Фарма Экзамен Стомат

7.Кровоточивость десен - НПВС

8.Окрашивание СОПР

-контрацептивы с эстрогеном (светло-коричневый цвет) 9. Стоматит и мукозит

-противоопухолевые АБ (блеамицин), антиметаболиты (метатриксат)

27. Классификация фармакологических средств, действующих в области холинергических синапсов, антихолинэстеразные препараты.

Средства, стимулирующие холинергическую передачу - холиномиметики

1.Прямые холиномиметики 1) М-ХМ: пилокарпин

2) Н-ХМ: цитизин, никотин, варениклин 3) М, Н-ХМ: карбахол

2.Непрямые (АХЭС):

1) обратимого д-я:

-третичные амины: ривастигмин, галантамин, донепезил

-четвертичные амины: неостигмина метилсульфат, физостигмин, пиридостигмина бромид 2) необратимого действия: ФОС

Средства, блокирующие холинергическую передачу - холиноблокаторы

1. М-ХБ:

1)неселективные: атропин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид

2)селективные: пирензепин (М1); (М3): толтеродин, тиотропия бромид, умеклидиния бромид, гликопиррония бромид ○ третичные амины: атропин, пирензепин, толтеродин, тропикамид, платифиллин

○ четвертичные амины: ипратропия, тиотропия и т.д. бромид

2. Н-ХБ:

1)ганглиоблокаторы:

- четвертичные: азаметония бромид, гигроний бензодексонит - нечетвертичные: пахикарпин, пирилен

2)миорелаксанты:

- деполяризационные: суксаметония бромид и йодид - антиполяризационные: пипекурония бромид, рокурония бромид - смешанные: диоксоний

28. М-холиномиметические средства: препараты, их фармакодинамика, их влияние на сердечно-сосудистую систему, тонус кишечника, бронхов, мочевого пузыря, секрецию желез, структуры глаза. Показания к применению, в том числе в стоматологии.

1.Прямые холиномиметики 1) М-ХМ: пилокарпин

2) Н-ХМ: цитизин, никотин, варениклин 3) М, Н-ХМ: карбахол

2.Непрямые (АХЭС):

1) обратимого д-я:

-третичные амины: ривастигмин, галантамин, донепезил

-четвертичные амины: неостигмина метилсульфат, физостигмин, пиридостигмина бромид 2) необратимого действия: ФОС

М1-ХР (ЦНС, энтерохромаффиноподобные клетки желудка)

активация М1-ХР, сопряженных с Gq-б → активация ФЛ С → накопление ДАГ и ИТФ → ИТФ открывает Са-канал ЭПР → накопление Са в цитоплазме → активация гистидиндекарбоксилазы → секреция гистамина →  выделение HCl

М2-ХР (сердце):

активация М2-ХР, сопряженных с Gi-б → угнетение АЦ →  конц. цАМФ →  конц. ПК А → нарушается фосфорилирование кальциевых каналов кардиомиоцитов →  конц. Са2+ →  автоматизма синоатриального узла и ЧСС

М3-ХР (иннервируемые)

ГМК кишечника, бронхов, мочевого пузыря, клетки экзокринных желез: активация М3-ХР, сопряженных с Gq-б → активация ФЛ С → накопление ДАГ и ИТФ → ИТФ открывает Са-канал ЭПР → накопление Са возбуждает клетку →  тонуса гладких мышц и секреции экзокринных желез →

1)кишечник -  перистальтики

2)бронхи – бронхоспазм (побочное)

3)МП – сокращение и опорожнение

Глаза:

Снижение ВГД: за счет активации М3-ХР сфинктера зрачка, сопряж. с Gq-белком, высвобождается ФЛ С, которая активирует ИТФ, под её действием Са выходит из ЭПР и стимулирует сократительные движения, зрачок сужается, открывается угол глаза, открываются фонтановы пространства и улучшается отток внутриглазной жидкости из передней камеры в заднюю через шлеммов канал в венозную систему глаза – показание глаукома.

Спазм аккомодации: за счет активации М3-ХР цилиарной мышцы, сопряж. с Gq-белком, высвобождается ФЛ С, которая активирует ИТФ, под её действием Са выходит из ЭПР и стимулирует сократительные движения, связка расслабляется, хрусталик становится выпуклым, точка видения на близь – побочка.

Слезотечение: за счет активации М3-ХР слезных желез, сопряженных с Gq-белком, высвобождается ФЛ С, которая активирует ИТФ, под её действием Са выходит из ЭПР и возбуждает клетку →  секреции → побочка – слезотечение.

