Фарма Экзамен Стомат

IV поколение: цефепим, цефпиром.

Фармакодинамика:

•Действуют бактерицидно

•Угнетают активность фермента транспептидазы → нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов → нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки → вызывает лизис микроорганизмов.

Спектр: действуют на грамотрицательные и грамположительные бактерии, резистентные к другим цефалоспоринам, широкий спектр действия. В отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов.

Побочные:

•Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный или геморрагический колит

•Со стороны полости рта: стоматит, кандидоз

•Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, крапивница, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, отек Квинке, артралгии

•Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения.

•Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

•Повышение активности печеночных ферментов.

•Болезненность в месте инъекции, тромбофлебит

•Дисбактериоз.

71. Антибиотики: линкосамиды, тетрациклины, фармакодинамика, побочные эффекты.

Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

1.Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом: тетрациклины 2.Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу рибосом: линкозамиды

Линкозамиды (син.: линкомицины) - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

Фармакодинамика линкозамидов:

•Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50-S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей

•Линкозамиды в терапевтических дозах оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами

•В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности линкозамидов:

Эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам), стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии, некоторых анаэробов (в т.ч. возбудителей газовой гангрены и столбняка) и микоплазм.

Показания: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и др.

Побочные эффекты линкозамидов:

•ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина)

•Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд

•Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями)

•Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония

•Желтуха, нарушение функции печени и почек

•Тромбофлебит

•Местно – раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы.

Тетрациклины:

1.Биосинт. – тетрациклин, окситетрациклин

2.Полусинт. – метациклин, доксициклин

3.Комбинированные – олететрин, эрициклин

Фармакодинамика тетрациклинов:

•Связывание с 30-S субъединицей рибосом → нарушение образования комплекса между тРНК и рибосомой → блокирует включение новых аминокислот в полипептидную цепь → нарушение синтеза белка на 30-S субъединице рибосом → бактериостатический эффект

•Связывают двухвалентные металлы (Са2+\Mg2+) → образование хелатных соединений → угнетение металлзависимых ферментных системы микроорганизма.

Спектр действия тетрациклинов: широкий, Гр+ и Гр- м/ф, возбудители чумы, холеры, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, малярии, риккетсии, спирохеты, актиномицеты, некоторые простейшие.

Побочные эффекты тетрациклинов:

•Гастроинтестинальные расстройства (глоссит, стоматит, диарея, проктит)

•Гепато- и нефротоксичность

•Гематологические отклонения (тромбоцито-, нейтропения, эозинофилия)

•Аллергические реакции

•Нарушение образования костной ткани и тканей зуба (хелатные соединения) – противопоказаны до 12 лет!

•Тератогенность

•Фотосенсибилизация

72. Фторхинолоны, классификация, препараты, фармакодинамика, побочные эффекты, отличие от хинолонов (I-го поколения), противопоказания.

1.По количеству атомов фтора в молекуле:

• монофторхинолоны

• дифторхинолоны

• трифторхинолоны.

2.Классификация по поколениям - включает хинолоны с атомом фтора (II-IV поколения) и без него (I поколение):

I поколение – нефторированные хинолоны (не содержат атома фтора, не относятся к фторхинолонам в строгом смысле): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота

II поколение – «грамотрицательные» фторхинолоны: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин

III поколение – «респираторные» фторхинолоны: спарфлоксацин, левофлоксацин

IV поколение – «респираторные» + «антианаэробные» фторхинолоны: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

Фармакодинамика фторхинолонов:

Ингибируют ферменты микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4 → нарушают синтез ДНК → гибель бактерий → бактерицидный эффект.

Отличие фторхинолонов от хинолонов (I-го поколения):

Спектр активности хинолонов (I поколение): Грам(-)палочки семейства Энтеробактерий: эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протеи.

Спектр активности фторхинолонов (более широкий):

•стафилококки

•Грам(-) кокки (гонококк, менингококк)

•Грам(+) палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы

•Грам(-) палочки семейства Энтеробактерий, включая полирезистентные (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, морганеллы, цитробактеры).

Побочные эффекты фторхинолонов:

Фторхинолоны в большинстве случаев хорошо переносятся как при приеме внутрь, так и внутривенном введении.

