4 курс / Дерматовенерология / Свешников_Руководство_по_скорой_медицинской_помощи

применение наркотических анальгетиков и НПВС (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, ХОБЛ и др.);

—при длительном применении не развивается толерантность к препарату;

—низкая вероятность развития психической и физической зависимости.

НЕДОСТАТКИ:

—малоэффективен при сильной боли;

—в связи с наличием антагонистических свойств к μ-ре- цепторам в случае совместного применения трамадол снижает анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков;

—может вызывать развитие тревожности, бессонницы, дисфории.

ПОКАЗАНИЯ: выраженный болевой синдром при травмах (в том числе травмах, при которых введение морфина противопоказано: множественные переломы ребер, пневмоторакс, гемоторакс), ожогах, онкологическом процессе, остром приступе глаукомы.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 2 мл 5% раствора вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Для внутривенного введения препарат предварительно разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

После внутривенного введения начало эффекта через 5–10 минут, продолжительность действия — 3–5 часов.

Высшая разовая доза препарата — 100 мг (5% 2 мл) независимо от способа введения.

Высшая суточная доза препарата — 400 мг (5% 8 мл) независимо от способа введения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головокружение, тревожность, бессонница, дисфория, спутанность сознания (чаще у больных пожилого и старческого возраста), угнетение дыхания (с целью восстановления дыхания возможно внутривенное введение налоксона, однако эффективность налоксона при передозировке трамадола низкая), судороги

269

АНАЛЬГЕТИКИ

270

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

(чаще возникают при быстром внутривенном введении трамадола в больших дозах, с целью купирования судорог применяют внутривенное введение диазепама).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: алкогольное опьянение, наркомания, беременность, возраст до 14 лет.

Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Известно, что любое повреждение тканей (травма, ишемия, инфекция) вызывает развитие процесса воспаления, в результате которого под влиянием циклооксигеназы образуются медиаторы воспаления — простагландины, простациклины, тромбоксан, а под влиянием липоксигеназы — лейкотриены. Действие медиаторов воспаления проявляется местной воспалительной реакцией, болью и повышением температуры тела.

Все ненаркотические анальгетики блокируют действие циклооксигеназы и влияние основных медиаторов воспаления — простагландинов, в результате чего оказывают противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие и тормозят агрегацию тромбоцитов.

Различия в действии ненаркотических анальгетиков на циклооксигеназу обуславливает выраженность терапевтического эффекта, переносимость препаратов и развитие побочных явлений.

В связи с одинаковым механизмом действия все ненаркотические анальгетики имеют однотипные побочные явления:

—ульцерогенный эффект на слизистую оболочку ЖКТ;

—нарушение функции печени;

—нарушение функции почек;

—кровотечения.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ

Коммерческое название: анальгин.

Форма выпуска: 50% раствор в ампулах по 2 мл.

Препарат синтезирован в 1920 году немецким химиком Людвигом Кнорром (1859–1921) в лаборатории немецкой химической компании «Hoechst». В клинической практике метамизол натрия используется с 1922 года.

ДОСТОИНСТВА:

— надежный анальгетический эффект при боли слабой и средней интенсивности;

—наличие собственного жаропонижающего эффекта;

—быстрое начало эффекта (через 15–30 минут после приема внутрь);

—низкая стоимость.

НЕДОСТАТКИ:

—высокий риск подавления кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз) при длительном применении;

—большая частота аллергических реакций (для сравнения: по отечественным статистическим данным метамизол является причиной развития анафилактического шока в 8,7% случаев,

новокаин — в 5,6%; метамизол является причиной развития лекарственного анафилактического шока в 62% случаев!);

— по силе анальгетического действия метамизол уступает современным ненаркотическим анальгетикам.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Боль слабой и средней интенсивности.

2.Лихорадочный синдром.

У детей, когда противопоказаны наркотические анальгетики (например, возраст до 2 лет), метамизол может применяться при выраженном болевом синдроме (например, при тяжелых травмах, ожогах) в сочетании с диазепамом (метод атаралгезии).

С целью снижения температуры тела у детей до 16 лет метамизол натрия применяют при непереносимости других жаропонижающих препаратов или при температуре тела выше 39,0ºС. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

271

АНАЛЬГЕТИКИ

272

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

Для детей из расчета 0,1 мл 50% раствора на 1 год жизни, но не более 1 мл.

Для взрослых высшая разовая доза: 2 мл 50% раствора; высшая суточная доза: 6 мл 50% раствора.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, инфильтраты при внутримышечном введении (перед введением раствор необходимо подогреть до 36–37°С), подавление кроветворения, поражение кожи, печени, почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания крови, «аспириновая» астма, беременность, лактация, детский возраст до трех месяцев, печеночная/почечная недостаточность.

