3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии
.pdf1.1.2. Непрямые М- и Н-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства):
♦четвертичныеаммониевыесоединения— неостигмина метилсульфат (прозерин);
♦третичные аммониевые соединения — физостигмин (физостигмина салицилат), галантамин (галантамина гидробромид, нивалин, реминил);
♦фосфорорганические соединения (ФОС):
–условно обратимые ингибиторы холинэстеразы — этилнитрофенилэтилфосфонат (армин);
–необратимые ингибиторы холинэстеразы: боевые отравляющие вещества, инсектициды, гербициды, пестициды.
1.2.Прокинетики (способствующие освобождению ацетил- холина) — церулетид, цисаприд.
1.3.М- и Н-холиноблокирующие средства— циклодол.
2.Реактиваторы холинэстеразы— дипироксим, изонитрозин.
3.Средства, влияющие на М-холинорецепторы.
3.1.М-холиномиметические средства — пилокарпин (пило- карпина гидрохлорид), ацеклидин.
3.2.М-холиноблокирующие (антихолинергические, атропи- ноподобные) средства:
♦ третичные аммониевые соединения — атропин (атропина
сульфат), платифиллин (платифиллина гидротартрат), скопо- ламин(скополаминагидробромид), гоматропин, тропикамид;
♦четвертичныеаммониевыесоединения— метацинияйодид (метацин), ипратропия бромид (атровент), тровентол;
♦трициклическое соединение, производное бензодиазепи- на— пирензепин (гастропин, гастроцепин).
4.Средства, влияющие на Н-холинорецепторы.
4.1. Н-холиномиметические средства:
♦третичные аммониевые соединения — никотин, лобелина гидрохлорид;
♦вторичное аммониевое соединение— цитизин (цититон). 4.2. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов.
4.2.1.Ганглиоблокирующие средства.
По химической структуре:
1) бисчетвертичные аммониевые соединения — бен-
21
зогексоний, азаметониябромид(пентамин), трепирия йодид (гигроний);
2)моночетвертичныеаммониевыесоединения— ква- терон;
3)третичныеаммониевыесоединения— пахикарпина гидройодид, пирилен.
По длительности действия:
1)продолжительногодействия(8 часовиболее) — пем- пидина тозилат, пирилен;
2)средней продолжительности действия (3–4 часа) — бензогексоний, пентамин;
3)кратковременного действия (10–20 минут) — гиг- роний, арфонад.
4.2.2. Курареподобныесредства(миорелаксантыперифе- рического действия).
По механизму действия:
1)миорелаксантыдеполяризующегодействия— чет- вертичное аммониевое соединение дитилин;
2)миорелаксанты антидеполяризующего действия: ♦ четвертичные аммониевые соединения — тубоку- раринахлорид, диплацин, панкурониябромид(паву- лон), векуроний, теркуроний, пипекуроний (ардуан), атракурий; ♦ третичные аммониевые соединения— мелликтин;
3)смешанного типа действия — четвертичное аммо-
ниевое соединение диоксоний.
По длительности действия:
1)короткого действия (5–10 минут) — дитилин;
2)среднейпродолжительности(20–30 минут) — атра- курий, векуроний;
3)длительного действия (40–45 минут) — тубокура- рин, пипекуроний, панкуроний.
Задание 1
Заполнить таблицу.
Параметры |
М-холино- |
М-Н-холи- |
Ингибитор аце- |
|
миметик |
номиметик |
тилхолинэстеразы |
|
|
|
|
Механизм действия |
|
|
|
|
|
|
|
22
Пример
Изменение парасимпа- тической иннервации органов
Изменение симпати- ческой иннервации органов
Фармакологические эффекты:
ширина зрачка внутриглазное давление аккомодация частота сердечных сокращений атриовентрикулярная проводимость
тонус гладкой мускула- туры ЖКТ тонус сфинктеров перистальтика тонус бронхов
секреция экзокринных желез тонус скелетной муску- латуры
Показания
Задание 2
Нарисовать схему эфферентной иннервации, отметить меди- аторы и локализацию М- и Н-холинорецепторов, локализацию и характер действия (+) или (–):
М-Н-холиномиметиков; М-холиномиметиков; антихолинэстеразных; ганглиоблокаторов; миорелаксантов.
