![](/user_photo/65070_2azrz.gif)
3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014
.pdf![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN131x1.jpg)
активные вещества:
амоксициллина тригид,
рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 654,1 мг
(эквивалентно 562,5 мг амокси,
циллина)
калия клавуланат . . . . . . . . 76,2 мг (эквивалентно 62,5 мг клавула,
новой кислоты)
вспомогательные вещества: МКЦ
— 136,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 6,3 мг; магния стеарат — 9 мг
Слой, обеспечивающий посте0 пенное высвобождение
активное вещество:
амоксициллин натрия . . . 480,8 мг (эквивалентно 437,5 мг амокси, циллина)
вспомогательные вещества:
МКЦ — 111,7 мг; ксантановая смола — 14 мг; лимонная кисло, та — 78 мг; кремния диоксид кол, лоидный безводный — 1,5 мг; маг, ния стеарат — 14 мг
Оболочка пленочная водная:
гипромеллоза 6 cps — 11,6 мг; гипромеллоза 15 cps — 3,9 мг; ти, тана диоксид — 15,1 мг; макрогол
Аугментин® СР 129
3350 — 2,3 мг; макрогол 8000 —
2,3 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле, ночной оболочкой белого цвета, кап, суловидной формы, на одной стороне нанесена гравировка «АС 1000/62.5», на другой — разделительная бороздка.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Антибактериальное широко, го спектра (бактерицидное).
ФАРМАКОДИНАМИКА. Амокси,
циллин — полусинтетический анти, биотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамот, рицательных микроорганизмов. В то
же время, амоксициллин подвержен разрушению бета,лактамазами, и поэ,
тому спектр активности амоксицил, лина не распространяется на микро,
организмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор
бета,лактамаз, структурно родствен,
ный пенициллинам, обладает способ,
ностью инактивировать широкий спектр бета,лактамаз, обнаруженных
у микроорганизмов, устойчивых к пе, нициллинам и цефалоспоринам. Кла, вулановая кислота обладает доста,
точной эффективностью в отноше, нии плазмидных бета,лактамаз, кото,
рые чаще всего обусловливают рези, стентность бактерий, и менее эффек,
тивна в отношении хромосомных бе,
та,лактамаз 1,го типа, которые не ин,
гибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает
амоксициллин от разрушения фер,
ментами — бета,лактамазами, что по,
зволяет расширить антибактериаль, ный спектр амоксициллина. Замедленное высвобождение амок, сициллина в препарате Аугментин® СР позволяет сохранять чувствите, льность тех штаммов S. pneumoniae, у которых резистентность к амокси, циллину обусловлена пенициллинс,
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN132x1.jpg)
130 Аугментин® СР
вязывающими белками (пеницил, линрезистентные S. pneumoniae, или
PRSP).
Ниже приведена активность комби, нации амоксициллина с клавулано, вой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавула, новой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococ, cus pyogenes1,2, Streptococcus agalac,
tiae1,2, стрептококки группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета,гемоли,
тические стрептококки)1,2, Staphylo,
coccus aureus (чувствительные к мети,
циллину)1, Staphylococcus saprophyti, cus (чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки
(чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetel,
la pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrha,
lis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella
multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospi, ra icterohaemorrhagiae, Treponema pal, lidum.
Грамположительные анаэробы: Clost, ridium spp., Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptococcus niger, Peptostreptococ, cus magnus, Peptostreptococcus micros.
Грамотрицательные анаэробы: Bacte, roides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corro, dens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobac, terium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавула, новой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escheric, hia coli1, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vul, garis, Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Coryne, bacterium spp., Enterococcus faecium.
Глава 1
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амокси, циллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acineto, bacter spp., Citrobacter freundii, Entero, bacter spp., Hafnia alvei, Legionella pne, umophila, Morganella morganii, Provi, dencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamy, dia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Co, xiella burnetii, Mycoplasma spp.
1Для данных видов микроорганизмов клиническая эф2 фективность комбинации амоксициллина с клавулано2 вой кислотой была продемонстрирована в клиниче2 ских исследованиях.
2Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета2лак2 тамазы. Чувствительность при монотерапии амокси2 циллином позволяет предполагать аналогичную чувст2 вительность к комбинации амоксициллина с клавула2 новой кислотой.
Резистентность
Перекрестная резистентность. Амок,
сициллин непосредственно демонст,
рирует перекрестную резистентность с другими бета,лактамными антибиоти,
ками, а также комбинацией бета,лак,
тамных антибиотиков с ингибиторами бета,лактамаз и цефалоспоринами.
Механизмы резистентности. Клаву,
лановая кислота защищает амокси,
циллин от разрушающего действия бета,лактамаз. Замедленное высво,
бождение действующих веществ пре, парата Аугментин® СР повышает эф, фективность амоксициллина в отно, шении микроорганизмов, резистент, ность которых обусловлена модифи, кацией пенициллинсвязывающих белков.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
Оба действующие вещества препара, та Аугментин® СР, амоксициллин и клавулановая кислота, хорошо рас, творяются в водных растворах с фи, зиологическим значением рН, быст, ро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препара, та в начале приема пищи.
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN133x1.jpg)
Аугментин® СР 131
Ниже приведены фармакокинетиче, ские параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема 2 табл. препарата Аугментин® СР здо, ровыми добровольцами в начале при, ема пищи.
Препарат Аугментин® СР имеет уни, кальный фармакологический про, филь, показатель Т>МПК, характер, ный для данного препарата, не дости, гается при приеме таблеток с немед, ленным высвобождением действую, щих веществ, содержащих комбина, цию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Распределение
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина и клавулановой кис, лоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кис, лоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желч, ный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткани, си, новиальная и перитонеальная жидко, сти, желчь, гнойное отделяемое).
Амоксициллин и клавулановая кис, лота обладают слабой степенью свя, зывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показа, ли, что с белками плазмы крови свя, зывается около 25% общего количе, ства клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не была обнаружена кумуляция компо,
нентов препарата Аугментин® СР в
каком,либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаруже, ны также следовые количества клаву, лановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кан, дидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других нега, тивных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным мо, локом.
Исследования репродуктивной фун, кции на животных при приеме препа,
рата Аугментин® СР показали, что амоксициллин и клавулановая кис, лота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено не, гативного влияния на плод.
Метаболизм
10–25% от начальной дозы амокси, циллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пеницил, ловая кислота). Клавулановая кисло,
та подвергается интенсивному мета,
болизму до 2,5,дигидро,4,(2,гидро, ксиэтил),5,оксо,1Н,пиррол,3,кар,
боновой кислоты и 1,амино,4,гидро,
кси,бутан,2,она и выводится почка,
ми, через ЖКТ, а также с выдыхае,
Таблица 1
Средние значения фармакокинетических параметров
Препарат |
Доза, мг |
Т>МПК1, ч (%)2 Cmax, мг/л |
Tmax, ч |
AUC, мкг·ч/мл |
T1/2, ч |
|
|
|
Амоксициллин |
|
|
|
|
Аугментин СР 1000 мг+ |
2000 |
5,9 (49,4) |
17 |
1,5 |
71,6 |
1,27 |
62,5 мг×2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Клавулановая кислота |
|
|
|
|
Аугментин СР 1000 мг+ |
125 |
Не определено |
2,05 |
1,03 |
5,29 |
1,03 |
62,5 мг×2 |
|
|
|
|
|
|
1 Для бактерий с МПК 4 мг/л.
2Т>МПК, ч (%) —время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препа2 рата в крови выше МПК для конкретного возбудителя.
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN134x1.jpg)
132 Аугментин® СР
мым воздухом в виде диоксида угле, рода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амокси, циллин выводится в основном почка, ми, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечно, го, так и внепочечного механизмов.
Исследования показали, что в сред, нем примерно 60–70% амоксицилли, на и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неиз, мененном виде.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксицилли, на, но не замедляет выведение клаву, лановой кислоты (см. «Взаимодейст, вие»).
