Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

.pdf
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.55 Mб
Скачать

 

 

 

 

 

 

Таблица 47

 

 

 

Взаимодействия антибиотиков

 

 

 

Препарат

Взаимодействующее лекар-

Результат (эффект) взаимодействия

 

 

 

 

ственное средство

 

 

 

 

 

Пенициллины

 

Аминогликозиды

 

Выраженный

синергизм, но их нельзя сме-

 

 

 

 

 

 

шивать в одном шприце (инактивация АГ)

 

 

 

 

Тетрациклины

 

Нежелательная комбинация

 

 

 

 

 

Сульфален

 

Повышается степень связывания сульфалена

 

 

 

 

 

 

с белками плазмы

 

 

 

 

 

Преднизолон

 

Снижается [c] пенициллина в тканях

 

 

 

 

Инсулин

 

Снижается [c] пенициллина в тканях

 

 

 

 

Бутадион

 

Уменьшает почечный клиренс (выведение)

 

 

 

 

 

 

пенициллина

 

 

 

 

 

 

Кислоты, щелочи, Спирты,

Химический антагонизм (инактивация и

 

 

 

 

KMnO4, Перекись водоророда,

разрушение)

 

 

 

 

 

 

соли тяжелых металлов

 

 

 

 

 

Ампициллин,

Ампи-

Вода, р-р NaCl

 

Растворители ампициллина (!)

 

 

окс

 

 

 

 

 

 

 

 

Карбенициллин,

Аминогликозиды II и III поколе-

Синергизм антимикробного действия, но

 

 

Азлоциллин,

Пипе-

ния

 

нельзя смешивать в одном шприце (!)

 

 

рациллин

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

Кла-

Варфарин и др. непрямые ан-

Усиление гипопротромбинемии

 

 

ритромицин,

Миде-

тикоагулянты

 

 

 

 

 

 

камицин

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

Кла-

Карбамазепин (финлепсин)

Повышение активности карбамазепина из-за

 

 

ритромицин,

Миде-

 

 

увеличения его концентрации в сыворотке

 

 

камицин, Джосами-

 

 

крови (торможение метаболизма)

 

 

цин

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

 

Сердечные гликозиды (дигок-

Повышение токсичности гликозидов (тор-

 

 

Кларитромицин, Ру-

син)

 

можение метаболизма)

 

 

 

лид

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

 

Антигистаминные

препараты

Высокий риск развития

желудочковых

 

 

Кларитромицин,

(терфенадин, астемизол)

аритмий

 

 

 

 

Джосамицин

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

Кла-

Теофиллин

 

Повышение токсичности теофиллина

 

 

ритромицин,

Джо-

 

 

 

 

 

 

 

самицин

 

 

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

Рок-

Бензодиазепины

(триазолам,

Усиление седативного эффекта

 

 

ситромицин

 

мидазолам)

 

 

 

 

 

 

Эритромицин,

Кла-

Дизопирамид (ритмилен, рит-

Повышение

риска развития токсичности

 

 

ритромицин

 

модан)

 

дизопирамида

 

 

 

Эритромицин

 

Бромкриптин, Метилпреднизо-

Торможение их метаболизма → повышение

 

 

 

 

лон, вальпроаты (депакин, кон-

концентрации в крови и усиление эффектов

 

 

 

 

вулекс)

 

 

 

 

 

 

 

 

Спиронолактон

 

Ускоряется метаболизм эритромицина

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Аминазин

 

Повышение гепатотоксичности нейролепти-

 

 

 

 

 

 

ков

 

 

 

 

 

 

Пенициллины

 

Ослабление

антибактериального действия

 

 

 

 

 

 

пенициллинов

 

 

 

 

 

Клиндамицин

 

Снижение активности клиндамицина

 

 

Кейтен

 

Ванкомицин, Фосфомицин

Синергизм в отношении инфекций, вызван-

 

 

 

 

 

 