Задание 3
Выписать рецепты на следующие средства:
–М-холиноблокатор растительного происхождения;
–М-холиноблокатор синтетического происхождения;
–М-холиноблокатор — третичный амин;
–М-холиноблокатор — четвертичный амин;
23
–косвенное холиномиметическое средство, уменьшающее разрушение ацетилхолина, обратимо ингибируя ацетилхолин- эстеразу;
–средство, повышающеепередачуимпульсоввнервно-мы- шечных синапсах;
–средство для лечения миастении;
–средство для реабилитации после энцефалита;
–средство для лечения атоний;
–средство для лечения глаукомы;
–антидот при отравлении ФОС.
Задание 4
Нарисоватьсхемуглазавсагиттальнойпроекции.Отметитьлокали- зациюМ-холинорецепторов. ОбъяснитьвлияниеМ-холиномиметиков наразмерзрачка, изменениевнутриглазногодавления, аккомодации.
Задание 5
ЗаполнитьтаблицусравнительногодействияМ-холиноблокаторов и ганглиоблокаторов на органы, сделать вывод об изменении пара- симпатическойисимпатическойрегуляцииэтихорганов.
Задание 6
Укажите подтипы холинорецепторов, на которые действуют перечисленные холиномиметики.
Препараты Холинорецепторы
M |
N |
Ацеклидин
Прозерин
Галантамин
Ацетилхолина
хлорид
Пилокарпин
Физостигмин
Задание 7
Укажите подтипы холинорецепторов, на которые действуют перечисленные холиноблокаторы.
24
Препараты Холинорецепторы
M |
N |
Атропин
Ипратропиум
Платифиллин
Метацин
Тубокурарин
Дитилин
Пентамин
Задание 8
Выписать в форме рецептов.
Препарат |
Формы выпуска и дозы |
Карбахол (карбахолин) |
Раствор 0,5, 1% во флаконах по 5 мл, |
(Carbacholinum) |
глазные капли |
Физостигмин (физостигми- |
Порошок для приготовления раствора |
на салицилат) (Physostig- |
0,1% для подкожного введения. |
mini salicylas) |
Порошок для приготовления раствора |
|
0,25, 1%, глазные капли |
Галантамин (галантамина |
Растворы 0,1, 0,25, 0,5 и 1% в ампулах |
гидробромид) (Galanthamini |
по 1 мл для подкожного введения |
hydrobromidum) |
|
|
|
Неостигмина метилсульфат |
Таблетки по 0.015. Раствор 0,05% в ам- |
(прозерин) (Proserinum) |
пулах по 1 млдля подкожного введения |
|
|
Этилнитрофенилэтилфос- |
Раствор 0,005 и 0,01% во флаконах по |
фонат (армин) (Arminum) |
10 мл, глазные капли |
Изонитрозин (Izonitrozi- |
Раствор 40% в ампулах по 3 мл для |
num) |
внутримышечного и внутривенного |
|
введения |
Пилокарпин (пилокарпина |
Раствор 1% во флаконах по 5 и 10 мл. |
гидрохлорид) (Pilocarpini |
Раствор 6% во флаконах по 5 мл для |
hydrochloridum) |
закапывания в глаз |
Ацеклидин (Aceclidinum) |
Раствор 0,2% в ампулах по 1 мл для |
|
подкожного введения |
|
|
Атропина сульфат (Atropini |
Раствор 0,1% во флаконах по 10 мл для |
sulfas) |
приема внутрь. |
|
|
25
|
Раствор 0,1% в ампулах по 1 мл для |
|
подкожного, внутримышечного и |
|
внутривенного введения. |
|
Раствор 1% во флаконах по 5 мл, глаз- |
|
ные капли |
|
|
Метациния йодид (мета- |
Таблетки 0.002. |
цин) (Methacinum) |
Раствор 0,1% в ампулах по 1 мл для |
|
подкожного, внутримышечного и |
|
внутривенного введения |
|
|
Ипратропия бромид (атро- |
Аэрозольдозированный в баллонах по |
вент) (Ipratropii bromidum, |
15 мл (20 мкг/доза; 300 доз) |
Atroventum) |
|
Скополамин (скополамина |
Раствор 0,05% в ампулах по 1 мл для |
гидробромид) (Scopolamini |