ПОКАЗАНИЯ. Препарат Аугмен, тин® СР показан для лечения бактери,
альных инфекций следующих лока, лизаций, вызванных чувствительны,
ми к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорга,
низмами:
•инфекции дыхательных путей, на, пример внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, обычно вызываемый Streptococcus pneumoniae (в т.ч. устойчивые к пе, нициллину штаммы), Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1 и Streptococcus pyogenes;
•профилактика местных инфекций после хирургического вмешатель,
ства в стоматологии.
1 Некоторые штаммы этих бактерий продуцируют бе2 та2лактамазы, что делает их нечувствительными к мо2
нотерапии амоксициллином.
Инфекции, вызванные чувствитель, ными к амоксициллину микроорга, низмами, можно лечить препаратом Аугментин® СР, поскольку амокси, циллин является одним из его дейст, вующих веществ. Препарат Аугмен, тин® СР также показан для лечения смешанных инфекций, обусловлен, ных микроорганизмами, чувствите, льными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующи,
Глава 1
ми бета,лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с кла, вулановой кислотой.
Препарат Аугментин® СР продемон, стрировал эффективность в отноше, нии штаммов S. pneumoniae, устойчи, вых к пенициллину (штаммы с МПК
≥2 мг/л).
Препараты, содержащие комбина, цию амоксициллина с клавулановой кислотой, необходимо использовать согласно российским руководствам по антибиотикотерапии и региональ, ным данным по чувствительности возбудителей к комбинации амокси, циллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комби,
нации амоксициллина с клавулано, вой кислотой варьирует в зависимо,
сти от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В слу, чае необходимости следует прово,
дить сбор микробиологических об, разцов и анализ на бактериологиче,
скую чувствительность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой ки,
слоте, другим компонентам препа,
рата, бета,лактамным антибиоти,
кам (например пенициллины, це, фалоспорины) в анамнезе;
•предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амок, сициллина с клавулановой кисло, той в анамнезе.
С осторожностью: нарушения функ,
ции печени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0
ДЬЮ. В исследованиях репродуктив, ной функции у животных перораль, ное и парентеральное введение препа, рата Аугментин® СР не вызывало те, ратогенные эффекты.
В единичном исследовании у жен, щин с преждевременным разрывом
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN135x1.jpg)
|
|
Аугментин® СР |
133 |
|
плодных оболочек было установлено, |
, обострение хронического бронхита |
|||
что профилактическая терапия пре, |
— 2 табл. 2 раза в день в течение 7 |
|||
паратом может быть связана с повы, |
дней; |
|
|
|
шением риска развития некротизи, |
, острый синусит бактериальной эти, |
|||
рующего энтероколита у новорож, |
ологии — 2 табл. 2 раза в день в тече, |
|||
денных. Как и все лекарственные пре, |
ние 10 дней. |
|
|
|
параты, Аугментин® СР не рекомен, |
Профилактика местных |
инфекций |
||
дуется применять во время беремен, |
после хирургических стоматологиче, |
|||
ности, за исключением тех случаев, |
ских вмешательств: 2 табл. 2 раза в |
|||
когда ожидаемая польза применения |
день в течение 5 дней начиная через 3 |
|||
для матери превышает потенциаль, |
ч после вмешательства. |
|
|
|
ный риск для плода. |
Особые группы пациентов |
|
|
|
Препарат Аугментин® СР можно при, |
Дети до 16 лет. Не применяется. |
|||
менять во время грудного вскармли, |
Пациенты пожилого возраста. Не |
|||
вания. За исключением возможности |
требуется коррекция режима дозиро, |
|||
развития диареи или кандидоза сли, |
вания. |
|
|
|
зистых оболочек полости рта, связан, |
Пациенты с нарушением функции по, |
|||
ных с проникновением в грудное мо, |
чек. Не требуется коррекция режима |
|||
локо следовых количеств действую, |
дозирования при Cl креатинина ≥30 |
|||