Побочные эффекты наблюдаются редко:

•Со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушения слуха, нервозность.

•Со стороны ЖКТ — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запоры.

•В полости рта – нарушения вкуса, глоссит, стоматит, кандидоз.

•Со стороны иммунной системы — транзиторный иммунодефицит.

•Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация. Очень редко:

•Эпилепсия (особенно на фоне приёма НПВС)

•Со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий.

•Со стороны почек — кристаллурия, транзиторный нефрит.

•Со стороны ССС — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Противопоказания фторхинолонов:

•тяжелый церебральный атеросклероз

•дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

•аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов

•беременность, период лактации

•детский возраст.

73. Бета–лактамные антибиотики, основные группы. Монобактамы, карбапенемы, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты. Понятие об «антибиотиках резерва» и антибиотиках «группы выбора».

1.Пенициллины

2.Цефалоспорины

3.Карбапенемы

4.Монобактамы

Монобактамы (азтреонам) – моноциклические бета-лактамные антибиотики, имеют одно (беталактамное) кольцо, структурно отличаются от других бета-лактамов. Устойчивы к беталактамазам большинства грамотрицательных бактерий.

Действуют в основном на грамотрицательные аэробы.

Фармакодинамика монобактамов:

•Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

•Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3 → ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий → гибель чувствительных микроорганизмов.

Спектр: Гр-, не подавляют кокковые флоры

Показания к применению монобактамов:

1) Лечение инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами:

•инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные) (пиелонефрит и цистит);

•инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);

•септицемия;

•инфекции кожи и мягких тканей;

•интраабдоминальные инфекции (перитонит);

•гинекологические инфекции (эндометрит и параметрит).

2) В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций (абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей).

Побочные действия монобактамов: диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, флебиты в месте внутривенного введения.

Карбапенемы (меропенем, дорипенем)

Они имеют широкий спектр антимикробной активности, включающий многие грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы.

Устойчивы к пенициллиназам и цефалоспориназам.

Фармакодинамика карбапенемов:

•Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

•Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны → тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) → способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки → повреждение клеточной стенки → лизис чувствительных бактерий.

Спектр ультраширокий: Гр+, Гр-, аэробы и анаэробы

Показания к применению карбапенемов:

•пневмония (включая госпитальную пневмонию),

•инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит),

•инфекции брюшной полости (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит),

•гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов),

•инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),

•менингит,

•септицемия.

Побочные действия карбапенемов:

•аллергические реакции

•нейро- и гепатотоксичность

•местные раздражающие реакции

Основные антибиотики или антибиотики «группы выбора» – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

«Антибиотики резерва» или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты (монобактамы, карбапенемы).

74. Полусинтетические пенициллины, их фармакодинамика, пути введения, продолжительность действия отдельных препаратов. Применение в клинике, в том числе в стоматологии.

1) производные изоксазолпенициллина - оксациллин, относительно узкий спектр антибактериальной активности с устойчивостью к B-лактамазе.

2) производные аминопенициллина - амоксициллин, ампициллин, обладают широким спектром действия, но разрушаются пенициллиназой.

3) производные карбоксипенициллинакарбенициллин, тикарциллин.

4) производные уреидопенициллина – азлоциллин, пиперациллин.

Фармакодинамика:

•Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана.

•Препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы.

•Вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Пути введения: внутривенно, внутримышечно, внутрь

Продолжительность действия: оксациллин 4-6 ч, ампициллин 4-6 ч, амоксициллин 8 ч,

Применение: гнойные инфекции, пневмония, ревматизм, актиномикозы, заболевания дыхательный путей ангина, скарлатина, остеомиелит, раневые инфекции, отит, септический эндокардит.

75. Противовирусные средства, классификация. Противогриппозные, противогерпетические препараты. Препараты выбора для лечения разных стадий герпеса. Фармакодинамика, побочные эффекты.

1)Препараты, действующие на внеклеточные формы вируса: оксолин, арбидол

2)Ингибиторы виропексиса (блокаторы М2-каналов): амантадин, ремантадин.