подкожного введения |
hydrobromidum) |
|
Платифиллин (платифил- |
Таблетки по 0.005. |
лина гидротартрат) (Platy- |
Раствор 0,2% в ампулах по 1 мл для |
phyllini hydrotartras) |
подкожного введения |
Пирензепин (гастропин, |
Таблетки по 0.025 и 0.05 |
гастроцепин) (Pirenzepi- |
|
num) |
|
|
|
Цитизин (цититон) (Cytito- |
Официнальная жидкость в ампулах по |
num) |
1 мл для внутримышечного и внутри- |
|
венного введения |
|
|
Азаметония бромид |
Раствор 5% в ампулах по 1 и 2 мл для |
(пентамин) (Pentaminum) |
внутримышечного и внутривенного |
|
введения |
Трепирия йодид (гигроний) |
Порошок для приготовления раство- |
(Hygronium) |
ра для инъекций в ампулах по 10 мл, |
|
содержащих 0.1 препарата, для внут- |
|
ривенного капельного и струйного |
|
введения |
|
|
3.2. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Содержание темы
1. Классификация адренорецепторов, их расположение в адренергическом синапсе и тканях организма.
26
2.Эффекты возбуждения симпатической нервной системы адреномиметиками, их связь с типом адренорецепторов.
3.Возможные пути воздействия фармакологических ве- ществнаотдельныеэлементысинаптическихструктуриобмен медиатора в адренергическом синапсе.
4.Классификация адренергических средств.
5.Альфа- и бета-адреномиметические средства. Механизм действия. Основныефармакологическиеэффекты. Показанияи противопоказания к применению. Побочные эффекты.
6.Альфа- и бета-адреноблокирующие средства. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания
ипротивопоказания к применению. Побочные эффекты.
7.Симпатомиметики (адреномиметики непрямого дей- ствия). Механизмдействия. Основные фармакологические эф- фекты. Показания и противопоказания к применению. Побоч- ные эффекты.
8.Симпатолитики (адреноблокаторы непрямогодействия). Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эф- фекты.
9.Сравнительная характеристика адренергическихсредств прямого действия, влияющих на разные типы рецепторов, и непрямого действия.
Классификация адренергических средств
1.Адреномиметические средства.
2.Адреноблокирующие средства.
3.Симпатомиметики.
4.Симпатолитики.
1.Адреномиметические средства.
1.1.Альфа-бета-адреномиметики — эпинефрина гидрохло- рид(адреналинагидрохлорид), норэпинефринагидротартрат (норадреналина гидротартрат).
1.2.Альфа-адреномиметики — фенилэфрина гидрохлорид (мезатон), этафедрин (фетанол), нафазолина нитрат(нафти- зин, санорин), мидодрин (гутрон).
1.3.Бета-адреномиметики.
1.3.1.Бета1–2-адреномиметики— изадрин (новодрин).
27
1.3.2.Бета1-адреномиметики— добутамин(добутрекс).
1.3.3.Бета2-адреномиметики— фенотерол(беротек, пар- тусистен), сальбутамол(вентолин), гексопренолин(гини- прал), орципреналинасульфат(алупент, астмопент), сал- метерол (серевент), тербуталин (бриканил), кленбутерол (контраспазмин), формотерол (форадил).
2.Адреноблокирующие средства.
2.1.Альфа-адреноблокаторы — фентоламина гидрохлорид (регитин), дегидроэрготоксин (редергин), дегидроэрготамин (дитамин), доксазазин (кардура), йохомбина гидрохлорид, ницерголин (эрготоп, сермион), парзорин (минипресс), про- роксан(пирроксан), тамсулозин(омник), теразозин(корнам), троподифен (тропафен).
2.2.Неселективные бета-адреноблокаторы.
