3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии
.pdfIV поколение— цефпиром, цефепим. Для применения внутрь:
I поколение— цефалексин, цефадроксил, цефрадин идр.; II поколение— цефуроксим, аксетил, цефаклор, цефапро- зил, лоракарбеф и др.;
III поколение— цефексим, цефетамет, цефтибутен. 3.1.3. Карбапенемы:
I поколение— имипенем;
II поколение — имипенем + циластатин натрия (тие- нам);
III поколение— меропенем.
3.1.4.Монобактамы— азтреонам.
3.2.Гликопептидные антибиотики — ванкомицин, тейкоп- ланин.
3.3.Макролиды (по количеству атомов углерода):
♦14-членные — эритромицин, олеандомицин, рокситроми- цин, кларитромицин и др.;
♦15-членные— азалиды (азитромицин);
♦16-членные— ровамицин, мидекамицин, джозамицин, ро- китамицин и др.
3.4. Линкозамиды— линкомицин, клиндамицин. 3.5. Фосфомицины.
3.6. Аминогликозидные антибиотики:
I поколение— стрептомицин, неомицин, канамицинидр.; II поколение— гентамицин;
III поколение — тобрамицин, сизамицин, амикацин, метил- мицин и др.;
IV поколение— изепамицин.
3.7. Полимиксины— полимиксинБ, полимиксинЕ, полимик- син М.
3.8. Хлорамфеникол (левомицетин). 3.9. Тетрациклины:
♦естественные— тетрациклин и др.;
♦полусинтетические— метациклин, минациклин, доксицик- лин.
3.10. Рифамицины— рифогал, рифадил, рифампицин. 3.11. Ристомицин.
3.12. Фузидины— фузидин натриевая соль, диэтиламиновая соль фузидина.
121
3.13.Грамицидины.
3.14.Полиеновые антибиотики — нистатин, леворин, амфо- терицин В и др.
Задание 1
Выписать рецепты:
–природный пенициллиновый антибиотик для паренте- рального введения;
–кислотоустойчивый природный пенициллиновый анти- биотик;
–природный пенициллиновый антибиотик для паренте- рального введения длительного действия;
–полусинтетическийпенициллиновыйантибиотикдляпа- рентерального введения;
–пенициллиновыйантибиотикдляпарентеральноговведе- ния в комбинации с ингибитором бета-лактамазы;
–антибиотик для лечения менингококкового менинги-
та;
–пенициллиновый антибиотик для лечения пневмонии;
–цефалоспориновый антибиотик I поколения;
–цефалоспориновый антибиотик II поколения;
–цефалоспориновый антибиотик III поколения;
–цефалоспориновый антибиотик IV поколения;
–цефалоспориновый антибиотик для лечения брюшного тифа;
–антипсевдомонадный цефалоспориновый антибиотик;
–антибиотик из группы карбапенемов;
–антибиотик, угнетающий синтез клеточной стенки;
–антибиотик, угнетающий функцию цитоплазматической мембраны;
–антибиотик, угнетающий синтез белка;
–макролид I поколения;
–макролид II поколения;
–макролид III поколения;
–макролид, назначаемый при коклюше;
–антибиотик при дифтерии;
–аминогликозид II поколения;
–аминогликозид природного происхождения;
–антибиотик выбора при чуме;
122
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
–антибиотик выбора при туляремии;
–антибиотик выбора при холере;
–антибиотик выбора при сыпном тифе.
Задание 2
Заполнитьтаблицу«Сравнительнаяхарактеристикабета-лак- тамных антибиотиков».
Характеристика |
Бензилпени- |
Меропе- |
Цефопе- |
Амоксиклав |
|
циллина на- |
нем |
разон |
|
|
триевая соль |
|
|
|
Механизм дейс- |
|
|
|
|
твия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Путь введения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Устойчивость |
|
|
|
|
к бета-лакта- |
|
|
|
|
мазам |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм ре- |
|
|
|
|
зистентности |
|
|
|
|
Побочные эф- |
|
|
|
|
фекты |
|
|
|
|
Показания |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание 3
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика антибио- тиков, ингибирующих синтез белка».