ных Staphylococcus

 

 

 

 

 

Хинолоны, Аминогликозиды

Синергизм в отношении инфекций, вызван-

 

 

 

 

 

 

ных Еnterobacter

 

 

 

Цефалоспорины

Аминогликозиды,

Фуросемид,

Выраженный

синергизм

антимикробного

 

 

 

 

Этакриновая кислота

эффекта

 

 

 

 

 

 

Алкоголь

 

Тетурамоподобный эффект

 

 

 

Аминогликозиды

Непрямые антикоагулянты

Синергизм

(усиление антикоагулянтного

 

 

 

 

 

 

эффекта)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

361

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Бета-лактамные антибиоти-

Физико-химическая несовместимость в од-

 

ки, Гепарин, витамин В1, Глю-

ном шприце

 

 

 

 

 

коза, кислоты, щелочи

 

 

 

 

 

Стрептомицин

Преднизолон, Инсулин

Снижение концентрации

стрептомицина

в

 

 

 

тканях

 

 

 

 

 

Полимиксин, Амфотерицин В,

Суммация. Усиление нефро и ототоксиче-

 

Этакриновая кислота, Фуро-

ского эффектов

 

 

 

 

семид, Цефалоридин

 

 

 

 

 

 

Миорелаксанты

 

Усиление нервно-мышечной блокады

 

Тетрациклин

Метотрексат

 

Усиление токсических эффектов мето-

 

 

 

трексата

 

 

 

 

 

Препараты Са,Mg,Fe,AL,

Антагонизм.

Образование

нерастворимых

 

Антациды, молочная пища

хелатных соединений

 

 

 

 

Бета-лактамные антибиоти-

Синергизм. Усиление антимикробного дей-

 

ки, Аминогликозиды, Макроли-

ствия

 

 

 

 

 

ды, Линкосамиды

 

 

 

 

 

 

 

Непрямые антикоагулянты

Усиление кровоточивости

 

 

 

Доксициклин

Карбамазепин, Дифенин

Снижение в два раза Т ½

доксициклина,

 

 

 

особенно у лиц часто употребляющих алко-

 

 

 

голь

 

 

 

 

Полимиксины

Амфотерицин В, Аминоглико-

Усиление нефротоксичности

 

 

 

зиды

 

 

 

 

 

 

 

Миорелаксанты

 

Усиление нервно-мышечной блокады

 

 

Препараты Са и Mg

Антагонизм, снижение активности поли-

 

 

 

миксинов

 

 

 

 

Левомицетин

Кумарины

 

Усиление антикоагулянтного эффекта

 

 

Дифенин

 

Повышение токсичности дифенина

 

 

Толбутамид и др.

 

Увеличение гипогликемического эффекта

 

 

Эстрогены, Кортикостероиды,

Усиление биотрансформации и снижение их

 

Антипирин, Неодикумарин

активности

 

 

 

 

Рифампицин

Сердечные гликозиды, Теофил-

Усиление метаболизма и снижение их ак-

 

лин, ГКС, гормональные кон-

тивности

 

 

 

 

 

трацептивы, Антикоагулянты

 

 

 

 

 

 

Изониазид

 

Синергизм. Усиление антимикробного дей-

 

 

 

ствия

 

 

 

 

Фторхинолоны

Антациды, Препараты Ca, Fe,

Ухудшение всасывания фторхинолонов

 

 

FL

 

 

 

 

 

 

Ципробай

Теофиллин

 

Замедление метаболизма теофиллина

 

Абактал

Антикоагулянты

 

Усиление кровоточивости

 

 

 

 

Растворители,

содержащие

Химический антагонизм (растворять нельзя

 

ионы хлора

 

!)

