![](/user_photo/65070_2azrz.gif)
3 курс / Фармакология / Современные_направления_в_технологии_твердых_лекарственных_средств
.pdf![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ31x1.jpg)
2.существует в виде моногидрату и безводных форм
3.растворимая в воде
4.негигроскопическая
5.стабильная при хранении
6.характеризуется большим диапазоном размера частиц
7.экономически доступная
8.индифферентная в фармакологическом отношении
Одним из мировых производителей лактозы и ее производных (Рис. 5)
является фирма «Меггле Гмбх» (Германия). Лактоза и ее модификации имеют следующие формы: кристаллическая, модифицированная и в виде соединений.
ЛАКТОЗА
Кристаллическая |
|
|
Модифицированная |
|
|
Соединения |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Порошковидные |
|
|
|
|
|
|
|
|
смеси, |
|
|
|
Прямое |
|
|
|
Прямое |
наполнитель при |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
прессование |
|
|
|
прессование |
|
грануляции, |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
капсульные |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Капсулак, |
|
|
|
Таблетоза 70, |
|
|
|
Целактоза 80 |
Сферолак, |
|
|
|
|
|
|
Микроцелак 100 |
|
|
|
|
80, 100 та др. |
|
|
|
||
Гранулак и др. |
|
|
|
|
|
|
Старлак и др. |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Рис.5 Применения разных форм лактозы в технологии твердых лекарственных форм.
На рис.5 представлены разные формы лактозы, которые отличаются размером и формой частиц, гранулометрическим составом, сыпучестью,
прессуемостью и стабильностью. Указанные свойства определяют название
31
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ32x1.jpg)
формы лактозы и соответственно ее применение в технологии твердых лекарственных форм.
Приведенные примеры иллюстрируют широкие возможности использования разных форм лактозы для технологического
«маневрирования», то есть позволяют оптимизировать составы вспомогательных веществ и усовершенствовать технологию твердых лекарственных форм.
Кристаллическая:
2.1.1Капсулак 60 (Capsulac 60)
Врезультате просеивания получают лактозу с
различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.
Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,
обладает хорошей текучестью.
Распределение частиц по размерам
[Mechanical sieve shaker]
<100 µm: ≤ 10%
<250 µm: 40-70%
<400 µm: ≥ 90%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 570
Плотность при уплотнении [г/л]: 700
Число Гауснера: 1.23
Индекс Карра: 18.57 %
Преимущества
Хорошая текучесть
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошая смешиваемость
32
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ33x1.jpg)
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Наполнение капсул
Смеси, премиксы, саше, тритурация
2.1.2Присмалак 60 (Prismalac 60)
В результате просеивания получают лактозу с различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяет ее текучесть.
Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,
обладает хорошей текучестью.
Распределение частиц по размерам
[Mechanical sieve shaker]
<200 µm: ≤ 10%
<800 µm: ≥ 97%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 440
Плотность при уплотнении [г/л]: 540
Число Гауснера: 1.23
Индекс Карра: 18.52 %
Преимущества
Хорошая текучесть
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошая смешиваемость
Высокая стабильность при хранении
Однородность
33
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ34x1.jpg)
Области применения
Наполнение капсул
Смеси, премиксы, саше, тритурация
2.1.3Сашелак 80 (Sachelac 80 )
В результате просеивания получают лактозу с различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.
Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,
обладает хорошей текучестью.
Распределение частиц по размерам
[Mechanical sieve shaker]
<100 µm: ≤ 20%
<400 µm: ≥ 98%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 570
Плотность при уплотнении [г/л]: 710
Число Гауснера: 1.25
Индекс Карра: 19.72 %
Преимущества
Хорошая текучесть
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошая смешиваемость
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Наполнение капсул
34
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ35x1.jpg)
Смеси, премиксы, саше, тритурация
2.1.4Сфералак100 (Spheralac 100)
Врезультате просеивания получают лактозу с
различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.
Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,
обладает хорошей текучестью.
Распределение частиц по размерам
[Mechanical sieve shaker]
<63 µm: ≤ 20%
<200 µm: ≥ 75%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 690
Плотность при уплотнении [г/л]: 870
Число Гауснера: 1.26
Индекс Карра: 20.69 %
Преимущества
Хорошая текучесть
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошая смешиваемость
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Наполнение капсул
Смеси, премиксы, саше, тритурация
35
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ36x1.jpg)
2.1.5Ингалак 70 (Inhalac 70.)
Всухих порошковых ингаляторах (СПИ) лактоза выступает не только в качестве наполнителя, но и оказывает влияние на терапевтическую эффективность. Физико-химические свойства обеспечивают функциональность и безопасность СПИ. Это требует организации стабильного и хорошо исследованного процесса производства.
Распределение частиц по размерам
[Laser diffraction]
d10: 110-160 µm
d50: 180-250 µm
d90: 270-340 µm
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 630
Плотность при уплотнении [г/л]: 720
Число Гауснера: 1.14
Индекс Карра: 13 %
Преимущества
Строго контролируемые характеристики порошка
Высокая микробиологическая чистота, отсутствие эндотоксинов
Широкий спектр фракций
Индивидуальные сорта по требованиям заказчика
Области применения
К группе InhaLac® относятся лактозы, используемые в качестве носителя для сухих порошковых ингаляторов (СПИ)
36
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ37x1.jpg)
2.1.6 Гранулак 70 (Granulac 70 )
Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в
результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.
Распределение частиц по размерам
[Air jet sieve]
<100 µm: 40-60%
<400 µm: ≥ 95%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 710
Плотность при уплотнении [г/л]: 910
Число Гауснера: 1.28
Индекс Карра: 21.98 %
Преимущества
Хорошая прессуемость
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошие свойства к перемешиванию
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Сухая грануляция
Влажная грануляция
Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация
Улучшение вкуса
Средство для ферментации
37
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ38x1.jpg)
2.1.7 Гранулак 140 (Granulac 140 )
Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в
результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.
Распределение частиц по размерам
[Air jet sieve]
<32 µm: ≤40%
<100 µm: ≥ 80%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 630
Плотность при уплотнении [г/л]: 890
Число Гауснера: 1.41
Индекс Карра: 29.21 %
Преимущества
Хорошая прессуемость
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошие свойства к перемешиванию
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Сухая грануляция
Влажная грануляция
Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация
Улучшение вкуса
Средство для ферментации
38
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ39x1.jpg)
2.1.8 Гранулак 200 (Granulac 200 )
Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в
результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.
Распределение частиц по размерам
[Air jet sieve]
<32 µm: 45-75%
<100 µm: ≥ 90%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 530
Плотность при уплотнении [г/л]: 820
Число Гауснера: 1.55
Индекс Карра: 35.37 %
Преимущества
Хорошая прессуемость
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошие свойства к перемешиванию
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Сухая грануляция
Влажная грануляция
Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация
Улучшение вкуса
Средство для ферментации
39
![](/html/65070/203/html_Nct_w0SvvO.FHro/htmlconvd-O3jFeZ40x1.jpg)
2.1.9 Гранулак 230 (Granulac 230 )
Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в
результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.
Распределение частиц по размерам
[Air jet sieve]
<63 µm: ≥90%
Типичные значения
Насыпная плотность [г/л] 460
Плотность при уплотнении [г/л]: 760
Число Гауснера: 1.65
Индекс Карра: 39.47 %
Преимущества
Хорошая прессуемость
Узкое распределение частиц по размерам
Хорошие свойства к перемешиванию
Высокая стабильность при хранении
Однородность
Области применения
Сухая грануляция
Влажная грануляция
Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация
Улучшение вкуса
Средство для ферментации
Экструзия и сферонизация
40