- •Фармакология
- •Антигистаминные
- •План лекции
- •Имидазолы
- •Гистаминовые
- •Механизм действия Н1-рецепторов
- •Локализация
- •Механизм действия Н2-рецепторов
- •Локализация Н2-рецепторов и эффекты
- •Механизм действия Н3-рецепторов
- •Локализация Н3-рецепторов
- •Механизм действия Н4-рецепторов
- •Локализация Н4-рецепторов
- •Либераторы гистамина
- •Н1- гистаминовые блокаторы
- •Н1- гистаминовые блокаторы
- •Н1- гистаминовые блокаторы
- •Н1- гистаминовые блокаторы I поколение (характеристика)
- •Н1- гистаминовые блокаторы
- •Н1- гистаминовые блокаторы
- •Н1-гистаминовые блокаторы
- •Классификация по химическому строению
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика
- •Применение
- •Применение
- •Нежелательные эффекты
- •Нежелательные эффекты
- •Нежелательные эффекты
- •Бетагистидин
- •Н2- гистаминовые блокаторы
- •Н2- гистаминовые блокаторы
- •Н2- гистаминовые блокаторы
- •Н2- гистаминовые блокаторы (фармакодинамика)
- •Н2- гистаминовые блокаторы
- •Продолжительность
- •Нежелательные эффекты
- •Нежелательные эффекты
- •Применение
- •Литература
Н2- гистаминовые блокаторы
I поколение – циметидин (цинамет, гистидил, тагамет)
II поколение – ранитидин (зантак, гистак, ранисан)
III поколение – фамотидин (квамател), низатидин (аксид, низакс), роксатидин (алтат, роксан)
15.10.2007 |
фармакология |
31 |
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакодинамика)
Пр. имидазолина
Блокируют рецепторы конкурентно
Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты
Увеличивают продукцию простагландина Е2 (протективное действие)
15.10.2007 |
фармакология |
32 |
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакодинамика)
Блокируют рецепторы на тучных клетках
Эффект дозозависим
Не влияют на моторику желудка
Нет толерантности
15.10.2007 |
фармакология |
33 |
Н2- гистаминовые блокаторы (фармакодинамика)
Чем выше поколение, тем:
1.Больше сродство к рецепторам
2.Больше избирательность действия
3.Меньше побочных эффектов
4.Больше продолжительность действия
15.10.2007 |
фармакология |
34 |
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакокинетика)
Назначаются внутрь или в/в
Биоусвояемость 50-70%
Связь с белками плазмы 20%
Максимальная концентрация в крови через 1-3 часа
Проникают через плацентарный барьер и в молоко
Биотрансформация (циметидин)
15.10.2007 |
фармакология |
35 |
Продолжительность
действия
Циметидин – 6 часов (3 р. после еды и на ночь).
Ранитидин – 8-12 часов (2р. за 30 мин до еды и на ночь)
Фамотидин – 12-24 часа (1 раз на ночь)
Низатидин, роксатидин 24 часа (1 раз на ночь)
15.10.2007 |
фармакология |
36 |
Нежелательные эффекты
ЦНС (утомляемость, головная боль, диплопия, галлюцинации )
Псевдоаллергические реакции
Блокада андрогеновых рецепторов
Угнетение микросомальных ферментов печени
Лейкопения, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия
15.10.2007 |
фармакология |
37 |
Нежелательные эффекты
Гипотония, брадикардия, аритмия (в/в)
Синдром отмены
Длительное снижение кислотности желудка располагает к канцерогенезу
15.10.2007 |
фармакология |
38 |
Применение
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
Гиперацидный
гастрит
15.10.2007 |
фармакология |
39 |
Литература
Харкевич Д. А. Фармакология. М., 2006
Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2 ч., М., 2006
Аляутдин Р. Н. Фармакология. М., 2004
Михайлов И. Б. Клиническая фармакология. СПб, 2002
Кукес В. Г. Клиническая фармакология, М., 2004
15.10.2007 |
фармакология |
40 |