 

 

 

 

Линкомицин

Эритромицин, Хлорамфеникол

Ослабление действия

 

 

 

 

Эфир, миорелаксанты

Усиление нервно-мышечной блокады

 

 

Коалин-пектин

 

Замедление

всасывания

линкомицина

до

 

 

 

90%

 

 

 

 

Контроль усвоения материала по теме «Антибиотики»

1.Перечислите основные принципы классификации антибиотиков:

а) ____________________________________________________________

б) ____________________________________________________________

в) ____________________________________________________________

г) ____________________________________________________________

2.Назовите показания к применению антибиотиков пенициллинов:

а) ____________________________________________________________

б) ____________________________________________________________

362

в) ____________________________________________________________

г) ____________________________________________________________

д) ____________________________________________________________

е).____________________________________________________________

ж).____________________________________________________________

з).____________________________________________________________

3.Особенности действия и применения бициллинов:

действие:_____________________________________________________

______________________________________________________________

_____________________________________________________________

______________________________________________________________

______________________________________________________________

______________________________________________________________

______________________________________________________________

применение:

а) _____________________________________________________________

б) ____________________________________________________________

в) ____________________________________________________________

г) ____________________________________________________________

д) ___________________________________________________________

е) ____________________________________________________________

ж) ___________________________________________________________

4.Перечислите группы антибиотиков, чаще других вызывающих аллергические реакции:

а) ______________________________

б) ______________________________

в) ______________________________

г) ______________________________

д) ______________________________

5.Перечислите антибиотики, вызывающие дисбактериоз:

а) ____________________________________________________________

б) ___________________________________________________________

в) __________________________________________________________

г) ____________________________________________________________

6.Перечислите антибиотики, вызывающие ототоксическое действие:

а) ____________________________________________________________

б) ____________________________________________________________

в) ____________________________________________________________

7.Назовите основные показания к применению Ретарпена:

а) ___________________________________________________________

б) ___________________________________________________________

в) ___________________________________________________________

г) ___________________________________________________________

8. Назовите показания к применению антибиотиков-макролидов:

а) ___________________________________________________________

б) ___________________________________________________________

363

в) ___________________________________________________________

г) ___________________________________________________________

е) ___________________________________________________________

ж) __________________________________________________________

9.Назовите препараты – комбинированные антибиотики:

а) ______________________ (содержащие аминоциллины) б) ______________________ (содержащий сульбактам)

в) ______________________ (содержащий клавуланат)

г) ______________________ (содержащий макролиды и тетрациклин)

10.Перечислите фармакологические особенности фторхинолонов:

а) __________________________________________________________

б) __________________________________________________________

в) _________________________________________________________

г) __________________________________________________________

е) __________________________________________________________

ж) _________________________________________________________

з) __________________________________________________________

11.Укажите 4 основных группы полусинтетических пенициллинов:

А. ________________________________________________________

Б. _________________________________________________________

В. _________________________________________________________

Г. ________________________________________________________

12.Определите препарат:

Антибиотик широкого спектра действия. Легко всасывается в ЖКТ. Применяется для лечения брюшного тифа, холеры, пищевых токсикоинфекциях, бактериальной и амебной дизентерии, бруцеллеза, туляремии, пневмониях. Местно - при ожогах, маститах, флегмонах и др. гнойных инфекциях. При употреблении этого препарата могут наблюдаться аллергические реакции, гиперемия и раздражение слизистой ротовой полости, изменения со стороны крови, а также часто вызывает фотосенсибилизацию кожи и способен откладываться в зубной эмали.

Препарат: ___________________________

13. Определите препарат:

Полусинтетический антибиотик с расширенным спектром действия. Не разрушается в кислой среде желудка. Часто вызывает характерную кожную сыпь. Разрушается стафилококковой пенициллиназой. Назначается внутрь и парентерально при инфекциях верхних дыхательных путей, мочевыделительных и желчевыделительных путей, кишечных инфекциях и менингите. Входит в состав комбинированного препарата.