МЕТАМИЗОЛ+ФЕНПИВЕРИНИЯ БРОМИД+ПИТОФЕНОНА ГИДРОХЛОРИД

Синонимы: баралгин, спазган, ревалгин. Форма выпуска: раствор в ампулах по 5 мл.

Комбинированный препарат с анальгетическим и спазмолитическим действием, поэтому наиболее показан при болях, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Колики (почечная, печеночная).

2.Острый панкреатит.

3.Боль средней интенсивности при травмах, ожогах.

4.Острая зубная боль.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 5 мл раствора вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении скорость не должна превышать 1 мл/мин (при быстром внутривенном введении — вероятность снижения АД).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: снижение АД, аллергические реакции, тошнота, головокружение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, гипертрофия предстательной железы (в связи с холинолитическим действием), I триместр и последние 6 недель беременности, лактация, возраст до 3 месяцев, систолическое АД менее 100 мм рт. ст., алкогольное опьянение.

КЕТОРОЛАК

Коммерческое название: кеторол.

Форма выпуска: 3% раствор в ампулах по 1 мл (30 мг/мл). ДОСТОИНСТВО: мощный анальгетический эффект, ко-

торый равен или превосходит эффект промедола. НЕДОСТАТКИ:

—слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие;

—очень сильное ульцерогенное действие на ЖКТ и высокий риск развития ЖКК.

ПОКАЗАНИЯ: 1. Ожоги.

2. Травмы (в том числе ЧМТ, травмы грудной клетки, пневмоторакс).

AN! Применение кеторолака при травмах, сопровождающихся кровотечением, требует большой осторожности по двум причинам:

—кеторолак уменьшает агрегацию тромбоцитов в течение 24– 48 часов, что увеличивает продолжительность кровотечения и повышает риск его рецидива;

—применение кеторолака на фоне гиповолемии увеличивает риск побочных эффектов со стороны почек.

3.Дорсалгия, невралгия, миалгия, артралгия, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

4.Острая зубная боль (кроме боли с продолжающимся кровотечением после экстракции зуба).

5.Плевральная боль.

6.Боль у онкологических больных.

7.Почечная колика.

AN! Кеторолак не имеет спазмолитического эффекта, но уменьшает перистальтику мочевыводящих путей, снижает почечный кровоток, в результате уменьшается образование мочи, растяжение чашечно-лоханочной системы почки и, следовательно, болевой синдром при почечной колике.

273

АНАЛЬГЕТИКИ

274

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: в экстренной терапии оптимальным является внутривенное введение кеторолака, так как после внутримышечного введения эффект развивается через 30 минут, а максимальное действие через 1–2 часа. Для внутривенного введения 1 мл кеторолака разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно.

Продолжительность действия кеторолака составляет до 10 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).

Высшая разовая доза препарата — 2 мл, высшая суточная доза — 3 мл.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: диспепсия, повреждение слизистой оболочки ЖКТ, увеличение продолжительности кровотечения, аллергические реакции (в том числе синдром Лайелла), нарушение сна, тревога, головная боль, головокружение.

NB! В связи с высоким риском развития побочных явлений кеторолак не должен применяться для лечения хронического болевого синдрома.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ЖКК (абсолютное противопоказание), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (относительное противопоказание), гиперчувствительность к любому НПВС, бронхиальная астма, беременность, лактация, возраст до 16 лет (безопасность препарата для детей не установлена).

NB! Кеторолак — потенциально опасный препарат у пациентов пожилого и старческого возраста, в этой возрастной группе пациентов наблюдается наибольшее число ЖКК с летальным исходом, поэтому при назначении кеторолака больным старше 65 лет всегда необходимо учитывать соотношение «польза/безопасность».

ПАРАЦЕТАМОЛ

Коммерческие названия: тайленол, панадол.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 (250 мг) и 0,5 (500 мг); 10% раствор для внутривенного введения во флаконах по 100 мл (1000 мг).

Парацетамол был открыт в 1893 году.

К продаже парацетамол был впервые предложен в 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» под торговой маркой «Тайленол» как жаропонижающее и болеутоляющее средство для детей.

AN! Парацетамол выпускается в различных формах: таблетки, свечи, раствор для инфузий и другие.

Свечи с парацетамолом (цефекон, панадол, тайленол, эффералган) чаще всего применяют в педиатрической практике. Содержание парацетамола в свечах от различных производителей различно:

—свечи цефекон Д (для детей): 50 мг, 100 мг или 250 мг;

—свечи цефекон Н (для взрослых): 500 мг;

—свечи панадол: 250 мг, 500 мг;

—свечи тайленол: 100 мг, 200 мг, 350 мг;

—свечи эффералган: 80 мг, 150 мг, 300 мг.

Содержание парацетамола в свечах необходимо учитывать при проведении жаропонижающей терапии.