3)Ингибиторы нейраминидазы: занамивир, осельтамивир

4)Препараты, угнетающие репродукцию вируса:

-Ингибиторы ДНК (РНК)-полимеразы вирусов: ацикловир, ганцикловир, видарабин, рибавирин.

-Ингибиторы обратной транскриптазы:

а) аномальные нуклеозидные (абакавир, ламивудин, ставудин, зидовудин) б) препараты ненуклеозидной структуры: эфавиренц, невирапин.

- Ингибиторы протеаз: апренавир, индинавира сульфат, саквинавир

5)Ингибиторы созревающих вирусов: метисазон

6)Интерфероны и индукторы интерферонов.

Противогриппозные препараты: ремантадин, осельтамивир, амиксин, арбидол, оксолин.

Механизм: блокирует нейраминидазу → нарушение отщепления вирионов от рецепторов кл., затруднение эффлюкса → адсорбция вирионов на СК мукополисахаридов, нарушение транслокации вирионов.

Противогерпетические препараты: ацикловир, валацикловир, видарабин, идоксуридин.

Механизм: при участии вирусной тимидинкиназы проникает в клетку → фосфорилируется до ацикловир-монофосфата → до ацикловир-трифосфата под действием клеточных киназ → проникает в ядро → частично дефосфорилируется до монофосфата → включается в растущую цепь ДНК, конкурентно замещая в ней природный 2´-дезоксигуанозин монофосфат → вызывает терминацию цепи ДНК, прекращая ее дальнейший рост.

Препараты для лечения разных стадий герпеса. Ацикловир – простой герпес Валацикловир - простой и генитальный герпес. Видарабин - герпетический энцефалопатит.

Идоксуридин - вирус простого герпеса, постгерпетическая невралгия.

Фармакодинамика: угнетается ДНК полимераза вирусов, блокируется репликация ДНК. Побочные эффекты: сыпь, судороги, психоз, тремор, галлюцинации, головные боли, отёк век.

76. Укажите группы средств и препараты, применяемые для лечения инфекционных и грибковых поражений слизистой оболочки полости рта. Механизм действия противогрибковых антибиотиков. Обоснуйте их фармакотерапевтическое использование.

Инфекционные поражения СОПР (вирус герпеса)

Формы:

1. острый герпетический стоматит

1)противовирусные препараты: ацикловир

2)антигистаминные препараты: хлоропирамин

3)НПВС: ацетилсалициловая кислота по 0,25 × 3 раза в день, парацетамол по 0,5 × 2 раза в день

4)поливитамины (для повышения резистентности организма): декамевит, компливит, аскорутин - местно: интерферон 50% мазь, полоскание антисептиками (0,05% р-р хлоргексидина), местный анестетик (5-10% мазь лидокаина).

2. хронический рецидивирующий герпес

1)противовирусные препараты: ацикловир - местно: интерферон 50% мазь, полоскание антисептиками (0,05% р-р хлоргексидина), местный анестетик (5-10% мазь лидокаина).

2)в период ремиссии: настойка китайского лимонника (по 10-20 капель 1-2 раза в день в течение 4-6 дней), через две недели курс можно повторять.

3)внутрь назначают большие дозы аскорбиновой кислоты (по 0,5 3 раза в день)

4)иммуномодулятор – азоксимера бромид (полиоксидоний).

Грибковые поражения СОПР

Противогрибковые антибиотики: амфотерацин, микогептин, нистатин, леворин, пимафуцин.

Механизм действия: ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба→ нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелета→ фунгицидное и/или фунгистатическое действие.

НИСТАТИН - продукт жизнедеятельности гриба streptomysec noursei. Спектр действия нистатина включает преимущественно грибы рода Candida albicans. Поэтому основное показание к назначению препарата - лечение кандидомикозов различной локализации. В связи с тем, что нистатин не всасывается из кишечника, энтерально препарат применяют для лечения и профилактики кандидомикозов желудочно-кишечного тракта.

ПИМАФУЦИН - спектр его противогрибкового действия широкий и включает дрожжеподобные грибы особенно рода кандида и дерматофиты.

77. Антимикотики, классификация. Полиены, азолы, их фармакодинамика, побочные эффекты.

