Министерство науки и высшего образования Российской Федерации фгбоу во «Российский химико-технологический университет имени д.И. Менделеева»

Направление подготовки 18.03.01 Химическая технология профиль «Технология органических веществ, химико-фармацевтических препаратов и косметических средств»

Факультет Химико-фармацевтических технологий и биомедицинских препаратов Кафедра Химии и технологии биомедицинских препаратов

Реферат по дисциплине «Фармацевтический анализ и система контроля качества лекарственных средств» на тему:

«Лоратадин»

Выполнил:

Проверил: ассистент каф. ХТОС,

Цаплин Г.В.

Москва 2024 Содержание

Y

1. Общие сведения о препарате

Действующее вещество: Лоратадин (Loratadine)

Структурная формула:

Название по IUPAC: этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула: C₂₂H₂₃ClN₂O₂

Молекулярная масса: 382,88 г/моль

Код CAS: 79794-75-5

Фармакологическая группа:

H1-антигистаминные средства

Характеристика

Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C.

Фармакодинамика:

Конкурентно обратимо блокирует H₁-рецепторы эффекторных клеток, предотвращает (но не устраняет) эффекты, опосредованные гистамином. Имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам. Слабо блокирует м-холинорецепторы.

Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1 – 1,3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2,5 ч [1]. Биодоступность низкая. слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8,4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8,8 - 92 ч). Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Применение

Лоратадин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения (1 мг/мл, для детей от 2 до 12 лет) применяется для:

- облегчения симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;

- облегчения симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний [1].

Известные торговые названия с лоратадином в качестве действующего вещества: Кларитин^®, Лоратадин-Тева^®.