- •Суспензии, эмульсии и линименты
- •Барнаул – 2010
- •Введение
- •Глава I. Суспензии (Suspensiones)
- •1.1. Суспензии как дисперсная система и лекарственная форма
- •1.1.1. Суспензии как дисперсная система
- •1.1.2. Суспензии как лекарственная форма
- •1.2. Свойства и условия стабильности суспензий
- •1.3. Общие правила изготовления суспензий в условиях аптеки
- •Частная технология суспензий в условиях аптеки
- •1.4.1. Изготовление суспензий методом взмучивания
- •Влияние некоторых стабилизаторов на степень дисперсности микстур-суспензий фенилсалицилата
- •1.4.2. Изготовление суспензий конденсационными
- •Изготовление суспензий в промышленных условиях
- •Суспензии для внутреннего и наружного применения
- •1.7. Суспензии для инъекционного введения
- •Характеристика наиболее распространенных суспензий для инъекционного введения
- •1.8. Сухие суспензии
- •Глава II. Эмульсии (Emulsa)
- •2.1. Эмульсии как дисперсная система и лекарственная форма
- •Классификации эмульсий
- •Типы и названия эмульсий в зависимости от дисперсной фазы и дисперсионной среды
- •Методы определения типа эмульсии
- •Эмульсии как лекарственная форма
- •Факторы стабильности эмульсий
- •Виды нестабильности эмульсий
- •Теория эмульгирования
- •2.3. Эмульгаторы
- •Требования к эмульгаторам
- •Наиболее перспективные эмульгаторы для приготовления фармацевтических эмульсий
- •Классификации эмульгаторов
- •Гидрофильно-липофильный баланс (глб)
- •Значение чисел глб и применение пав
- •Групповые числа глб поверхностно-активных веществ
- •Значение глб вспомогательных веществ, используемых
- •Ионогенные пав
- •Неионогенные пав
- •Амфолитные пав
- •2.4. Химическая и микробиологическая стабильность эмульсий
- •2.5. Высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий
- •2.6. Изготовление масляных эмульсий в условиях аптеки
- •2.6.1. Общие правила изготовления эмульсий
- •Количества различных эмульгаторов на 10,0 масла и правила их введения в эмульсию
- •Качественные показатели эмульсии персикового масла, полученного с помощью эмульгаторов
- •2.6.2. Введение лекарственных веществ в эмульсии
- •2.7. Частная технология эмульсий в условиях аптеки
- •Семенные эмульсии (Emulsa seminalia)
- •2.7.2. Масляные эмульсии (Emulsa oleosa)
- •2.7.3.Эмульсии эфирных масел и других жидких препаратов
- •2.7.4. Случаи нерациональности в прописях эмульсий
- •Изготовление эмульсий в промышленных условиях
- •Особые случаи изготовления эмульсий в промышленных условиях
- •Сухие эмульсии
- •Жировые эмульсии для парентерального питания
- •Классификация и номенклатура инфузионных растворов
- •Характеристика наиболее распространенных жировых эмульсий для парентерального питания
- •Глава III. Линименты (Linimenta)
- •3.1. Изготовление линиментов в аптечных условиях
- •3.1.1. Жирные линименты (Olimenta)
- •25 Частей раствора аммиака
- •74 Части подсолнечного масла
- •1 Часть олеиновой кислоты.
- •3.1.2. Спиртовые линименты (Linimenta spirituosa)
- •3.1.3. Мыльные линименты (Saponimenta)
- •3.1.4. Вазолименты (Vasolimenta)
- •Явления несовместимости в линиментах
- •Изготовление линиментов в промышленных условиях
- •3.2.1. Линименты-растворы
- •3.2.2. Линименты-эмульсии
- •3.2.3. Линименты-суспензии
- •Линименты-эмульсии-суспензии (комбинированные линименты)
- •Глава IV. Аппаратурное оснащение промышленного производства суспензий, эмульсий и линиментов
- •Глава V. Оценка качества суспензий, эмульсий и линиментов
- •Глава VI. Перспективы развития суспензий, эмульсий и линиментов
- •Тестовые задания с эталонами ответов
- •Ситуационные задачи
- •Примеры решений
- •Контрольные вопросы
- •Литература
- •Содержание
- •Суспензии, эмульсии и линименты
Суспензии для внутреннего и наружного применения
Размер частиц дисперсной фазы в суспензиях для внутреннего применения колеблется в пределах 1,0-10,0 мкм, а в суспензиях для наружного применения – 10,0-50,0 мкм.
