
Серотонинергические средства
Определение фармакологической группы |
Область применения |
- лекарственные вещества, влияющие на передачу возбуждения в серотонинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические серотонинорецепторы органов и тканей. |
Терапия, гематология, онкология, гастроэнтерология, эндокринология, аллергология, нервные болезни. Для лечения геморрагий, мигрени, расстройств кровообращения, в качестве противорвотных и противоаллергических средств. |
Локализация 5-НТ-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
Тип рецра |
Локализация |
Эффекты |
|
При возбуждении |
При блокаде |
||
5-НТ1-Р
5-НТ2-Р
5-НТ2-Р
5-НТ3-Р
5-НТ4-Р |
Постсинаптически: в ЦНС
Пресинаптически: в ЦНС
Гладкая мускулатура: Сосудов (мозга, легких, сердца, печени, почек)
Бронхов
ЖКТ
Рвотный центр
Лимбическая система
Пресинаптически
Внесинаптически: Тромбоциты
ЦНС
Пресинаптически: в ЦНС
Окнчания чувствительных нервов
Окончания холинергических нейронов ЖКТ
|
Заторможенность, сонливость, ослабление депрессии и агрессивности (в т.ч. против самого себя), уменьшение аппетита.
Уменьшение высвобождения медиаторов (в т.ч. 5-HT, NA, сенсорных нейропептидов – аналгезия).
Сокращение, повышение экссудации.
Сокращение.
Сокращение.
Тошнота, рвота.
Психоз, паника.
Уменьшение высвобождения 5-НТ, DА, АH.
Увеличение агрегации.
Тошнота, рвота, тревога.
Увеличение высвобождения глутамата, возбуждение NMDA-рецепторов.
Усиление болевой чувствительности.
Увеличение высвобождения АH, тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка, перистальтики кишечника. |
Тревога, бодрствование, депрессия, агрессивность, суицидальность, увеличение аппетита.
Повышение высвобождения медиаторов (в т. ч. 5-НТ, NA, нейропептидов боли – алгезия).
Расслабление, уменьшение экссудации.
Расслабление.
Расслабление.
Подавление тошноты, рвоты.
Подавление психоза, паники.
Увеличение высвобождения 5-НТ, DА, АH.
Уменьшение агрегации.
Подавление тошноты, рвоты, тревоги
Уменьшение высвобождения глутамата.
Ослабление болевой чувствительности.
Уменьшение высвобождения АН, моторики ЖКТ. |
Классификация серотонинергических средств
СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ |
СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ |
5-НТ1 – суматриптан (имигран); 5-НТ2 – серотонина адипинат - метокситриптамин (мексамин) - фенилалкиламины, LSD-25; 5-НТ4 – цизаприд (координакс). |
5-НТ1 – пизотифен (сандомигран) - лизурид (лизенил); 5-НТ2 – кетансерин (суфроксал) - метисергид (дезерил); 5-НТ3 – ондансетрон (зофран) - трописетрон (навобан) - гранисетрон (гитрил). |
Краткая характеристика серотониномиметиков
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
Серотонина адипинат
|
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.
|
Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа. Гипо- и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.
|
Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы).
|
Метокситриптамин (мексамин)
|
Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).
|
Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных. |
Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии. |
Суматриптан (имигран) |
Возбуждает 5-НТ1 – рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ – рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).
|
Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия). |
Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи- или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог. |
Цизаприд (координакс) |
Возбуждает, в основном, 5-НТ4 – рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).
|
Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор. |
Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства. |