая. слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8,4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8,8 - 92 ч). Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.
Применение
Лоратадин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения (1 мг/мл, для детей от 2 до 12 лет) применяется для:
- облегчения симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
- облегчения симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний [1].
Известные торговые названия с лоратадином в качестве действующего вещества: Кларитин®, Лоратадин-Тева®.