Препарат: _________________________

14. Определите фармакологическую группу препаратов:

Препараты данной группы обладают мощным бактерицидным действием, особенно на. Гр. отрицательные бактерии. Редко вызывают аллергические реакции. Не метаболизируются в печени. Обладают характерным побочным действием: нефро - и ототоксичностью.

Группа: ___________________________

15. Определите препарат:

364

Эффективен при всех формах сифилиса,а также для его профилактики. Используется также для профилактики ревматизма, лечения рожистого воспале-

ния и скарлатины. Действует до 28 суток.

Препарат: ___________________________

16. Определите препарат:

Обладает бактериостатическим действием в отношении Гр"+"кокков и анаэробов. Препарат накапливается в костях, суставах, органах малого таза. Применяется при пневмонии, абсцессах, инфекциях кожи,костей и суставов, внутрибрюшных и тазовых инфекциях и сепсисе. Ослабляет действие Эритромицина и Левомицентина, усиливает нервно-блокирующее действие Эфира и миорелаксантов.

Препарат: ___________________________

17. Определите препарат (а) и укажите его активный аналог б):

По антибактериальному действию превосходит существующие тетрациклины. Лучше других переносится и не вызывает фотосенсибилизации, хорошо всасывается в ЖКТ и медленно выводится (Т 1/2- 15-18 ч.), не требует снижения дозировки при почечной недостаточности. Применяется внутрь и в/в. Суточная доза: 0,2 г.

а) _____________________;

б)_______________________

18. Укажите торговые (патентованные) названия следующих генериков из

группы антибиотиков:

 

 

 

 

 

Генеретическое (международ-

Торговое (патентованное)

 

ное) название

название

 

Рокситромицин

 

 

Цефотаксим

 

 

Цефриаксон

А.

 

 

Б.

 

Цефаклор

А.

 

 

Б.

 

Азитромицин

 

 

Цефпиром

 

 

Экстанциллин

 

 

Офлоксацин

 

 

Доксициклин

 

 

Ципрофлоксацин

А.

 

 

Б.

 

 

В.

 

 

Г.

 

19. Проведите анализ сочетанного применения комбинаций:

а) пенициллин+ стрептомицин:__________________________________

_____________________________________________________________

_____________________________________________________________

б) эритромицин+дигоксин ______________________________________

_____________________________________________________________

_____________________________________________________________

_____________________________________________________________

в) аминогликозиды+миорелаксанты _____________________________

_____________________________________________________________

_____________________________________________________________

365

_____________________________________________________________

г) клафоран+ алкоголь: _________________________________________

_____________________________________________________________

_____________________________________________________________

ЭТАЛОНЫ

контрольных вопросов и заданий по теме «Антибиотики»

1. Основные принципы классификации антибиотиков: а) по происхождению; б) по спектру антимикробной активности;

в) по механизму антимикробного действия; г) по химической структуре.

2. Показания к применению антибиотиков-пенициллинов: а) ревматизм; б) септический эндокардит; в) менингит;

г) рожистое воспаление; д) инфекции мочевыделительной системы;

е) инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ангины, пневмонии, плевриты и др.);

ж) ЗППП (гонорея, сифилис); з) столбняк, газовая гангрена.

3. Действие: Как и все природные пенициллины не эффективны при приеме внутрь (разрушаются в кислой среде желудка и бета-лактамазами кишечной флоры). Очень медленно всасываются при внутримышечном введении и длительно действуют (от 24 часов до 28 суток). Не создают высоких концентраций в крови. Вызывают аллергические реакции, в том числе, на новокаин. Основной спектр активности: Гр «+» и Гр «--» кокки, возбудители дифтерии и сибирской язвы, спирохеты, анаэробы.

применение:

а) тонзилофарингит; б) сифилис; в) гонорея;

г) сезонная профилактика ревматизма и рецидивирующей рожи; д) скарлатина; е) дифтерия;

ж) газовая гангрена: столбняк.