Антимикотики (противогрибковые средства) - лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Классификация:

1.Полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В)

2.Производные имидазола- (миконазол, кетоконазол, изоконазол и.т.д)

3.Производные триазола- (флуконазол, итраконазол, вориконазол.)

4.Аллиламины-(тербинафин, нафтифин)

5.Эхинокандины (каспофунгин, микафунгин)

Полиены Фармакодинамика: ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют

эргостерол клеточной мембраны гриба → нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелета → фунгицидное и/или фунгистатическое действие.

Побочные эффекты: боль в животе, аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения кожи.

Азолы (производные имидазола и триазола)

Фармакодинамика: блокада цитохром Р450 зависимой α-деметилазы → нарушение с/за эргостерола → нарушение проницаемости мембраны грибковой клетки (в малых дозах - фунгистатическое д-е, в больших - фунгицидное).

Побочные эффекты: боль в животе, кожная сыпь, зуд, бессонница, холестатическая желтуха, рвота.

77. Нитрофураны, классификация, фармакодинамика, препараты. Показания к применению, побочные эффекты.

Нитрофураны - синтетические химиотерапевтические препараты, содержащие в своей структуре нитрогруппу NO2.

Классификация:

1.Хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурадонин, фурагин, фурагин растворимый)

2.Плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон, фурациллин)

3.Комбинированные препараты содержащие фурациллин для местного применения (лифузоль, фурапласт, фастин)

Фармакодинамика: образование комплексов с нуклеиновыми кислотами → нарушение структуры ДНК возбудителя → угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя → нарушение роста и размножения бактерий.

В зависимости от концентрации бактерицидное или бактериостатическое действие.

Показания: лечение гнойных ран, ожогов, промывание полостей, пиелонефрит, цистит, сепсис, перитонит, пищевые токсико-инфекции, в качестве антисептиков для обработки слизистых оболочек.

Побочные эффекты: аллергические кожные реакции, тошнота, рвота, гемолитическая анемия у детей первых месяцев жизни, моча окрашивается в ржаво-желтый или коричневый цвет.

78. Антисептики и дезинфицирующие средства: препараты хлора, их действие и применение в стоматологии. Современные требования к антисептикам. Группа окислителей, красители, фенола, их действие и применение в стоматологии.

Антисептические средства - препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний на коже, слизистых оболочках, в полостях.

Дезинфицирующие средства - препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде.

1.Галогены и галогенсодержащие соединения: Хлорамин Б, Хлоргексидин, Моналазон динатрия, Йод, Йодофоры.

2.Окислители: Перекись водорода, Калия перманганат.

3.Кислоты и щелочи: Кислота борная, Аммиак.

4.Соли тяжелых металлов: Ртути дихлорид, Серебра нитрат, Серебра протеинат, Серебро коллоидное, Меди сульфат, Цинка сульфат.

5.Альдегиды и спирты: Раствор формальдегида, Гексаметилентетрамин, Этанол

6.Соединения ароматического ряда: Резорцинол, Фенол, Деготь березовый, Ихтаммол

7.Красители: Бриллиантовый зеленый, Метиленовый синий, Этакридин

8.Детергенты: Церигель, Бензалкония хлорид, Мыло зеленое.

9.Производные нитрофурана: Нитрофурал

10.Препараты растительного происхождения: экстракт зверобоя, эвкалипта

Препараты хлора (хлорамин Б, хлорная известь, хлоргексидин).

Хлоргексидин обладает бактерицидным, трихономонацидным, фунгицидным, в том числе в отношении Candida albicans. Не действует на споры, и вирусы, кислотоустойчивые бактерии. Адсорбируясь на поверхности микробной клетки, он нарушает структуру мембраны бактерий. И вызывает хлорирование белка микробной клетки.

Хлоргексидин - применяют 0,5% водно-спиртовой раствор для обработки операционного поля, стерилизации. 0,5% водный раствор для обработки ран.

Хлорамин Б - применяют 2% растворы обработки полости зуба при кариесе и корневых каналов.