щих веществ этого препарата, ника, |
мл/мин. Не рекомендуется |
назначе, |
||
ких других неблагоприятных эффек, |
ние препарата пациентам с Cl креати, |
|||
тов у младенцев, находящихся на |
нина <30 мл/мин. |
|
|
|
грудном вскармливании, не наблюда, |
Пациенты на гемодиализе. Не реко, |
|||
лось. В случае возникновения небла, |
мендуется. |
|
|
|
гоприятных эффектов у младенцев, |
Нарушение функции печени. Лечение |
|||
находящихся на грудном вскармли, |
проводят с осторожностью; |
регуляр, |
||
вании, необходимо прекратить груд, |
но осуществляют мониторинг функ, |
|||
ное вскармливание. |
ции печени. Недостаточно данных |
|||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
для рекомендации режима дозирова, |
|||
ЗЫ. Внутрь. |
ния для данной группы пациентов. |
|||
Для оптимизации всасывания препа, |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела, |
|||
рат следует принимать в начале прие, |
тельные |
явления, представленные |
||
ма пищи. |
ниже, перечислены в соответствии с |
|||
Лечение не должно продолжаться бо, |
поражением органов и систем органов |
|||
лее 14 дней без пересмотра клиниче, |
и частотой встречаемости. Частота |
|||
ской ситуации. |
встречаемости определяется следую, |
|||
Таблетки препарата Аугментин® СР |
щим образом: очень часто — ≥1/10; ча, |
|||
имеют разделительную бороздку, по, |
сто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — |
|||
зволяющую разламывать их пополам |
≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и |
|||
для удобства проглатывания, но не |
< |
очень редко — |
< |
|
для уменьшения дозы: обе половины |
1/1000; |
|
1/10000, |
|
включая отдельные случаи. Катего, |
||||
должны быть приняты одновремен, |
рии частоты были сформированы на |
|||
но. Рекомендованная доза препарата |
основании клинических |
исследова, |
||
составляет 2 табл. 2 раза в день. |
ний препарата и пострегистрационно, |
|||
Взрослые (16 лет и старше). Инфек, |
го наблюдения. |
|
|
|
ции дыхательных путей: 2 табл. 2 раза |
Инфекционные и паразитарные забо, |
|||
в день в течение 7–10 дней, включая |
левания: часто — генитальный мони, |
|||
следующие заболевания: |
лиаз, кожно,слизистый кандидоз. |
|||
, внебольничная пневмония — 2 табл. |
Со стороны крови и лимфатической |
|||
2 раза в день в течение 7–10 дней; |
системы: редко — обратимая лейко, |
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN136x1.jpg)
134 Аугментин® СР
пения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко — об, ратимые агранулоцитоз и гемолити, ческая анемия, увеличение времени кровотечения и ПВ.
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы: нечас,
то — головокружение, головная боль; очень редко — обратимые гиперак, тивность, судороги.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диа, рея; часто — тошнота, абдоминальные боли; нечасто — рвота, расстройства
пищеварения; очень редко — колиты, индуцированные приемом антибио,
тиков (включая псевдомембраноз,
ный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — умеренное повыше, ние активности ACT и/или АЛТ. Дан,
ное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета,лактамны, ми антибиотиками, однако клиниче,
ская значимость его неизвестна; очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию ан, тибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Нежелательные явления со стороны печени наблюдаются главным обра, зом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с дли, тельной терапией.
Перечисленные признаки и симпто, мы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, од, нако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Не, желательные явления, как правило, обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяже, лыми, в исключительно редких слу, чаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это
Глава 1
были пациенты с серьезной сопутст, вующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенци, ально гепатотоксичные препараты.