4. Антибиотики, чаще других вызывающих аллергические реакции: а) пенициллины; б) цефалоспорины;

в) монобактамы (азтреонам); г) карбапенемы (имипинем-циластатин);

д) гликопептиды (ванкомицин, ристомицин).

5. Антибиотики, вызывающие дисбактериоз: а) тетрациклин; б) метациклин; в) ампицилин;

366

г) хлорамфеникол (левомицетин).

6. Антибиотики, вызывающие ототоксическое действие:

а) аминогликозиды (стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин); б) гликопептиды (ристомицин, ванкомицин); в) полимиксины.

7. Основные показания к применению Ретарпена: а) сезонная профилактика ревматизма; б) профилактика и лечение сифилиса; в) скарлатина;

г) профилактика и лечение рецидивирующего рожистого воспаления

8. Показания к применению антибиотиков-макролидов: а) тонзилофарингит, бронхит, пневмония; б) стафилококковые инфекции; в) хламидиоз, уреоплазмоз, микоплазмоз; г) дифтерия, коклюш, скарлатина; д) отит; е) простатит;

ж) воспалительные заболевания органов малого таза у женщин.

9. Комбинированные антибиотики: а) ампиокс; б) уназин;

в) аугментин (амоксиклав); г) олететрин.

10. Фармакологические особенности фторхинолонов:

а) действуют также и на внутриклеточные формы микроорганизмов; б) имеют выраженный постантибиотический эффект; в) медленно развивается устойчивость; г) назначаются 1-2 раза в день;

д) биоусвояемость не зависит от времени приема пищи; е) могут применяться при почечной недостаточности; ж) побочные эффекты развиваются редко;

з) нельзя принимать детям до 15 лет, беременным и кормящим матерям

11. Основные группы полусинтетических пенициллинов:

1)пенициллиназоустойчивые (антистафилококковые).

2)широкого спектра.

3)антисинегнойные карбоксипенициллины.

4)антисинегнойные уреидопенициллины.

12. Препарат: Тетрациклин

13. Препарат: Ампициллин

14. Группа: Аминогликозиды

15. Препарат: Ретарпен

16.Препарат: Линкомицин 17. а) Препарат: Доксициклин; б) активный аналог: Вибрамицин

18. Торговые (патентованные) названия генериков из группы антибиотиков:

367

Генеретическое (международное)

Торговое (патентованное) название

название

 

 

Рокситромицин

Рулид

Цефотаксим

Клафоран

Цефриаксон

А.

Роцефин

 

Б.

Лонгацеф

Цефаклор

А. Альфацет

 

Б. Цеклор

Азитромицин

Сумамед

Цефпиром

Кейтен

Экстанциллин

Ретарпен

Офлоксацин

Таривид

Доксициклин

Вибрамицин

Ципрофлоксацин

А. Ципробай

 

Б. Ципринол

 

В. Цифран

 

Г. Квинтор

19. Анализ сочетанного применения комбинаций:

а) пенициллин + стрептомицин

Выраженный синергизм антимикробного действия, однако их нельзя смешивать в одном шприце (химическая несовместимость)

б) эритромицин + дигоксин

Повышение концентрации дигоксина в крови за счет торможения печеночного метаболизма. Усиление кардиотропного действия дигоксина, вплоть до токсического.

в) аминогликозиды + миорелаксанты

Нейротоксический эффект аминогликозидов усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую миорелаксантами. Опасность угнетения дыхания.

г) клафоран + алкоголь

Усиление токсического действия алкоголя (тетурамоподобное действие цефалоспоринов).