Характеристика |
Азитро- |
Доксицик- |
Амикацин |
Хлорамфе- |
|
мицин |
лин |
|
никол |
|
|
|
|
|
Механизм дейс- |
|
|
|
|
твия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Путь введения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм резис- |
|
|
|
|
тентности |
|
|
|
|
Показания |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные эф- |
|
|
|
|
фекты |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
123
Задание 4
Заполнить таблицу «Побочные эффекты антибиотиков».
Побочные |
Бета-лак- |
Тетрацик- |
Амино- |
Хлорам- |
эффекты |
тамные |
лины |
гликозиды |
феникол |
|
|
|
|
|
Серый коллапс |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Аллергические |
|
|
|
|
реакции |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Нефротоксич- |
|
|
|
|
ность |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ототоксичность |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Гепатотоксич- |
|
|
|
|
ность |
|
|
|
|
Задание 5
Решить ситуационные задачи.
1.Во время беременности женщине, болеющей туберкуле- зом легких, проводили противотуберкулезную терапию. Впо- следствии было обнаружено, что родившийся ребенок плохо слышит. Назначение какого противотуберкулезного препарата беременной женщине могло обусловитьнарушение слуха у ро- дившегося ребенка?
2.Больномусострымгнойнымотитомбылиназначенывнут- римышечныеинъекциибензилпенициллинанатрияпо2 000 000 два раза в сутки. Наступившее после первых инъекций улучше- ниесостоянияоказалоськратковременным, начетвертыесутки лечения температура повысилась, болезненность в области по- ражения усилилась. Посев гнойного отделяемого показал, что возбудителемгнойногоотитаявляетсястафилококк, нечувстви- тельный к данному препарату. Какова причина возникновения резистентностивозбудителякпенициллину? Какиеизантибио- тиков можно использоватьв сложившейся ситуации?
3.Больному с инфекционным миокардитом был введен внутривеннобыстрорастворантибиотика, послечегонаступило резкое снижение артериального давления, приступ удушья и выраженноепокраснениелицаишеи. Объяснитемеханизмвоз- никновенияпобочныхэффектов. Какиепрепаратынужнопри- менить в качестве средств премедикации в данном случае?
124
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Задание 6
Выписать в форме рецептов.
Наименование препарата |
Форма выпуска |
|
|
Бензилпенициллина натрие- |
Флаконы по 250 000; 500 000 и |
вая соль(Benzylpenicillinum – |
1 000 000 ЕД— для внутримышечно- |
natrium) |
го и эндолюмбального введения |
|
|
Бициллин-5 (Biciliinum-5) |
Флаконы 1 500 000 ЕДтолько для |
|
внутримышечных инъекций |
|
|
Оксициллина натриевая соль |
Таблетки по 0.25. |
(Oxacillinum-natrium) |
Капсулы по 0.25. |
|
Флаконы по 0.25 и 0.5 |
|
|
Ампициллина тригидрат |
Таблетки по 0.25. |
(Ampicillini trihydras) |
Флаконы по 250 000 и 500 000 ЕД |
Доксициклина гидрохлорид |
Капсулы по 0.05; 0.1 |
(Doxycyclini hydrochloridum) |
|
Хлорамфеникол |
Порошок и таблетки по 0.25 и 0.5. |
(Chloramphenicolum) |
Капсулы по 0.25 |
Левомицетин |
|
(Laevomycetinum) |
|
|
|
Эритромицин |
Таблеткипо0.1 и0.25. |
(Erythromycinum) |
Мазьвтубахглазнаяпо3.0; 7.0; 10.0. |
|
Мазькожная15.0–30.0 |
|
|
Гентамицина сульфат |
Порошок по 0.08 во флаконах. |
(Gentamycini sulfas) |
Раствор 4% в ампулах по 1,0–2,0 мл. |
|
Мазь 0,1% в тубах. |
|
Раствор 0,3% (глазные капли) |
Цефотаксим (Cefotaxim) |
Во флаконах по 0.5; 1.0 и 2.0 |
|
|
Линкомицина гидрохлорид |
Раствор 30% в ампулах по 1 и 2 мл; в |
(Lyncomycini hydrochloridum) |
желатиновых капсулах по 0.25. |
|
Мазь2% в алюминиевыхтубах по 15.0 |
3.14. СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Содержание темы
1. Общаяхарактеристикасинтетическихпротивомикробных препаратов.