Со стороны кожи и подкожных тка,
ней: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема;
очень редко — синдром Стивен, са,Джонсона, токсический эпидерма,
льный некролиз, буллезный эксфо, лиативный дерматит, острый генера, лизованный экзантематозный пусту, лез. В случае возникновения любых аллергических реакций лечение пре, паратом Аугментин® СР необходимо прекратить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициать, ный нефрит, кристаллурия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,
ное применение препарата Аугмен, тин® СР и пробенецида не рекомендо, вано. Пробенецид снижает канальце,
вую секрецию амоксициллина, и поэ, тому одновременное применение пре, парата Аугментин® СР и пробенецида может приводить к повышению и пер, систенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование алло, пуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кож, ных аллергических реакций. В насто, ящее время в литературе нет данных об одновременном применении ком, бинации амоксициллина с клавула, новой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрекса, та за счет ингибирования его каналь, цевой секреции, поэтому одновре, менное применение препарата Ауг, ментин® СР и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин® СР может оказывать влияние на кишеч, ную микрофлору, приводя к сниже, нию всасывания эстрогенов из ЖКТ
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN137x1.jpg)
|
|
|
|
Аугментин® СР |
135 |
|||||
и снижению эффективности комби, |
потребоваться |
также оксигенотера, |
||||||||
нированных |
пероральных |
контра, |
пия, в/в введение ГКС и обеспечение |
|||||||
цептивов. |
|
|
проходимости |
дыхательных |
путей, |
|||||
В литературе описываются |
редкие |
включающее интубацию. |
|
|
|
|||||
случаи увеличения MHO у пациен, |
В случае подозрения на инфекцион, |
|||||||||
тов при совместном применении аце, |
ный мононуклеоз препарат Аугмен, |
|||||||||
нокумарола или варфарина и амокси, |
тин® СР не следует применять, поско, |
|||||||||
циллина. При необходимости одно, |
льку у пациентов с этим заболевани, |
|||||||||
временного назначения или отмены |
ем амоксициллин может вызывать |
|||||||||
препарата Аугментин® СР с антикоа, |
кореподобную кожную сыпь, что за, |
|||||||||
гулянтами ПВ или MHO должны |
||||||||||
трудняет диагностику заболевания. |
||||||||||
тщательно мониторироваться, может |
Длительное лечение препаратом Ауг, |
|||||||||
потребоваться коррекция дозы анти, |
ментин® СР иногда приводит к чрез, |
|||||||||
коагулянтов для приема внутрь. |
мерному размножению нечувствите, |
|||||||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: мо, |
||||||||||
льных микроорганизмов. |
|
|
||||||||
гут наблюдаться симптомы со сторо, |
С целью снижения риска развития |
|||||||||
ны ЖКТ и нарушения водно,электро, |
||||||||||
побочных эффектов со стороны ЖКТ |
||||||||||
литного баланса. Описана амоксицил, |
||||||||||
следует принимать препарат в начале |
||||||||||
линовая кристаллурия, в некоторых |
||||||||||
приема пищи. |
|
|
|
|
|
|||||
случаях приводившая к развитию по, |
У пациентов, получавших комбина, |
|||||||||
чечной недостаточности (см. «Особые |
||||||||||
указания»). |
|
|
цию амоксициллина с клавулановой |
|||||||
|
|
кислотой |
совместно с |
непрямыми |
||||||
Лечение: симптомов со стороны ЖКТ |
||||||||||
— симптоматическая терапия, уделяя |
(пероральными) антикоагулянтами, |
|||||||||
особое внимание нормализации во, |
в редких случаях сообщалось об |
уве, |
||||||||
дно,электролитного баланса. Амок, |
личении ПВ (повышении MHO). |
|||||||||
сициллин и |
клавулановая |
кислота |
При совместном назначении |
непря, |
||||||
могут быть удалены из кровотока пу, |
мых (пероральных) антикоагулянтов |
|||||||||
тем гемодиализа. |
|
с комбинацией амоксициллина с |
кла, |
|||||||
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача, |
вулановой кислотой необходим |
мо, |
||||||||
ниторинг |
соответствующих |
показа, |
||||||||
лом лечения препаратом Аугментин® |
||||||||||
СР необходимо собрать подробный |