Требования к антисептикам:

1.широкий спектр действия в отношении м/о, простейших, вирусов, грибов

2.быстрое и достаточно продолжительное д-е, в т.ч. в средах с выс. содержанием белка и др. биологических субстратах

3.гипоаллергенность, не повреждать обрабатываемые предметы

4.экономическая доступность

Окислители (Калия перманганат, перекись водорода). 1. Перекись водорода

Механизм: при контакте с тканями под влиянием фермента каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода → выделение пузырьков и образование пены → механическое очищение раны Применение: механическое очищение раны и остановка кровотечения, ускоряет переход

фибриногена в фибрин, 5% раствор при гипертрофическом гингивите, 3% раствор для промывания корневых каналов и остановки кровотечений из культи зуба.

2. Калия перманганат Механизм: при соприкосновении с органическими веществами выделяет атомарный кислород,

образует окись марганца, денатурирует белки.

Применение: 0,01-0,1% растворы для полоскания, спринцевания, промывания, 2% растворы для смазывания язвенных поверхностей.

Красители (Этакридина лактат, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий).

Метиленовый синий обладает небольшим антимикробным действием, применяют 0,02% раствордля промывания полостей, 1-2% водные и спиртовые растворы при ожогах, воспалении слизистых полости рта.

Фенолы (фенол чистый)

Обладает бактерицидным, бактериостатическим, фунгицидным действием.

Применение: составная часть камфорно-фенольной и фенол-формалиновой смеси для обработки твердых тканей и каналов зуба.

79. Классификация антибиотиков по типу антимикробного действия.

1.Антибиотики, нарушающие структуру и функцию клеточной стенки бактерий: 1) Антибиотики, содержащие в своей структуре Б-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы; 2) Нелактамные антибиотики: фосфомицин и ристомицин.

2.Антибиотики, нарушающие строение и функцию цитоплазматической мембраны: 1) Полимиксины; 2) Полиеновые антибиотики; 3) Гликопептиды;

4) Аминогликозиды.

3.Антибиотики, нарушающие синтез РНК: рифампицин, гликопептиды.

4.Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом:

1)Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом: Аминогликозиды Тетрациклины

2)Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу рибосом: Макролиды Линкозамиды Хлорамфеникол

80. Классификация антианаэробных препаратов. Нитроимидазолы, спектр действия, нежелательные лекарственные реакции.

Классификация антианаэробных препаратов:

1. Комбинации ингибиторов (клавулановая кислота, сульбактам или тазобактам) и β-лактамного антибиотика (ампициллин, амоксициллин, тикарциллин или пиперациллин)

2.Карбапенемы (имипенем, меропенем, биапенем) отличаются очень высокой активностью против широкого спектра аэробов и анаэробов.

3.Клиндамицин является представителем группы линкосамидов, которые по химической структуре близки к макролидным антибиотикам. В отношении чувствительных микроорганизмов, таких, как B.fragilis, клиндамицин in vitro проявляет бактерицидную активность.

4.Метронидазол принадлежит к классу нитроимидазолов, к которому также относятся тинидазол и орнидазол. Метронидазол рассматривается как "золотой стандарт" при лечении большинства анаэробных инфекций, с которым сравнивают другие антибиотики, прояв-ляющие антианаэробную активность. В первую очередь это связано с быстрым уничтожением Bacteroides spp. и низкой частотой устойчивости.

4.Фторхинолоны (Моксифлоксацин Гемифлоксацин Гатифлоксацин_

Нитроимидазолы - синтетические антимикробные препараты с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций.

- метронидазол, тинидазол, орнидазол, секнидазол.

Механизм действия Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех

микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и

грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile),

Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

Нежелательные реакции При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения. Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении Кожа: фотодерматит.

81. Антибиотики группы линкосамидов и левомицетина, фармакодинамика, пути введения, продолжительность эффекта. Клиническое использование, возможные осложнения.

Линкозамиды:

1)природный линкомицин (8 ч)

2)полусинтетический аналог клиндамицин (6 ч)

Фармакодинамика:

-Бактериостатическое действие, в высоких концентрациях бактерицидное.

-Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы.

-Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам.

-Высокие концентрации в костях и суставах.

-Плохое проникновение через ГЭБ.

-Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.