Для внутреннего применения промышленностью выпускаются:
Суспензия гризеофульвина, представляющая собой сладковатую с горьковатым привкусом жидкость с запахом мятного масла. При стоянии она расслаивается. Оказывает противогрибковое действие. Активность гризеофульвина существенно зависит от степени дисперсности. Чем она выше, тем активнее препарат. Особенно он активен в виде суспензии.
Суспензия Зимозана – это суспензия полисахаридов из культуры пекарских дрожжей, приготовленная на изотоническом растворе натрия хлорида в соотношении 1:1000. Является неспецифическим стимулятором больных со злокачественными новообразованиями. Используется для защиты системы кроветворения от лучевой и химиотерапии, а также для восстановления кроветворения при её угнетении.
Суспензия левомицетина стеарата – не имеющая горького вкуса. Содержит 95% связанного левомицетина, который в желудочно-кишечном тракте омыляется до свободного левомицетина, оказывающего терапевтическое действие.
Для наружного применения промышленностью выпускается суспензия нитазола, оказывающая антипротозойное действие и используемая для лечения трихомонидаза.
1.7. Суспензии для инъекционного введения
Это стерильные высокодисперсные системы, содержащие твёрдую дисперсную фазу, взвешенную в жидкой дисперсионной среде, стойкие при хранении, нетоксичные и апирогенные. Размер частиц дисперсной фазы колеблется в пределах от 0,1 до 50 мкм. Так, согласно ФС, суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций должна иметь частицы размером не более 2 мкм; суспензия цинк-инсулина кристаллического – размером 10-40 мкм, а суспензия цинк-инсулина для инъекций – в пределах 10-20 мкм кристаллических и до 2 мкм аморфных частиц.
Технологический процесс изготовления суспензии для инъекций требует асептических условий, использования уже простерилизованных ингредиентов, исключения тепловой стерилизации готового продукта.
Получение микрокристаллических взвесей проводят двумя способами:
Конденсационным способом путем направленной кристаллизации. Образованию определенной формы и размеров кристаллов способствует подбор определенного значения рН среды, интенсивность перемешивания, а также добавление ПАВ с целью уменьшения запаса свободной поверхностной энергии.
Ультразвуковым диспергированием получают стерильные суспензии, т.к. ультразвук разрывает микроорганизмы и их споры.
Характеристика наиболее распространенных суспензий для инъекционного введения
Бийохинол – 8% взвесь хинина йод висмутата в персиковом масле.
Бисмоверол – 7% суспензия основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в нейтральном персиковом масле.Обе взвеси используются для лечения больных сифилисом.
Метазид – 10% суспензия метазида в 0,5% водном растворе КМЦ. В качестве консерванта добавлен 0,8% хлорбутанолгидрат. Противотуберкулезный препарат.
Суспензия протамин-инсулина – первый препарат инсулина продленного действия, получен смешиванием раствора кристаллического инсулина с протамина сульфатом (белок из молоки осетровых рыб). При контакте с тканями инсулин постепенно отделяется от протамина и снижает содержание сахара в крови (действует 10-18 часов).
Суспензия протамин-цинк-инсулина – получают при добавлении небольшого количества цинка хлорида к инсулин-протамину, что еще больше пролонгирует действие последнего (24-36 часов).
Суспензии цинк-инсулина аморфного и кристаллического – препараты наиболее длительного действия (30-36 часов).
Суспензия цинк-инсулина – получена смешиванием суспензии цинк-инсулина аморфного и кристаллического в отношении 3:7. Этот препарат позволяет многим больным обходиться одной инъекцией в сутки.
Препараты инсулина применяют для лечения сахарного диабета.