телей. Для поддержания необходи, |
|||||||||
мого эффекта пероральных антикоа, |
||||||||||
анамнез, касающийся предшествую, |
гулянтов может потребоваться кор, |
|||||||||
щих реакций гиперчувствительности |
||||||||||
на пенициллины, цефалоспорины. |
рекция их дозы. |
|
|
|
|
|||||
Не требуется коррекция дозы препа, |
||||||||||
Описаны серьезные, а иногда леталь, |
||||||||||
рата Аугментин |
® |
СР для пациентов с |
||||||||
ные реакции гиперчувствительности |
|
|||||||||
(анафилактические реакции) на пе, |
Cl креатинина ≥30 мл/мин. Не реко, |
|||||||||
мендуется назначение препарата па, |
||||||||||
нициллины. Риск возникновения та, |
||||||||||
ких реакций наиболее высок у паци, |
циентам с Cl креатинина <30 мл/мин. |
|||||||||
ентов, имеющих в анамнезе реакции |
У пациентов со сниженным диурезом |
|||||||||
гиперчувствительности на пеницил, |
в очень редких случаях сообщалось о |
|||||||||
лины. В случае возникновения аллер, |
развитии кристаллурии, преимуще, |
|||||||||
гической реакции необходимо пре, |
ственно при парентеральном приме, |
|||||||||
кратить лечение препаратом Аугмен, |
нении препарата. Во время приема |
|||||||||
тин® СР и начать соответствующую |
высоких доз амоксициллина реко, |
|||||||||
альтернативную терапию. |
|
мендуется |
принимать |
достаточное |
||||||
При серьезных анафилактических |
количество жидкости и поддержи, |
|||||||||
реакциях следует незамедлительно |
вать адекватный диурез для умень, |
|||||||||
ввести пациенту эпинефрин. Могут |
шения вероятности образования кри, |
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN138x1.jpg)
136 Афлодерм®
сталлов амоксициллина (см. «Пере, дозировка»).
Прием препарата Аугментин® СР внутрь приводит к высокому содер, жанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположите, льным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бе, недикта, проба Фелинга). В этом слу, чае рекомендуется применять глюко, зоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
Злоупотребление и лекарственная за,
висимость. Не наблюдалась лекарст, венная зависимость, привыкание и ре, акции эйфории, связанные с употреб, лением препарата Аугментин® СР.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабо,
тать с механизмами. Поскольку пре,
парат может вызывать головокруже, ние, необходимо предупредить паци, ентов о мерах предосторожности при
управлении транспортным средством или работе с движущимися механиз,
мами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки с мо,
дифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000
мг+62,5 мг. В блистере из ПВХ или ПЭ/алюминиевой фольги по 2 шт. 2 блистера в объединенной упаковке с разделительной линией между ними. 4, 7 или 10 объединенных упаковок в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
АФЛОДЕРМ® (AFLODERM®)
Алклометазон*. . . . . . . . . . . . . . . . . 71
BELUPO d.d. (Республика Хорватия)
СОСТАВ
Крем для наружного применения . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г
активное вещество:
алклометазона дипро,
пионат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,5 мг
вспомогательные вещества: про,
пиленгликоль — 250 мг; хлоркре,
Глава 1
зол — 1 мг; натрия дигидрофос, фата дигидрат — 2,995 мг; кисло, та фосфорная — 0,04 мг; цетостеа, риловый спирт (цетиловый спирт — 60%, стеариловый спирт
—40%) — 72 мг; макрогола цето, стеарат — 22.5 мг; макрогола гли, церилстеарат — 30 мг; парафин мягкий белый — 210 мг; натрия гидроксид — q.s.; вода очищенная
—410,96 мг
Мазь для наружного применения . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 г
активное вещество:
алклометазона дипро,
пионат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,5 мг
вспомогательные вещества: пара,
фин мягкий белый — 799,5 мг;
воск пчелиный белый — 60 мг; пропиленгликоля монопальми,
тостеарат — 20 мг; гексиленгли,
коль — 120 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Крем для наружного приме,
нения — белый однородный.
Мазь для наружного применения —
белая или светло,желтая однородная, без механических включений.
