пневмония+++биопленки+++лечение+обострения+ХОБЛ
.pdf
|
ФАРМАКОКИНЕТИКА ТАВАНИКА® |
||||||
(после приема внутрь и в/в введения 500 мг) |
|||||||
л) |
|
|
|
|
|
|
|
мг/ |
8 |
|
|
|
|
|
|
( |
|
|
|
|
|
|
|
в плазме |
6 |
|
|
|
|
|
|
4 |
|
|
|
внутрь |
|
|
|
Концентрация |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
||
2 |
|
|
|
в/в |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Введение/прием дозы |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
6 |
12 |
18 |
24 |
30 |
36 Время (ч) |
|
Концентрации Таваника в плазме и показатель ПФК |
||||||
|
|
|
|
сходны |
|
|
|
|
|
при в/в введении и при приеме внутрь |
|
||||
Лекарственные формы Таваника для приема внутрь и в/в ведения биоэквивалентны, поэтому не требуется коррекции дозы при ступенчатой
Levofloxacin product monograph, revised 05 Feb 2005терапии
КОНЦЕНТРАЦИИ ТАВАНИКА® В РАЗДИЧНЫХ ТКАНЯХ И ЖИДКОСТЯХ ОРГАНИЗМА*
|
100 |
|
|
/г) |
80 |
|
|
|
|
||
Концентрация (мкг/мл или мкг |
60 |
|
|
40 |
|
||
20 |
МПК потенциальных |
||
|
|||
|
|
||
|
|
возбудителей** |
|
|
0 |
|
* через 3-6 часов после приема 500 мг препарата |
Croom K., Goa L. Drugs. 2003; 63: 2769-802 с доп. |
|
** чувствительные к Таванику штаммы |
||
|
Спектр активности левофлоксацина
Грамположительные микроорганизмы
•Staphylococcus aureus (MS*)
•Streptococcus pneumoniae,
в т.ч. полирезистентные** штаммы
•Streptococcus pyogenes
Внутриклеточные (атипичные) микроорганизмы
•Chlamydophila pneumoniae
•Mycoplasma pneumoniae
•Ureaplasma urealiticum
•Legionella spp.
* метициллиночувствительные штаммы ** устойчивые к 3 и более классам антимикробных препаратов (например, бета-
лактамы, макролиды и тетрациклины)
G. G. Zhanel et al. A Review of New Fluoroquinolones. Treat Respir Med 2006; 5 (6): 437-465
D. N. Fish, A. T. Crow. The clinical pharmakinetics of levofloxacin. Clin.Pharmakokinet., 1997 Feb; 32 (2): 101-119
Спектр активности левофлоксацина
Грамотрицательные
микроорганизмы
Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Enterobacter spp. Escherichia coli
Klebsiella spp. Enterobacteriaceae Proteus spp.
Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia Acinetobacter spp.
Микобактерии
G. G. Zhanel et al. A Review of New Fluoroquinolones. Treat Respir Med 2006; 5 (6): 437-465
D. N. Fish, A. T. Crow. The clinical pharmakinetics of levofloxacin. Clin.Pharmakokinet., 1997 Feb; 32 (2): 101-119
Механизм действия левофлоксацина
Механизм действия левофлоксацина отличается от механизмов действия
•бета-лактамов
•макролидов
•аминогликозидов
левофлоксацин сохраняет активность в отношении возбудителей резистентных к другим классам антимикробных препаратов
G. G. Zhanel et al. A Review of New Fluoroquinolones. Treat Respir Med 2006; 5 (6): 437-465
D. N. Fish, A. T. Crow. The clinical pharmakinetics of levofloxacin. Clin.Pharmakokinet., 1997 Feb; 32 (2): 101-119
|
Чувствительность S. pneumoniae в России |
||||||
|
N=913 |
|
|
|
МПК левофлоксацина = 1 мкг/мл |
||
% |
|
|
|
|
|||
100 |
99,7 |
99,7 |
98 |
|
|
|
|
|
|
|
93,6 |
93,6 |
|
||
|
100 |
|
|
|
91,9 |
||
|
80 |
|
|
|
|
|
70,4 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
59,2 |
|
60 |
|
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
|
|
|
|
|
20 |
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
соавт. КМАХ. 2006; 8: 33-47
Распространенность полирезистентных*
штаммов S. pneumoniae
% |
19 |
|
|
|
|
|
|
20 |
|
|
|
16 |
|
|
|
12 |
10 |
10 |
|
8 |
|
6 |
|
|
|
|
|
4 |
|
1,3 |
1,1 |
|
|
|
|
0 |
|
|
|
*Пневмококки резистентные к 3 классам антибиотиков
Blosser R. e.a. 43rd ICAAC. 2003. Poster C2-1260; ** Козлов Р. с соавт. КМАХ. 2006; 8: 33-47
Место левофлоксацина в лечении внебольничной пневмонии
Пневмониянев ониянетяжелогонетя елоготечениятечения
Лечениеечение ввамбулаторныха булаторн хусловияхусловиях 
Возрастозраст<< 6060 летлетбезбезсопутствующейсопутству ей
патологиипатологии
Препаратывыборарепараты в бора
••Амоксициллиноксициллин
••Макролидакролид11
Альтернативныельтернативн е препаратыпрепараты
••Левофлоксацинево локсацин0,50,5 гг11 разразввсуткисутки
••Моксифлоксацинокси локсацин
Возрастозраст>> 6060 летлетии//илиили сопутствующаясопутству аяпатологияпатология
Препаратывыборарепараты в бора
••Амоксициллиноксициллин//клавуланатклавуланат
••Амоксициллиноксициллин//сульбактамсульбактам
Альтернативныйльтернативн йпрепаратпрепарат
••Левофлоксацинево локсацин0,50,5 гг11 разразввсуткисутки
••Моксифлоксацинокси локсацин
1 - кларитромицин, азитромицин, спирамицин
Пособие для врачей "Внебольничная пневмония у взрослых", 2016
Устойчивость чувствительных и резистентных к пенициллину пневмококков к другим антибиотикам
|
% устойчивых штаммов |
|
|
Антибиотики |
Str. pneu PS |
Str. pneu PR |
|
|
|
|
|
Цефуроксим |
0,6 |
96,1 |
Цефотаксим |
0,1 |
6,4 |
Эритромицин |
3,8 |
38,2 |
Азитромицин |
2,2 |
21,0 |
Левофлоксацин |
0,2 |
0 |
Моксифлоксацин |
0 |
0 |
[Zhanel G, et al. AAC 1999;43:2504-9]
Новые фторхинолоны: зарегистрированные показания
Показания |
Левофлоксацин Моксифлоксацин |
Внебольничная пневмония |
+ |
+ |
Обострение ХОБЛ |
+ |
+ |
Острый синусит |
+ |
+ |
Мочевые инфекции |
+ |
0 |
Хр.бактериальный простатит |
+ |
0 |
Инфекции кожи и мягких тканей |
+ |
+ |
Нозокомиальная пневмония |
+ |
0 |
Интраабдоминальные инфекции |
0 |
+ |
Andriole VT Clin Infect Dis 2005;41:S113-9