KR3_full

1.β-Лактамные антибиотики - пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Пенициллин G и его аналоги, 6- APA. Синтетические антибиотики пенициллинового ряда, ампицилин ([2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6- [(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1- азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота). Механизм действия.

2.β-Лактамные антибиотики - пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Пенициллин G и его аналоги, 6- APA. Синтетические антибиотики пенициллинового ряда, амоксициллин ([2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4- гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1- азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота). Механизм действия.

3.β-Лактамные антибиотики - пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Пенициллин G и его аналоги, 6- APA. Синтетические антибиотики пенициллинового ряда, поколения препаратов, механизм действия.

Кβ-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов – β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

Сучетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Пример карбапенемов: имипенем

Пример монобактамов: азтреонам

Механизм действия:

Пенициллины обладают преимущественно бактерицидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию

синтеза компонентов клеточной стенки (например D-аланина). Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

4. Цефалоспориновые антибиотики. Механизм действия, поколения препаратов. Цефалоспроин С и его аналоги. Особенности применения цефазолина и цефалексина.

Цефалоспорины — класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами.

ß

Общая структурная формула цефалоспоринов.

Механизм действия: Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано, как и у пенициллинов (и других β-лактамных антибиотиков) с нарушением образования клеточной стенки бактерий. Однако, белки с которыми связываются цефалоспорины и пенициллинсвязывающие белки различаются, что может быть причиной имеющихся отличий в спектре антимикробного действия, активности и отсутствием полной перекрестной резистентности этих двух групп β-лактамных антибиотиков.

5. Цефалоспориновые антибиотики. Механизм действия, поколения препаратов. Особенности применения цефазолина и цефалексина. Настоящее второе поколение препаратов и цефамицины.

Цефалоспорины — класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами.

ß

Общая структурная формула цефалоспоринов.

Механизм действия: Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано, как и у пенициллинов (и других β-лактамных антибиотиков) с нарушением образования клеточной стенки бактерий. Однако, белки с которыми связываются цефалоспорины и пенициллинсвязывающие белки различаются, что может быть причиной имеющихся отличий в спектре антимикробного действия, активности и отсутствием полной перекрестной резистентности этих двух групп β-лактамных антибиотиков.

Цефамицины - это группа β-лактамных антибиотиков. Они очень похожи на цефалоспорины, а цефамицины иногда классифицируются как цефалоспорины. В отличие от большинства цефалоспоринов, цефамицины являются очень эффективным антибиотиком против анаэробных микробов.

ß Общая структурная формула Цефамицинов.

6. Цефалоспориновые антибиотики. Механизм действия, поколения препаратов. Особенности применения цефазолина и цефалексина. Настоящее третье и четвертое поколение цефалоспориновых антибиотиков, особенности применения и дизайна ДВ

I поколение: цефалоспорин С, цефазолин, цефалексин, цефметазол

Цефалоспорины 1 поколения являются антибиотиками сравнительно узкого спектра действия Практически не эффективны при заболеваниях, вызванных грамотрицательными возбудителями, включая гемофильную палочку, моракселлу, менингококк, кишечную палочку.

II поколение: цефамандол, цефоницид, цефокситин.

Цефамандол Цефметазол Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром антимикробного действия, вляются

высокоэффективными антибиотиками, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, мочевыводящих путей, костей, кожи и мягких тканей

III поколение: цефотаксим, цефтриаксон, цефтибулен,