М3-ХР (неиннервируемые, внесинаптические)

Эндотелиальные клетки кровеносных сосудов: выделение эндотелиального релаксирующего фактора (NО), вызывающего расслабление гладких мышц сосудов

29. М-холиноблокаторы: препараты, механизмы действия, влияние на сердечно-сосудистую систему, тонус мышц внутренних органов, бронхов, секрецию желез, структуры глаза. Применение.

М-ХБ:

1)неселективные: атропин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид

2)селективные: пирензепин (М1); (М3): толтеродин, тиотропия бромид, умеклидиния бромид, гликопиррония бромид ○ третичные амины: атропин, пирензепин, толтеродин, тропикамид, платифиллин

○ четвертичные амины: ипратропия, тиотропия и т.д. бромид

Блокада М1-ХР (энтерохромаффиноподобные клетки желудка)

блокада Gq-белка → блокада ФЛ С →  конц. ИТФ и ДАГ → закрытие Са-канала ЭПР → дезактивация гистидиндекарбоксилазы → нарушение образования гистамина → подавляется активация париетальной клетки →  выделение HCl → показание: ЯБЖ

Блокада М2-ХР (сердце)

блокада Gi-б → активация АЦ → переход АТФ в цАМФ → активация ПК А → фосфорилирование каналов ЭПР, Са – фосфорилированный и открыт, К – дефосф. и закрыт → ДП мембраны →  возбудимости клетки →  ЧСС → показание: брадикардия

Блокада М3-ХР

блокада Gq-белка → блокада ФЛ С →  конц. ИТФ и ДАГ → закрытие Са-канала ЭПР →  конц. Са в цитоплазме →

1)в ГМК: расслабление, спазмолитический эффект

2)в железистых: снижение секреции, антисекреторный эффект

→

2)  свертываемость крови из-за активации тромбоцитов → повреждение периферических сосудов, сосудов ГМ, аорты (аневризма), коронарных артерий (стенокардия, инфаркт)

3.Влияние на ЖКТ: ПОЛОСТЬ РТА Горячий табачный дым:

1) микротрещины в эмали + м/о = кариес; откладывается табачный деготь → налет курильщика + специфический запах 2) обжигает СОПР + раздражающее действие → лейкоплакия, гингивит, стоматит, рак губы, рак

языка; стимуляция Н-ХР парасимпатических ганглиев →  секреции СЖ ЖЕЛУДОК

1) стимуляция Н-ХР парасимпатических ганглиев →  секреция желудочного сока, кислотность → гастрит 2) стимулирует Н-ХР надпочечников ( секреция адреналина), симпатических ганглиев

(стимуляция α1-АР) → сужение кровеносных сосудов, нарушение кровоснабжения → ЯБЖ, рак желудка

4.Влияние на ДС:

1)стимуляция Н-ХР парасимпатических ганглиев → бронхоспазм,  секреции слизи в бронхах

2)горячий табачный дым

-раздражающее действие → воспаление

-аммиак → нашатырный спирт →  секреции слизи в бронхах

-пиролиз табака и табачной бумаги → во вдыхаемом табачном дыме бензпирен, мышьяк, висмут, канцерогены

32. Миорелаксанты деполяризующего действия.

Миорелаксанты (Нм-ХБ):

-деполяризационные: суксаметония бромид и йодид

-антиполяризационные: пипекурония бромид, рокурония бромид

-смешанные: диоксоний

Блокируют нервно-мышечную передачу на уровне нейромускулярного синапса

Механизм: блокада Нм-ХР → снижение входящего тока Na → подавление ДП мембраны → дезактивация потенциалзависимых Са-каналов → избыток Са активирует Са-АТФазу, перекачивающую Са обратно → избыток Са вызывает паралитическое расслабление мышц

Показания:

1.полостные операции (расслабление скелетной мускулатуры)

2.интубация трахеи (расслабление мышц гортани и глотки)

3.операции на органах грудной клетки (расслабление дых. мышц)

4.перевод на ИВЛ при отравлениях, травме, отеке мозга, коматозных состояниях

5.бронхоскопия

6.вправление вывихов

7.купирование судорог при отравлении стрихнином и столбняке

Побочка:

1.мышечные боли, рабдомиолиз, миоглобинемия

2.аритмии, повыш. АД, гиперкалиемия

3.угнетение дыхания

4.увелич. ВЧД, ВГД

5.злокачественная АГ

33. Альфа-адреномиметики: местные сосудосуживающие средства (деконгестанты) для лечения ринитов.