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN139x1.jpg)
ХАРАКТЕРИСТИКА. ГКС для местного применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0
СТВИЕ. Глюкокортикоидное, проти, вовоспалительное местное, противо, зудное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. ГКС для наружного применения от слабой до умеренной степени активности. Ока, зывает противовоспалительное, про, тивозудное и сосудосуживающее дей, ствие. Механизм противовоспалите, льного действия полностью неясен. Считается, что алклометазон индуци, рует синтез ингибиторов фосфолипа, зы А2 (липокортинов). В результате чего снижается высвобождение ара, хидоновой кислоты из фосфолипидов
мембран. Это приводит к угнетению синтеза простагландинов и лейкотри,
енов (медиаторов воспаления) из ара, хидоновой кислоты.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб,
ция через кожу зависит от ряда факто, ров (включая вид лекарственной фор,
мы и целостность кожных покровов). Воспалительные и другие заболева,
ния кожи могут повысить абсорбцию. У здоровых добровольцев в течение 8 ч абсорбируется 3% алклометазона.
ПОКАЗАНИЯ. Дерматозы и воспа, лительные заболевания кожи, реаги, рующие на топическую терапию ГКС, в т.ч.:
•экзема;
•атопический дерматит, аллергиче, ский и контактный дерматит (в т.ч. фитодерматит, фотодерматит и сол, нечные ожоги);
•псориаз;
•аллергические реакции на укусы насекомых.
Афлодерм® крем применяется для те, рапии острых и подострых стадий воспалительных заболеваний кожи, в т.ч. сопровождающихся экссудацией. Афлодерм® крем рекомендован для терапии воспалительных заболева, ний кожи на нежных и чувствитель, ных участках тела (лицо, шея, грудь,
Афлодерм® 137
область гениталий) и при потребно, сти в дополнительной гидратации по, раженных кожных покровов, которая осуществляется за счет компонентов основы препарата.
Афлодерм® мазь предназначена для терапии хронических и подострых дерматозов, в особенности при сухих и шелушащихся поражениях, нали, чии инфильтрации или в тех случаях, когда необходимо окклюзионное дей, ствие мази.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к алкломе, тазону или любому из вспомога, тельных компонентов препарата;
• туберкулез кожи;
• кожные проявления сифилиса;
• ветряная оспа;
• вирусные инфекции кожи;
• кожные поствакцинальные реак, ции;
• открытые раны, трофические язвы;
• детский возраст (до 6 мес).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0
ДЬЮ. Применение препарата Афло, дерм® крем и мазь у беременных допу,
скается. В этих случаях применение
![](/html/65070/203/html_lYwLCgyHL4.OjM9/htmlconvd-LWUITN140x1.jpg)
138 |
|
Афлодерм® |
|
|
|
|
|
|
|
Глава 1 |
||
должно проводиться под контролем |
|
особенно при повышенной сухости |
||||||||||
|
||||||||||||
врача, быть непродолжительным и |
|
кожи, а также при необходимости |
||||||||||
ограничиваться небольшими участка, |
|
проявления противовоспалительно, |
||||||||||
ми кожи. Данные о тератогенном эф, |
|
го эффекта препарата в более глубо, |
||||||||||
фекте отсутствуют. |
|
|
|
ких слоях кожи, целесообразен пере, |
||||||||
Возможно применение препарата Аф, |
|
ход на использование препарата Аф, |
||||||||||
лодерм® крем и мазь у кормящих мате, |
|
лодерм® в форме мази. |
|
|
|
|||||||
рей. Необходимо соблюдение мер пре, |
|
При распространенных |
дерматозах, |
|||||||||
досторожности при |
использовании |
|
наряду с использованием мази Афло, |
|||||||||
препарата у кормящих матерей, в ча, |
|
дерм®, для терапии дерматозов лока, |
||||||||||
стности, препарат нельзя наносить на |
|
лизованных на нежных и чувствите, |