В настоящее время зарегистрирована форма для внутривенного введения в виде 10% раствора парацетамола (1000 мг

в100 мл раствора). Этот препарат используется более чем

в80 странах мира.

Парацетамол обладает преимущественно жаропонижающим и обезболивающим действием.

ДОСТОИНСТВА:

— в отличие от других НПВС реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ, по критерию «эффективность/ безопасность», по данным экспертов ВОЗ, парацетамол занимает первое место;

275

АНАЛЬГЕТИКИ

276

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

AN! Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В связи с центральным механизмом действия, в отличие от других НПВС, парацетамол не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку ЖКТ, не вызывает синдрома Рея и геморрагического синдрома, может применяться у больных с бронхиальной астмой.

—не оказывает токсического влияния на печень и почки

втерапевтических дозах;

—не оказывает влияния на свертывающую систему крови и время кровотечения;

—может применяться у детей старше 1 месяца;

—является единственным ненаркотическим анальгетиком, разрешенным к применению у беременных женщин.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Лихорадочные состояния.

2. Болевой синдром умеренной и средней интенсивности. МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ:

Парацетамол чаще всего применяют в таблетированной форме. Расчет дозы препарата проводят в зависимости от возраста больного:

—детям до 3 месяцев дозировка парацетамола составляет 10 мг/кг массы тела.

—детям в возрасте от 3 до 12 месяцев: 60–120 мг.

—детям в возрасте от 1 до 6 лет: 125–250 мг.

—детям в возрасте от 6 до 12 лет: 250–500 мг.

—взрослым и детям старше 12 лет: 500–1000 мг.

Высшая разовая доза для взрослых и детей весом более 50 кг составляет 1000 мг.

Высшая суточная доза для взрослых — 4000 мг.

Начало эффекта после приема внутрь через 10–20 минут, пик действия через 60 минут, продолжительность действия до 6 часов.

AN! 10% раствор парацетамола для инфузий (перфалган) применяется в тех случаях, когда пероральный прием препарата затруднен или невозможен. Перфалган вводят внутривенно медленно (в течение 15 минут) детям весом от 35 до 50 кг из расчета 15 мг/кг (10% 1,5 мл на 1 кг веса больного), детям и взрослым весом более 50 кг 10% 100 мл (1000 мг).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, отек Квинке), при длительном применении — метгемоглобинемия, нарушения функции почек и печени, гипохромная анемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, алкоголизм (алкогольное поражение печени), беременность (I триместр), возраст до 1 месяца, острый вирусный гепатит.

Антиангинальные средства

Антиангинальные средства — средства, понижающие потребность сердца в кислороде и улучшающие кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Название «антиангинальные препараты» — дань традиции, когда их применяли для купирования «грудной жабы» (angina pectoris), в настоящее время показания к применению этой группы препаратов гораздо шире.

Из группы антиангинальных препаратов на этапе СМП применяют нитраты короткого действия (нитроглицерин, изосорбида динитрат), которые с фармакологической точки зрения являются периферическими вазодилататорами с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

НИТРОГЛИЦЕРИН

Формы выпуска: дозированный аэрозоль для сублингвального применения (1 доза = 0,4 мг); таблетки по 0,00005 г; 0,1% раствор для инфузии в ампулах по 10 мл.

277

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

278

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

AN! Нитроглицерин (пироглицерин — «огненный глицерин») впервые синтезировал итальянский химик Асканио Собреро (1812–1888) в 1846 году. Альфред Нобель, который в 1863 году запатентовал технические способы безопасного производства нитроглицерина и изготовления из него динамита, при жизни Собреро поставил ему памятник. В 1879 году английский врач Уильям Меррелл предложил дозировку нитроглицерина для купирования приступов стенокардии.

Нитроглицерин — «король антиангинальных средств». Препарат увеличивает содержание оксида азота, что приводит к расширению периферических вен и, в меньшей степени, периферических артерий, снижению АД, улучшению коронарного кровотока, уменьшению ишемии миокарда.

AN! В 1998 году американские ученые Р. Фурчготт, Л. Игнарро и Ф. Мьюрэд удостоены Нобелевской премии «За открытия, касающиеся оксида азота как сигнальной молекулы в сер- дечно-сосудистой системе».

ДОСТОИНСТВО: быстрое начало эффекта. НЕДОСТАТКИ:

—частое развитие побочных явлений («нитратная головная боль», носящая резкий, распирающий характер; значительное снижение АД), которые наиболее выражены при первом приеме препарата;

—снижение терапевтической эффективности при длительном применении.

ПОКАЗАНИЯ: 1. ОКС.

2. Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма и отек легких).

3. Расслоение и/или разрыв аорты (если систолическое АД выше 100 мм рт. ст.).