Деконгестанты - средства для уменьшения отека слизистой и облегчения носового дыхания.

Классификация: По механизму:

1.α1-селективные АМ: фенилэфрин

2.α1,2-неселективные АМ: нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин

3.α2-селективные АМ: клонидин, метилдопа (назальных нет)

По продолжительности:

1.Короткое 4-6 ч.: нафазолин, фенилэфрин

2.Среднее 8-10 ч.: ксилометазолин

3.Длительное 10-12 ч.: оксиметазолин, трамазолин

Механизм:

Эффект стимуляции α1-АР (артериолы): активация Gq-белка, активация ФЛ С, накопление ДАГ и ИТФ, ИТФ открывает Са-канал ЭПР, накопление Са возбуждает клетку, Са связывается с кальмодулином и стимулирует сокращение ГМК => спазм сосудов

Эффект стимуляции α2-АР ГМК:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует протеинкиназу А, дефосф. ионных каналов и ферментов, в ГМК дефосф. и активация КЛЦМ, фосфорил. миозина, активация сокращения ГМК => спазм сосудов

Показания: ринит, ринофарингит, синусит

Противопоказания: АГ, глаукома

Побочка: сухость и ощущение жжения в слизистой оболочке носа, головные боли, бессонница, нарушения зрения, аритмии, повышение АД.

34. Адреномиметики прямого и смешанного действия, фармакодинамика, показания к применению, в том числе в стоматологии.

Прямого действия:

1.α, β-АМ: эпинефрин, норэпинефрин

2.α-АМ:

1)α1-АМ (селективные): фенилэфрин

2)α2-АМ (селективные): клонидин, метилдопа

3)α1,2-АМ (неселективные): нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин

3. β-АМ

1)β1-АМ (селективные): добутамин, допамин

2)β2-АМ (селективные): изопреналин

3)β1,2-АМ (неселективные):

- короткого действия: сальбутамол, фенотерол - среднего: салметерол, формотерол

- длительного: индакатерол, вилантерол, олодатерол

Механизм:

1. стимуляция α1-АР (радиальная мышца радужки, артериолы, матка): активация Gq-белка, активация ФЛ С, накопление ДАГ и ИТФ, ИТФ открывает Са-канал ЭПР, накопление Са возбуждает клетку, Са связывается с кальмодулином и стимулирует сокращение ГМК => мидриаз, спазм, повышение АД.

Радиальная мышца радужки – мидриаз (показание: осмотр глазного дна),  ВГД (побочное, противопоказание: глаукома)

Артериолы – спазм, повышение АД (показание: анафилактический и др. виды шока, пролонгация д-я местных анестетиков, аллергии, остановка носовых кровотечений, облегчение носового дыхания, гипотония)

Матка – токолиз (показание: угроза преждевременных родов)

2.стимуляция постсин. α2 – АР ГМК:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. ионных каналов и Ф, в ГМК дефосф. и активация КЛЦМ, фосфорил. миозина, активация сокращения ГМК => спазм сосудов,  кровенаполнения тканей,  АД.

Артериолы - показания: облегчение носового дыхания

3.стимуляция пресин. α2 – АР:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. Са-канала в пресин. клетке и его закрытие,  конц. Са в пресин. окончании, нарушение сборки везикул,  выделения НА по механизму «-» обратной связи => ослабление адренергической передачи ЦНС – седация (побочное)

4.стимуляция внесин. α2 – АР бета-клеток:  активности АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ не активирует ПК А, дефосф. Са-канала и его закрытие, дефосф. К-канала и его открытие, ГП мембраны, торможение клетки, подавление экзоцитоза инсулина => гипергликемия.

5.стимуляции β1-АР (СА и АВ узлы, миокард): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосфорил. ионных каналов, Са-канал открывается, К-канал закрывается, накопление Са в клетке, возбуждение клетки => СА узел -  автоматизма и ЧСС (+ хронотропный эффект) → показание: остановка сердца

АВ узел -  АВ-проводимости (+ дромотропный эффект) → показание: тяжелая АВ-блокада Миокард -  сократимости миокарда и сердечного выброса,  АД → показание: анафилактический и др. виды шока Все клетки миокарда -  возбудимости (+ батмотропный эффект) → показание: ишемия миокарда, тахиаритмии

6.стимуляция β2-АР (бронхи, артериолы): активация АЦ,  конц. цАМФ, цАМФ активирует ПК А, фосфорил. и блокада КЛЦМ, расслабление ГМК => бронхо- и вазодилатация.

