Порочный круг ХСН

Лечение ХСН

Все ЛС, применяемые при лечении ХСН, можно разделить на 3 группы в зависимости от степени доказанности их эффективности Группа 1 Основные ЛС

Группа 2 Дополнительные ЛС

Группа 3 Вспомогательные ЛС Основные ЛС:

1.Ингибиторы АПФ. Показаны всем больным с ХСН

2.ß-блокаторы. Применяются в сочетании с ингибиторами АПФ

3.Диуретики

4.Сердечные гликозиды

5.Антагонисты альдестерона

Бета-адреноблокаторы

Блокаторы ß-адренергических рецепторов Блокаторы ß- адренергических рецепторов, или ß-адреноблокаторы, или ß- блокаторы (ББ) - группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать ß- адренергические рецепторы. Они используются в практике с 60- х гг и их значимость для медицины оказалась столь велика, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании ББ были награждены Нобелевской премией.

Механизм действия

Несмотря на общую для всех ББ способность блокировать ß- адренорецепторы, у этих препаратов наблюдаются различия. Существуют два типа ß-адренорецепторов – ß1- ß2-адренорецепторы. Часть ББ действует

на оба типа рецепторов -неселективные ББ (пропанолол и др). Другие ББ действуют в большей степени на ß1-адренорецепторы – селективные ББ

(метопролол, атенолол)

Некоторые ББ обладают дополнительными свойствами оказывать сосудорасширяющее действие. В большинстве случаев это достигается за счет наличия у них α1 адреноблокирующей активности Классичиским

представителем этой подгруппы ББ является Карведилол

Карведилол

Являясь неселективным блокатором ß- адренергических рецепторов, карведилил обладает вазодилатирующим эффектом связанным с блокадой α1-рецепторов.

Основные эффекты карведилола

• Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное, антиаритмическое, антиоксидантное, антипролиферативное действия

•Снижает постнагрузку и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца, активность ренина плазмы снижается

•Не имеет собственной симпатомиметической активности

•Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток

•Не оказывает влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации - 1 ч. Связь с белками плазмы - 98-99%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения - 6-10 ч. Выводится, в основном, желчью и через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Европейское сравнительное исследование карведилола и метопролола

Объявлены результаты самого первого сравнительного исследования по влиянию двух бета- блокаторов на смертность больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Исследование СОМЕТ достигло основной конечной точки по показателю смертности, выявив достоверное улучшение выживаемости при лечении карведилолом, по сравнению с таковой при лечении метопрололом.

Европейское сравнительное исследование карведилола и метопролола (СОМЕТ) было разработано с целью изучения вопроса о том, превосходит ли всесторонняя b1, b2 и a1-блокада с помощью карведилола селективную b-1 блокаду с помощью метопролола при лечении больных ХСН «СОМЕТ – самое продолжительное и крупное исследование из всех, когда-либо проводившихся при сердечной недостаточности, охватывающее более 10000 пациенто-лет наблюдения», - прокомментировал профессор Филип Пул-Вилсон, председатель руководящего комитета исследования СОМЕТ. «Достоверно более высокая выживаемость при лечении карведилолом явно отличает его от других препаратов».

Бета-блокаторы входят в рекомендации по лечению легкой, умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью, разработанные крупными международными сообществами, такими как Европейское кардиологическое общество (ESC), Американская ассоциация сердца (AHA) и Американский кардиологический колледж (ACC). Эти препараты изучались в ряде основополагающих клинических исследований.

Основные результаты исследования СОМЕТ будут представлены на симпозиуме по сердечной недостаточности в 2003 г., который проводится Европейским кардиологическим обществом 21-24 июня в Страсбурге (Франция).