Фарма Экзамен Стомат

- способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом: связывается с 30s субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи

83. Макролиды, классификация и спектр действия.

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Классификация:

1.14-членные: 1) природные – эритромицин; 2) полусинт. – рокситромицин, кларитромицин

2.15-членные: полусинт. – азитромицин

3.16-членные: природные – спирамицин, мидекамицин, джозамицин

Спектр:

●Гр+ кокки (стрепто- и стафилококки)

●Гркокки (гонококки, менингококки)

●Грпалочки (легионеллы, хеликобактер)

●внутриклеточные м/о (хламидии, микоплазмы, легионелла)

84. Антибиотики с антисинегнойной активностью из разных групп.

1.Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, неустойчивые к действию пенициллиназы:

1) Карбоксипенициллины: карбоксипенициллин, карпенициллин, тикарциллин

2) Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин

2.Аминогликозиды:

II поколение - Гентамицин, тобрамицин, сизомицин 3. Цефалоспорины:

III поколение: цефтриаксон, цефотаксим

4.Монобактамы: Азтреонам

5.Карбапенемы: Меропенем

6.Фторхинолоны:

II поколение: левофлоксацин

85. Бета–лактамные антибиотики, классификация, основные подгруппы пенициллинов.

1.Пенициллины: 1) природные

- бензилпенициллин - феноксиметилпенициллин

- бензатин бензилпенициллин (бициллин-1) - бензилпенициллин прокаин (бициллин-3) 2) полусинтетические

- производные изоксазолпенициллина - оксациллин - производные аминопенициллина - амоксициллин, ампициллин

- производные карбоксипенициллина - карбенициллин, тикарциллин. - производные уреидопенициллина – азлоциллин, пиперациллин.

3) ингибиторозащищенные - ампициллин/сульбактам - амоксициллин/клавуланат - тикарциллин/клавуланат - пиперациллин/тазобактам

- амоксициллин/сульбактам

2.Цефалоспорины

3.Карбапенемы

4.Монобактамы

86. Антистафилококковые антимикробные препараты разных групп.

В связи с развившейся в последние десятилетия полирезистентностью (устойчивостью) стафилококков к целой группе антибиотиков стафилококковую инфекцию сегодня лечат современными антибиотиками:

-полусинтетическими и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (Амоксиклав, Нафициллин),

-антибиотиками группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин),

-цефалоспоринами 3-го и 4-го поколения (Цефтриаксон, Цефатоксим, Цефепим, Зиннат и др),

-антибиотиками группы макролидов (Кларитромицин Азитромицин Джозамицин),

-антибиотиками группы тетрациклинов (Доксициклин, Юнидокс-солютаб),

-антибиотиками других групп (Ванкомицин, Клиндамицин, Линкомицин),

-природным антибиотиком Фузидовая (фузидиевая) кислота.

Для специфического лечения стафилококковой инфекции применяются противостафилококковые препараты - противостафилококковым иммуноглобулином, противостафилококковой плазмой, стафилококковым анатоксином и стафилококковым бактериофагом.

87. Антибиотики группы фениколов. Фармакодинамика, спектр и продолжительность действия. Клиническое использование, в том числе в стоматологии. Возможные осложнения.

Фениколы - в структуре имеют молекулу фенола.

1.Природные: хлорамфеникол

2.Комбинированные: синтомицин

3.Синтетические аналоги: тиамфеникол

Фармакодинамика:

- Бактериостатическое действие

Механизм: угнетают с/з белка бактерий на уровне рибосомо-70S-субъединицы, связываясь с белком 50S-субъединицы.

Широкий спектр действия: грам + кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), грам - кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.)

- Резистентность – энтеробактерии

Показания: наружно в виде спиртового раствора и линимента применяют при бактериальных инфекциях кожи (фурункулез), инфицированных ожогах, трофических язвах, трещинах сосков у кормящих матерей; в виде глазных капель и линимента - при бактериальных инфекциях глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит).

В стоматологии: в составе комбинированных мазей при местном лечении гнойно-воспалительных процессов тканей полости рта.

Осложнения:

Тяжелая кардиоваскулярная недостаточность – «серый синдром» новорожденных, в связи с прямым токсическим действием препарата на миокард из-за накопления неизмененного хлорамфеникола в организме новорожденных и недоношенных в связи с недостаточностью ферментных систем печени (нарушение биотрансформации хлорамфеникола) и выделительной функции почек. Симптомы: цианоз, рвота, вздутие живота, нарушение дыхания, гипотермия, вазомоторный коллапс, ацидоз. Высокая летальность (до 40%).

88. Анафилактический шок, группы препаратов для купирования.

1. α, β – АМ прямого действия: эпинефрин 1 мг/мл – 1 мл в/м Механизм:

1) стимуляция α1-АР (артериолы): активация Gq-белка, активация ФЛ С, накопление ДАГ и ИТФ, ИТФ открывает Са-канал ЭПР, накопление Са возбуждает клетку, Са связывается с кальмодулином и стимулирует сокращение ГМК => спазм, повышение АД.

2)стимуляция постсин. α2 – АР ГМК:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует протеинкиназу А, дефосф. ионных каналов и ферментов, в ГМК дефосф. и активация КЛЦМ, фосфорил. миозина, активация сокращения ГМК => спазм сосудов,  кровенаполнения тканей,  АД.

3)стимуляция пресин. α2 – АР:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует протеинкиназу А, дефосф. Са-канала в пресин. клетке и его закрытие,  конц. Са в пресин. окончании, нарушение сборки везикул,  выделения НА по механизму отриц. обратной связи => ослабление адренергической передачи, седация.

4)стимуляция внесин. α2 – АР бета-клеток:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует протеинкиназу А, дефосф. Са-канала и его закрытие, дефосф. К-канала и его открытие, гиперполяризация мембраны, торможение клетки, подавление экзоцитоза инсулина => гипергликемия.

5)стимуляция β1-АР (СА и ВА узлы, миокард): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует протеинкиназу А, фосфорил. ионных каналов, Са-канал открывается, К-канал закрывается, накопление Са в клетке, возбуждение клетки =>  автоматизма СА узла и ЧСС,  АВпроводимости,  сократимости миокарда и сердечного выброса,  АД.

6)стимуляция β2-АР (бронхи, артериолы): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует протеинкиназу А, фосфорил. и блокада киназы легких цепей миозина, расслабление ГМК => бронхо- и вазодилатация.

2. ГКС: преднизолон 30 мг/мл – 1 мл в/в струйно Противошоковый и противоаллергический эффекты:  чувств. АР к катехоламинам →

стабилизация мембран тучных клеток, подавление гистаминолиберации