показания: анафил. шок, тяж. бронхоспазм

Показания:

●α,β-АМ (эпинефрин): анафилакт. шок, ангионевр. отек, аллерг. р-ция, открытоугольная глаукома, бронхоспазм, гипогликемич. кома, остановка носовых кровотечений, пролонгация д-я местных анестетиков.

●α1-АМ (фенилэфрин): глаз. капли (осмотр глаз. дна, иридоциклит, ирит), назальные (облегчение носового дыхания), р-р для инъекций (о. гипотония)

●α1,2-АМ (нафазолин, ксилометазолин): облегчение носового дыхания

●β1-АМ (добутамин, допамин): о. ИМ, кардиогенный шок, передозировка бета-АБ, острая декомпенсация ХСН, токсический и травматический шок.

●β1,2-АМ (гексопреналин, сальбутамол, формотерол, индакатерол): купирование приступов БА, лечение ХОБЛ, угроза прерывания родов (гексопреналин)

Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин Механизм: ингибирование МАО, накопление НА в синапт. щели => блокада обратного захвата НА => блокада экстранейрального захвата НА

Показания: БА, синдр. бронхообструкции, арт. гипотензия, аллерг. заб-я, местно при рините, АВблокада, нарколепсия, энурез

35. Классификация веществ, действующих в области адренергических синапсов, характеристика альфа-адреноблокаторов.

Средства, стимулирующие симпатическую нервную систему – адреномиметики Прямого действия:

1.α, β-АМ: эпинефрин, норэпинефрин

2.α-АМ:

1)α1-АМ (селективные): фенилэфрин

2)α2-АМ (селективные): клонидин, метилдопа

3)α1,2-АМ (неселективные): нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, трамазолин

3. β-АМ

1)β1-АМ (селективные): добутамин, допамин

2)β2-АМ (селективные): изопреналин

3)β1,2-АМ (неселективные):

-короткого действия: сальбутамол, фенотерол

-среднего: салметерол, формотерол

-длительного: индакатерол, вилантерол, олодатерол Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

Средства, подавляющие симпатическую нервную систему - адреноблокаторы: Прямого действия

1. α-АБ:

1) α1,2-АБ неселективный

-синтетические: пророксан, троподифен

-алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, ницерголин, дигидроэрготоксин 2) α1-АБ селективный: доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин

2. β-АБ

1) β1,2-АБ:

-без внутренней сипатомиметической активности (пропранолол, тимолол, надолол)

-с внутр. акт. (окспренолол, пиндолол, бопиндолол)

2)β1,α1-АБ: карведилол, лабеталол, урапидил

3)селективные β1: бисопролол, метопролола сукцинат и тартрат, небиволол, эсмолол, атенолол, бетаксолол Непрямого действия (симпатолитики): резерпин

Характеристика α-АБ:

1.Блок α1-АР дилататора радужки, артериол, ЖКТ, матки, МП: блокада Gq-белка, блокада ФЛ С, сниж. конц. ДАГ и ИТФ, закрытие Са-канала ЭПР, торможение клетки, подавление мышеч. сокращения => Глаз (дилататор радужки) – миоз (побочный).

Артериолы - расширение сосудов, уменьш. АД (показание: АГ)

ЖКТ - усиление перистальтики кишечника, расслабление сфинктеров ЖКТ (побочный: диарея) МП – расслабление сфинктера МП, облегчение оттока мочи (показание: гиперплазия предстательной железы)

2.Блок α2-АР ГМК артериол: блокада Gi-белка, активация АЦ, накопление цАМФ, активация ПК А, фосфорилирование ионных каналов и ферментов, в ГКМ фосфорилирование КЛЦМ -> расслабление, вазодилатация (побочный)

36. Местноанестезирующие средства группы амидов: тримекаин, лидокаин (ксикаин), пиромекаин, механизмы их действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности, клиническое использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения.

Тримекаин.

Механизм действия: стабилизация мембраны нейрона и снижение ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению возбуждения. Анестезирующее действие: слабее лидокаина. Действует быстро в течение 60-90 минут. Не раздражает ткани. В высоких концентрациях токсичен. Препарат расширяет сосуды. В стоматологии применяется в сочетании с вазоконстрикторами.

Показания: инфильтрационная анестезия верхней челюсти, проводниковая анестезия, поверхностная анестезия слизистой оболочки полости рта.