125
2.Механизмыдействиясинтетических противомикробных препаратов.
3.Устойчивость микроорганизмов к синтетическим про- тивомикробным препаратам и механизмы ее формирова- ния.
4.Принципы рациональной антимикробной терапии.
5.Взаимосвязьмеждухимическимстроениемиантибакте- риальным действием сульфаниламидных препаратов.
6.Классификация сульфаниламидов по спектру и продол- жительности действия.
7.Фармакологическая характеристика сульфаниламидов: фармакокинетика, механизм и спектр действия, показания и противопоказаниякприменению, побочныеэффектыиихпро- филактика.
8.Нитрофураны, общаяхарактеристика: фармакокинетика, механизм и спектрдействия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
9.8-Оксихинолины, общаяхарактеристика: фармакокинети- ка, механизмиспектрдействия, показанияипротивопоказания
кприменению, побочные эффекты.
10.Производныенафтридинаихинолона: фармакокинети- ка, механизмиспектрдействия, показанияипротивопоказания
кприменению, побочные эффекты.
11.Фторхинолоны, классификация. Фармакокинетика, ме- ханизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
12.Нитроимидазолы, классификация. Механизм и спектр действия, показания и противопоказания к применению, по- бочные эффекты.
Классификация сульфаниламидных препаратов
1. По химическому строению.
1.1.Производные алифатического ряда — стрептоцид (суль- фаниламид), мазь стрептоцидовая, линимент стрептоцида, стрептоцид растворимый, сульфацетамид натрия (сульфа- цил-натрий, альбуцид), сульфакарбамид (уросульфан), суль- фагуанидин (сульгин).
1.2.Производные тиазола, тиодиазола и оксазола — суль- фатиазол (норсульфазол), сульфагуанидин (сульгин), фта-
126
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
лазол (фталилсульфатиазол), сульфаметоксазол (метоксал, радонил), бактрим (бисептол), этазол (сульфаэтилдол, ра- донил).
1.3.Производные ароматического ряда.
1.3.1.Производные пиридина — салазосульфапиридин (сульфасалазин).
1.3.2.Производные пиримидина— сульфадиазин (суль- фазин), сульфадиазин серебра, сульфадимезин, сульфа- монометоксин (дуфадин), сульфадиметоксин (мадри- бон).
1.3.3.Производныепиридазина— сульфапиридазин(кви- нес), метоксипиридазин (фтазин).
1.3.4.Производныепиразина— сульфален(сульфаметок- синпиразин).
2. По продолжительности действия.
2.1.Препараты короткого действия — стрептоцид, норсуль- фазол, этазол.
2.2.Препаратысреднейпродолжительностидействия— суль- фазил натрия, сульфаметоксазол, сульфомоксал.
2.3.Препараты длительного действия — сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
2.4.Препаратысверхдлительногодействия— сульфален, суль- фадоксил.
3. По растворимости, всасываемости и применению.
3.1.Хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте резорбтивного действия— норсульфаз, этазол и др.
3.2.Плоховсасывающиеся, используемыедлялечениякишеч- ных инфекций— сульгин, фтазин.
3.3.Хорошовсасывающиесяибыстровыделяющиесяизорга- низма (создаютвысокую концентрацию в моче и могутбыть использованы при урологических заболеваниях) — стрепто- цид, уросульфан.
3.4.Хорошо растворимые при нейтральном рН крови (мо- гут применяться местно для лечения раневой инфекции) — стрептоцид, сульфацил натрия.
Классификация синтетических антимикробных средств
1. Производные хиноксалина— хиноксидин, диоксидин.
127
2.Производные оксихинолина— нитроксолин (5-НОК), хи- ниофон, хинозол.
3.Производные хинолона:
1-е поколение — налидиксовая кислота (неграм), синокса- цин, оксолиниевая кислота;
2-е поколение— норфлоксацин, офлоксацин;
3-е поколение— гатифлоксацин; 4-епоколение— тровофлоксацин, моксифлоксацин, клино-
флоксацин, ципрофлоксацин.
