Причины несоблюдения рекомендаций
|
|
• |
Низкие терапевтические дозы |
• |
Короткий терапевтический |
|
|
|
эффект |
• |
Пролонгированные препараты |
• |
Нежелательные явления |
|
|
• |
Низкая эффективность |
• |
Комбинированная терапия |
• |
Недоступность |
• |
Наличие в ДЛО, |
|
|
||
|
|
|
приемлемая цена |
Комбинированная антигипертензивная терапия имеет целый ряд преимуществ по сравнению с монотерапией:
•при назначении рациональных комбинаций происходит не механическое сложение эффективности назначаемых совместно препаратов, а потенцирование их действия, что приводит к значительному усилению антигипертензивной активности
•на фоне применения рациональных комбинаций улучшается переносимость лечения как за счет того, что дозы препаратов в назначаемых комбинациях невелики, так и вследствие того, что при грамотном подборе комбинации одно из лекарств “противостоит” побочным эффектам другого и наоборот
•комбинированная терапия наиболее эффективно предотвращает поражение органов-мишеней и приводит к уменьшению сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с АГ.
1+1= 4
1+1= 0
1+1= !!!
Как появился первый
ингибитор АПФ?
Когда? |
Ровно 40 лет назад! |
ИАПФ: области клинического применения
•Артериальная гипертензия
•ХСН
•ИБС ( в т.ч. острый инфаркт миокарда)
•Диабетическая и недиабетическая нефропатия
•Эндотелиальная дисфункция
КЛАССИЧЕСКОЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЕ О РААС
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
Системный кровоток |
|
почки |
||||||||
|
печень |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ангиотензиноген |
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
Ренин |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
I |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
Ангиотензин |
|
|
|
||||
надпочечники |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
АПФ |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
Ангиотензин II |
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
сосуды |
|
15% повышения АД |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Альдостерон |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задержка Na и воды Вазоконстрикция |
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
||||||||||||
Зачем же ингибировать АД
АПФ?
|
|
|
|
АПФ (кининаза II) - |
||||
фермент, одновременно контролирующий |
||||||||
|
|
|
|
активность |
||||
ренин-ангиотензиновой и калликреин-кининовой |
||||||||
РААС |
систем |
|
Калликреин- |
|||||
|
|
кининовая |
||||||
|
|
|
|
|
|
система |
||
Ангиотензиноге |
Калликреин |
Кининоген |
||||||
н |
|
|
|
Ренин |
|
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
Брадикинин |
|||||
|
|
|
|
|
||||
Ангиотензин I |
||||||||
АПФ Кининаз а II
Ангиотензин II |
Неактивные |
|
пептиды |
АПФ стимулирует синтез ангиотензина II и распад брадикинина
Тканевые РААС в сердечно-сосудистой патологии
атеросклероз
гипертрофия вазоконстрикция
ремоделирование
А-II АТ1
гипертрофия
фиброз
апоптоз
ремоделирование
фильтрации
протеинурия
альдостерона
клубочковая
гипертензия
ИНСУЛЬТ
АГ
ИБС (ОИМ) ХСН
ХПН
В России зарегистрировано и успешо применяется 13
различных молекул Ингибиторов АПФ:
Беназепри |
Каптоприл Цилазаприл Периндоприл |
Квинаприл Эналаприл Рамиприл Спираприл
Моэксиприл Фозиноприл Лизиноприл Трандалоприл
ВСЕ МОЛЕКУЛЫ ИНГИБИТОРОВ
АПФ ОТЛИЧАЮТСЯ ДРУГ ОТ ДРУГА.
ВСЕ ИНГИБИТОРЫ АПФ РАЗЛИЧНЫ
ПО СВОИМ СВОЙСТВАМ
Классификация ингибиторов АПФ
•По химической структуре
Содержащие |
Содержащие |
|
карбоксильную |
||
сульфгидрильную |
||
группу (СОО-) |
||
группу (SH-) |
||
|
•По длительности действия
Короткого действия |
Средней |
длительности |
|
(3-4-кратный прием) |
действия |
|
(2-кратный прием) |
•По пути выведения
Почечный путь выведения
•Активное вещество/пролекарство
Активные вещества
Содержащие
фосфинильную группу (HРО3-)
Длительного действия
(однократный прием)
Двойной путь выведения (печень+почки)
Неактивные вещества
(действуют самостоятельно и не требуют |
(необходимо превращение в активные метаболиты) |
метаболизации) |
|