Осложнения: резкое снижение давления, коллапс, сонливость, шум в ушах, тремор, брадикардия.

Лидокаин.

Механизм действия: Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Анестезирующее действие: для всех видов местной анестезии; редко дает аллергические реакции; низка токсичность; действует до 75 мин; при добавлении вазоконстритора эпинефрина действует еще 2 часа.

Показания: все виды анестезии в хирургической стоматологии.

Осложнения: аллергические реакции редкие. Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, судороги, тремор, снижение артериального давления, брадикардия.

Пиромекаин.

Механизм действия: Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Анестезирующее действие: быстро вызывает глубокую и продолжительную анестезию. Анестетик для поверхностной анестезии при проведении лечебно-диагностических манипуляций. Токсичен в высоких дозах.

Показания: анестетик для поверхностных манипуляций; при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (афтозный стоматит, эритема...). В качестве противоаритмического средства.

Осложнения: побледнение кожи, побледнение слизистых оболочек, слабость, рвота, головная боль, обморок, падение давления.

37. Местноанестезирующие средства группы сложных эфиров: кокаин, новокаин, дикаин, их механизмы действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности. Клиническое использование препаратов, возможные осложнения. Оценка правильности расчета дозы.

Кокаин.

Механизм действия: блокирование потенциал-зависимых натриевых каналов периферической нервной системы.

Анестезирующая активность: системная токсичность; в виде раствора имеет мощный обезболивающий эффект. Время действия 20-30 минут. Применяется местно.

Показания: поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы глаза, слизистых оболочек полости рта, полости носа и гортани. Лечение синуситов и ринитов.

Осложнения: повышение внутриглазного давления, глаукома. Токсическое действие на центральную нервную систему и кровообращение. Отравление.

Новокаин.

Механизм действия: блокирует натриевые каналы, препятствует проведению импульса в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезирующая активность: короткая (от получаса до часа). В больших дозах токсичен и вызывает судороги. Сосудорасширяющие свойства. Проводниковая и инфильтрационная анестезия, эпидуральная, спинальная.

Показания: анестезия проводниковая и инфильтрационная, эпидуральная, спинальная, ректально при геморрое и трещинах.

Осложнения: анафилактические шок, коллапс, гипотермия, брадикардия, судороги, тремор.

Дикаин.

Механизм действия: блокирует натриевые каналы, препятствует проведению импульса в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезирующая активность: сильнее новокаина, большая токсичность, эффективен при поверхностной анестезии. Один из наиболее сильных анестетиков.

Показания: аппликационная анестезия слизистой оболочки полости рта и носа, трахеи при бронхоскопии, гастроскопии.

Осложнения: легко всасывается и может быть причиной интоксикации и даже летального исхода. Не используется в детской стоматологии.

38. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства. Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия. Применение в стоматологии. Вяжущие средства (танин, отвар коры дуба).

Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия: на месте нанесения возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, экссудата, слизи, образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения, ослабление боли. Также местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации.

Применение: полоскания при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и кожного покрова.

Обволакивающие средства (слизи из крахмала, фосфалюгель, альмагель)

Механизм действия: покрывает слизистые, создавая пленку и препятствует раздражению окончаний чувствительных нервов.

Применение: полоскание ПР при гингивитах и стоматитах.

Адсорбирующие средства (активированный уголь, тальк).

Механизм действия: адсорбирует на поверхности химические соединения и предохраняет окончания чувствительных нервов от их раздражения, образует тонкий слой, механически защищающий кожу и слизистые.

Применение: актив. уголь - стоматиты; тальк, окись цинка – пасты.

39. Средства, стимулирующие центральную нервную систему. Классификация. Аналептики.

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

1) психомоторные: кофеин, фенамин, сиднокарб.

2) психометаболические (ноотропы): ноотропил (пирацетам), церебролизин, гаммалон и др. 2. АНТИДЕПРЕССАНТЫ:

1)неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НА (трициклические антидепрессанты): амитриптилин

2)селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НА: венлафаксин, дулоксетин

3)селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: флуоксетин, пароксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам

4)селективные ингибиторы обратного захвата НА: мапротилин

5)ингибиторы обратного захвата серотонина и дофамина: бупропион

6)ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

-неселективные: ниаламид

-селективные: пирлиндол, моклобемид

7)активаторы обратного захвата серотонина: тианептин

8)препараты с рецепторным действием:

- блокаторы пресинаптических α-АР и постсинаптических 5-НТ2-рецепторов: миртазапин, миансерин