||||||||||
кожу молочной железы до кормления. |
|
льных участках кожи (лицо, шея, |
||||||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
|
грудь, область гениталий) целесооб, |
||||||||||
ЗЫ. Наружно. Крем и мазь Афло, |
|
разен переход на использование пре, |
||||||||||
|
парата Афлодерм |
® |
в форме крема. |
|||||||||
дерм |
® |
равномерно наносят |
тонким |
|
|
|||||||
|
|
Помимо этого крем Афлодерм |
® |
имеет |
||||||||
слоем на пораженные участки кожи |
|
|
||||||||||
2–3 раза в день. У детей и в период до, |
|
косметические преимущества , |
легко |
|||||||||
|
впитывается и не оставляет жирного |
|||||||||||
лечивания |
возможно |
использовать |
|
|||||||||
препарат 1 раз в сутки. Для профилак, |
|
блеска. |
|
|
|
|
|
|||||
тики рецидивов при лечении |
хрониче, |
|
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Обычно |
|||||||||
ских |
|
заболеваний терапию |
следует |
|
препарат хорошо переносится. Побоч, |
|||||||
продолжать еще некоторое время по, |
|
ные явления при наружном примене, |
||||||||||
сле исчезновения всех симптомов. |
|
нии алклометазона развиваются ред, |
||||||||||
Препарат Афлодерм® можно исполь, |
|
ко и носят обратимый характер. |
часто, |
|||||||||
зовать у детей с 6,го мес жизни. |
|
Со стороны кожных покровов: с |
||||||||||
|
той 1% (для мази) и 2% (для крема) — |
|||||||||||
Необходимо учитывать, что у мале, |
|
|||||||||||
ньких детей кожные складки и синте, |
|
зуд, жжение, эритема; с частотой 2% |
||||||||||
тические подгузники |
могут оказы, |
|
(для крема) дополнительно — сухость |
|||||||||
вать действие, сходное с действием |
|
кожи, раздражение, папулезная сыпь; |
||||||||||
окклюзионной повязки, и повысить |
|
общие для обеих лекарственных форм: |
||||||||||
резорбцию |
действующего вещества |
|
нечасто — фолликулит, акнеформная |
|||||||||
препарата. Кроме того, у детей воз, |
|
сыпь, гипопигментация, периоральный |
||||||||||
|
дерматит, дерматит, вторичная инфек, |
|||||||||||
можна б ольшая степень системной |
|
|||||||||||
резорбции |
из,за соотношения между |
|
ция, атрофия кожи, стрии, потница. |
|||||||||
поверхностью кожных покровов и |
|
В случае развития реакций гиперчув, |
||||||||||
массой тела, а также в связи с недо, |
|
ствительности или побочных явле, |
||||||||||
|
ний терапию следует отменить и об, |
|||||||||||
статочной зрелостью кожи. |
|
|
||||||||||
|
|
ратиться к врачу. |
|
|
|
|
|
|||||
Не рекомендуется наносить под окклю, |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Неизвестно. |
|||||||||||
зионные повязки, в местах соприкосно, |
|
|||||||||||
вения подгузников и пеленок с кожей. |
|
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Симптомы: |
|||||||||
Максимальная длительность лечения у |
|
развитие системных побочных эф, |
||||||||||
детей — 3 нед. Более длительное приме, |
|
фектов ГКС. |
|
|
|
|
|
|||||
нение препарата должно проводиться |
|
Лечение: симптоматическое. |
|
|
||||||||
только под контролем врача. |
|
|
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Следует избе, |
|||||||||
При отсутствии эффекта в течение 2 |
|
гать попадания препарата в глаза |
(из,за |
|||||||||
нед следует уточнить диагноз. |
|
возможного развития глаукомы и ката, |
||||||||||
При прохождении острого периода |
|
ракты),атакженаоткрытыераневыепо, |
||||||||||
заболевания, необходимости исполь, |
|
верхности. Если течение заболевания |
||||||||||
зования препарата на наиболее плот, |
|
осложнено развитием вторичной бакте, |
||||||||||
ных участках кожи (ладони, стопы), |
|
риальной или грибковой инфекции, к |
||||||||||
|