2.2.1.Без собственной симпатомиметической активно- сти— пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), на- долол (коргард), соталол (соталекс, лортмик), тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол), левобунол (вистаган).
2.2.2.С собственной симпатомиметической активно- стью— окспренолол(тразикор), бопиндолол(сандонорм), пиндолол (вискен).
2.2.3.С дополнительными вазодилатирующими свой- ствами— карведилол(дилатренд, акридолол, корветренд, таллитон), проксодолол (проксодолол).
2.3.Кардиоселективные бета-адреноблокаторы.
2.3.1.Без собственной симпатомиметической активно- сти — бетаксолол (бетоптик, локрен), бисопролол (кон- кор), атенолол (бетедур, бетакард, тенолол, тенормин), метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, эгилок), эс- молол(бревиблок), небиволол(небилет), талинолол(кор- данум).
2.3.2.С собственной симпатомиметической активно- стью— ацебутолола гидрохлорид (секторал).
2.3.3.Сдополнительнымивазодилатирующимисвойства- ми— целипролол (целипрес).
2.4.Альфа-бета-адреноблокаторы—проксодолол(проксодолол), лабетолола гидрохлорид (трандат), карведилол (дилатренд).
3.Симпатомиметики(адреномиметикинепрямогодействия) — эфедрина гидрохлорид (эфалон), псевдоэфедрин.
28
4. Симпатолитики — метилдопа (допегист), гуанетидин (окта- дин, исмепин), резерпин (рауседил, серпин).
Задание 1
Нарисоватьсхемуглазавсагиттальнойпроекции. Отметитьло- кализациюадренорецепторов. Объяснитьвлияниеальфа- ибета- адреномиметиков на размер зрачка, изменение внутриглазного давления.
Задание 2
Выписать рецепты на следующие средства:
–агонист альфа-1-адренорецепторов;
–адреномиметик при остановке сердца;
–селективный бета-2-адреномиметик;
–непрямой адреномиметик;
–средство для лечения гипотензии;
–средство для лечения сосудистого коллапса;
–средство, применяемое при анафилактическом шоке;
–средство для снятия приступа бронхиальной астмы;
–средство для одновременного лечения брадикардии и астмы;
–средство для предупреждения приступов астмы;
–средство для лечения открытоугольной глаукомы;
–местное средство для остановки кровотечений;
–средство для предупреждения преждевременных родов.
Задание 3
Укажите подтипы адренорецепторов, на которые действуют нижеперечисленные адреномиметики.
Препарат |
|
Адренорецепторы |
|
|
|
|
|
|
|
|
α1 |
α2 |
β1 |
β2 |
Адреналин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Эфедрин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сальбутамол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фенилэфрин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нафтизин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изадрин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
29
Задание 4
Нарисоватьсхемуадренергическогосинапса. Отметитьрецепто- ры, медиаторыиферменты, разрушающиемедиаторы. Показать направленностьдействияадреномиметиков, адреноблокаторов, симпатомиметиков, симпатолитиков.
Задание 5
Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними.
1.Бисопролол применяют при тахиаритмиях, потому что бисопролол снижает ЧСС.
2.Пиндололпротивопоказанприбронхиальнойастме, пото- му что пиндолол блокирует бета-2-адренорецепторы бронхов.
3.Раунатинприменяютприглаукоме, потомучтораунатин улучшает отток внутриглазной жидкости.
Задание 6
Укажите подтипы адренорецепторов, на которые действуют нижеперечисленные адреноблокаторы.
Препараты |
|
Адренорецепторы |
|
|
|
|
|
|
|
|
α1 |
α2 |
β1 |
β2 |
Пропранолол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тимолол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Бисопролол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Атенолол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Метопролол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лабетолол |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание 7
Решите ситуационные задачи.
1.У больного сахарным диабетом, принимающего на фоне гипертоническойболезнианаприлин, развиваетсявыраженная ретинопатия. Каковаошибкаврача, назначившегоанаприлин? Обоснуйте ответ.
2.Больномусжалобаминапериодическивозникающиеэкс- трасистолыипредрасположенностьюкбронхиальнойастмебыл
30
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/