4.Производные нафтиридина— пипемидиновая кислота.
5.Производныенитрофурана— фуразолидон, нитрофуран- тоин, нитрофурал (фурацилин).
6.Нитроимидазолы — метронидазол, орнидазол, тинида-
зол.
7.8-Оксихинолины— нитроксолин, энтероседив.
Задание 1
Выписать рецепты:
–сульфаниламидный препарат короткого действия;
–комбинированный препарат, антагонист фолиевой кис- лоты;
–сульфаниламидный препаратдлительного действия;
–сульфаниламидный препаратдля местного применения;
–сульфаниламидный препарат глазные капли;
–сульфаниламидный препарат, действующий в просвете кишечника;
–фторхинолон для лечения пневмонии;
–хинолон для лечения цистита;
–фторхинолон для лечения синусита;
–фторхинолон для лечения дизентерии;
–нитроимидазол для лечения язвенной болезни;
–цефалоспориновый антибиотик для лечения брюшного тифа;
–фторхинолон с противовирусным действием;
–нитрофуран для местного применения.
Задание 2
Заполнитьтаблицу«Сравнительная характеристика синтети- ческих антимикробных средств».
128
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Параметр |
Ко-три- |
Сульфометок- |
Ципрофлок- |
Метро- |
|
моксазол |
сазол |
сацин |
нидазол |
|
|
|
|
|
Механизм |
|
|
|
|
действия |
|
|
|
|
Путь введения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Спектр |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм ре- |
|
|
|
|
зистентности |
|
|
|
|
Побочные |
|
|
|
|
эффекты |
|
|
|
|
Показания |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание 3
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика антаго- нистов фолиевой кислоты».
Параметр |
Сульфоса- |
Стрептоцид |
Уросуль- |
Ко-тримок- |
|
лазин |
|
фан |
сазол |
|
|
|
|
|
Механизм |
|
|
|
|
действия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Путь введения |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм |
|
|
|
|
резистентности |
|
|
|
|
Показания |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные |
|
|
|
|
эффекты |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание 4
Заполнить таблицу «Побочные эффекты синтетических анти- микробных средств».
Побочные эф- |
Сульфани- |
Нитрофу- |
Нитроими- |
Фторхино- |
фекты |
ламиды |
раны |
дазолы |
лоны |
|
|
|
|
|
Гипертермия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Аллергические |
|
|
|
|
реакции |
|
|
|
|
129
Нефротоксич- ность
Метгемоглоби- немия
Гепатотоксич- ность
Нарушение со- става хряща
Задание 5
Решить ситуационные задачи.
1.Убольного, принимавшегосульфаниламидныйпрепарат, нафонеположительнойдинамикилеченияинфекционногоза- болевания произошло внезапное повышение температуры до 39ºС. Объяснить возможный механизм побочного эффекта.
2.Больномудлялеченияпневмониибылназначенпрепарат из группы хинолонов. Через 3 дня от начала терапии больной почувствовалрезкиеболивсуставах. Укажитемеханизмпобоч- ного эффекта. Какова тактика врача?
3.Больномусгнойнымконъюнктивитомбылназначенмес- тноальбуцид, новскореотмененвследствиенеэффективности.
Вчем ошибка врача? Почему сульфаниламид в данном случае оказался неэффективным?
Задание 6
Выписать в форме рецептов.
Наименование |
Форма выпуска |
препарата |
|
|
|
Сульфацил-натрий |
Порошок, раствор 30% в ампулах по 5 мл |
(Sulfacylum-natrium) |
для введения в вену медленно, |
|
раствор 20–30% во флаконах по 5–10 мл |
|
и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл для |
|
глазных капель, |
|
20–30% глазная мазь |
Фталазол |
Порошок, таблетки по 0.5 № 10 |
(Phthalazolum) |
|
|
|
Сульфапиридазин |
Порошок, таблетки по 0.5 № 10 |
(Sulfapyridazinum) |
|
|
|
130
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/