Механизм действия местных анестетиков

Механизм действия местных анестетиков в настоящее время объясняют с позиций мембранной теории. В соответствии с этой теорией анестетики в зоне соприкосновения с нервными волокнами нарушают трансмембранную проницаемость для ионов натрия и калия. В результате оказывается невозможной деполяризация на этом участке мембраны и соответственно гаснет распространяющееся по нервному волокну возбуждение.

При соприкосновении нерва с раствором анестетика блокирующий эффект проявляется не одновременно. Чем менее выражена миелиновая оболочка у волокна, тем быстрее наступает нарушение его проводимости, и наоборот. В первую очередь блокируются тонкие безмиелиновые волокна, обеспечивающие симпатическую иннервацию, утрачивается температурная чувствительность. За ними следует блокада волокон, несущих болевую чувствительность.

Затем последовательно наступает миорелаксация, и в последнюю очередь утрачивается протопатическая чувствительность. Восстановление чувствительности происходит в обратном порядке.

Время от момента введения раствора анестетика к нерву до наступления блокирующего эффекта у анестетиков неодинаково. Этот латентный период зависит главным образом от их липотропности. Имеет значение и концентрация раствора: с нарастанием концентрации раствора латентный период укорачивается.

Длительность блокирующего эффекта находится в прямой зависимости от сродства анестетика к липидам и в обратной зависимости от кровоснабжения тканей в области введения анестетика.

Добавление к раствору анестетика вазопрессора удлиняет его блокирующее действие вследствие уменьшения кровоснабжения тканей и замедления резорбции препарата из тканей. Однако следует помнить, что при этом адреналин ухудшает кровоснабжение нерва и может стать причиной его ишемии.

Применение вазопрессоров с местными анестетиками всегда противопоказано при наложении жгута, сахарном диабете и ангиопатиях другой этиологии, а также при атеросклеротическом поражении сосудов.

Каждой стадии периферической анестезии соответствует своя концентрация местного анестетика, при увеличении которой степень анестезии увеличивается от минимальной до хирургической стадии и выключения всех видов чувствительности (табл. 14). Исходя из этого, мы можем прогнозировать длительность и степень выключения различных видов чувствительности в зависимости от клинической потребности.

Таблица 14. Стадии местной анестезии

Стадия

Блокируемая чувствительность

Концентрации местных анестетиков,% *

  

лидокаин, тримекаин

  наропин

  маркаин

  

Стадия I

Блокируемая чувствительность Вегетативная

Концентрации местных анестетиков,%

лидокаин, тримекаин   0,25

 наропин 0,125

маркаин  0,075

  

Стадия II

Блокируемая чувствительность  Температурная

Концентрации местных анестетиков,%

лидокаин, тримекаин     0,5

 наропин   0,25

маркаин   0,125

  

Стадия III

Блокируемая чувствительность  Болевая

Концентрации местных анестетиков,%

лидокаин, тримекаин     1-2

  наропин  0,5-0,75

маркаин   0,25-0,3

  

Стадия IV

Блокируемая чувствительность  Мышечная, проприоцептивная, костно-суставная

Концентрации местных анестетиков,%

лидокаин, тримекаин     2-3

 наропин   1

маркаин   0,5

  

Примечание. * Представленные концентрации местных анестетиков соответствуют лишь плексусной и проводниковой анестезии, т.е. анестезии нервных стволов и сплетений.

Характеристика местных анестетиков (табл. 15).

Новокаин получил наибольшее распространение среди местных анестетиков, поэтому он является стандартом их анестетической активности и токсичности. Раствор новокаина легко гидролизуется в щелочной среде, для стабилизации добавляют 0,1 мл хлористоводородной кислоты до pH 3,8-4,5. Трудно проникает через слизистые оболочки, поэтому не используется для терминальной поверхностной анестезии. Малотоксичен, не суживает сосуды, гидролизуется эстеразами до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанолактивной фракции.

Новокаин используют в основном для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,25-0,5%. Высшая разовая доза 1250 и 750 мг соответственно. В военно-полевых условиях доза снижается до 600 мг. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор новокаина, до 20 мл. Для спинномозговой анестезии - 5% раствор, 2- 3 мл.

Лидокаин - одно из самых устойчивых средств, не теряющее своих свойств под действием кислот, щелочей и кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее и в 2 раза токсичнее новокаина. Используется для терминальной поверхностной анестезии в 10% растворе, для инфильтрационной анестезии - в 0,25-0,5% растворе, для проводниковой - в 1-2% растворе.

Таблица 15. Сравнительная характеристика местных анестетиков и их доза при различных способах применения

Препарат

Анестетическая активность

Токсичность

Концентрация растворов, разовая доза при местной анестезии

  терминальная

  инфильтрационная

  проводниковая

  эпидуральная

  

%

  мг/кг

  

%

  мг

  

%

  мг

  

%

  мг

  

Новокаин

  1

  1

  Не применяются

  0,25

  1000

  1

  1

  -

  -

  Тримекаин

  2,5-3,5

  1,2-1,4

  0,25

  800

  0,5-1

  400

  2

  300

  

Лидокаин

  3-4

  1,5-2,0

  5-10

  15

  0,5

  1000

  0,5-1

  400

  2

  300

  

Дикаин

  8-10

  10-15

  0,25-2

  -

  Не применяется

  

Бупивакаин (анекаин, маркаин)

  12

  8

  Не применяются

  0,25- 0,5

  2-5

  0,25- 0,5

  75

  

Ропивакаин (наропин)

  16

  6-8

  0,2- 0,75

  2-5

  0,75-1

  100- 150

  

Максимальная доза без добавления адреналина 400 мг, с добавлением 1000 мг. Справедливо считают идеальным анестетическим средством для проводниковой анестезии.

Тримекаин по химической структуре и фармакологическому действию близок к лидокаину. Относительная сила 1,8, относительная токсичность 1% раствора 1,1, анестетический индекс 1,6. Максимально допустимая доза без адреналина 400 мг, с адреналином 1000 мг. Для терминальной поверхностной анестезии используется 5% раствор, для инфильтрационной - 0,25% - 800 мл, 0,5% - до 400 мл, для проводниковой анестезии - 2% раствор - до 20 мл, 1% раствор - до 100 мл.

Бупивакаин (маркаин, анекаин) по клиническим проявлениям близок к дикаину. Сильнее новокаина в 12 раз и токсичнее в 8 раз, имеет анестетический индекс 2. Адреналин умеренно продлевает действие анестетика и для проводниковой блокады обеспечивает продолжительность обезболивания до 15-16 ч. Используется в концентрациях 0,25-2% для регионарной анестезии.

Ропивакаин (наропин) по действию близок к бупивакаину, но имеет меньший скрытый период и наибольшую длительность действия - до 8-12 ч. Анестетическая активность его наибольшая - в16 раз выше новокаина.

На этапе оказания первой врачебной помощи используют регионарные блокады. На этом этапе имеются достаточные возможности для устранения болевого синдрома. С этой целью применяются наркотические и ненаркотические анальгетики, транквилизаторы, которые могут быть введены в вену.