Тестовые задания по теме «Антибиотики»

1.Укажите антибиотики - природные пенициллины:

1.Бензилпенициллин

2.Феноксиметилпенициллин

3.Ампициллин

4.Экстанциллин

5.Карбенициллин

2.Найдите ошибку. К антибиотикам-макролидам относятся:

1.Джосамицин

2.Азитромицин

3.Эритромицин

4.Гентамицин

5.Олеандомицин

3.Установите соответствие:

Цефалоспорины:

Препараты (патентованные названия):

1. I –- поколение

а) клафоран

2. II – поколение

б) кефзол

368

3. III – поколение

в) цефобид

 

г) цепорекс

 

д) альфацет

 

е) фортум

 

ж) кетоцеф

4. Препарат, представляющий комбинацию антибиотика ампициллина и ингибитора - лактамаз сульбактама называется: ___________ (впишите по-русски название препарата)

5.Укажите полусинтетические пенициллины:

1.Феноксиметилпенициллин (Оспен)

2.Ампициллин

3. Клоксациллин

4. Оксациллин

5. Азитромицин (Сумамед)

6. Установите соответствие:

 

Группа антибиотиков:

Препараты:

1. Линкосамиды

а) ристомицин

2. Гликопептиды

б) вибрамицин

3. Тетрациклины

в) линкомицин

 

г) клиндамицин

 

д) ванкомицин

 

е) доксициклин

7.Укажите правильные ответы. Комбинация антибактериальных препаратов используется:

1.чтобы избежать развития устойчивости микроорганизмов

2.для усиления эффекта (синергизма)

3.для расширения спектра действия

4.если первично выбранный бактериостатический препарат недостаточно эффективен, то должен быть добавлен бактерицидный препарат

8.Найдите ошибки. Для группы макролидов характерно:

1.бактерицидное действие

2.бактериостатическое действие

3.преимущественная активность против Гр «+» кокков

4.очень низкая токсичность

5.отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамными антибиотиками

6.преимущественная активность против Гр «–» кокков

9.Определите опасные комбинации:

1.пенициллины + аминогликозиды

2.цефалоспорины + аминогликозиды

3.аминогликозиды + тетрациклины

4.макролиды + тетрациклины

5.левомицетин + макролиды

6.сульфаметоксазол + триметоприм

10.Найдите ошибки. Для группы пенициллинов характерно:

1.мощное бактерицидное действие

369

2.высокая токсичность

3.высокая аллергогенность

4.низкая токсичность

5.наличие перекрестной аллергии

6.узкий диапазон дозировок

11.Найдите ошибку. Противорецидивная терапия необходима для лечения:

1.ангины

2.ревматизма

3.туберкулеза

4.сифилиса

5.гонореи

12.Найдите ошибку. Для группы цефалоспоринов характерно:

1.мощное бактерицидное действие

2.низкая токсичность

3.широкий терапевтический диапазон

4.высокая устойчивость к стафилококковой пенициллиназе

5.неустойчивы к действию β-лактамаз

6.наличие перекрестной аллергии на пенициллины в 5-10% случаев

13.Укажите правильные ответы. Оральные цефалоспорины, наиболее часто применяемые в педиатрии:

1.Цефалексин (Орацеф)

2.Цефазолин (Кефзол)

3.Цефаклор (Альфацет)

4.Цефтриаксон

14.Антибиотик-аминогликозид, запрещенный к применению у детей

1.Стрептомицин

2.Канамицин

3.Гентамицин

4.Неомицин

15.Установите соответствие:

 

группа

механизм действия

1.

пенициллины

А) ингибиторы биосинтеза белка

 

 

в рибосомах

2.

цефалоспорины

Б) ингибиторы биосинтеза пеп-

3.

карбапенемы, монобактамы

тидогликана клеточной стенки

4.макролиды

5.тетрациклины

16.Антибиотики, избирательно накапливающиеся в костной ткани – это группа ____________________ (впишите по-русски недостающее слово)

17.Полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия являет-

ся ________________ (впишите по-русски недостающее слово)

18.Характер антимикробного действия левомицетина на возбудителя в за-

висимости от величины дозы: в обычных дозах [ ] и в больших дозах [ ]

(впишите необходимые цифры):

370

Соседние файлы в папке Фармакология