Основные показания к применению блокаторов кальциевых каналов 1 поколения в клинике*

Заболевание	Нифедипин	Верапамил	Дилтиазем
Стабильная стенокардия напряжения	-	+	+
Вазоспастическая стенокардия	+	+	+
Нестабильная стенокардия	!	+	+
Острый инфаркт миокарда	!	+	+
Артериальная гипертония	+	+	+
Хроническая сердечная недостаточность	±	-	-
Гипертрофическая кардиомиопатия	±	+	+
Суправентрикулярные аритмии	—	+	+
Условные обозначения: “+” – препарат эффективен; “—” – препарат неэффективен; “!” – применение препарата может дать отрицательный эффект; “±” – данные о применении препарата противоречивы.

*Примечание. Перед назначением каждого препарата необходимо детально изучить инструкцию.

Фармакологические свойства БКК зависят не только от того, какой именно препарат этой группы назначается, но и от того, в какой лекарственной форме он используется. Особенно характерна эта закономерность для производных дигидропиридина. Так, нифедипин, использующийся в быстроабсорбирующейся форме, очень легко попадает в кровь и способен быстро оказать фармакологическое действие (купирует гипертонический криз), при этом, он может вызвать избыточную вазодилатацию, что приводит к повышению тонуса симпатической нервной системы. Последнее обстоятельство в значительной степени определяет нежелательные эффекты этого препарата (например, тахикардию), противопоказание при тахиформах нарушения ритма, нестабильной стенокардии и стенокардии напряжения высокого ФК. При использовании лекарственных форм нифедипина пролонгированного действия нарастание концентрации препарата происходит постепенно, поэтому повышения тонуса симпатической нервной системы практически не наблюдается, соответственно значительно меньше вероятность появления побочных эффектов, они не противопоказаны при тяжёлой стенокардии напряжения.

Учитывая описанные выше закономерности, блокаторы кальциевых каналов классифицируются не только по химической структуре, но и по продолжительности действия. БКК второго поколения обладают пролонгированным эффектом.

Продление эффекта может осуществляться либо за счет использования специальных лекарственных форм (например, препаратов нифедипина продленного действия, в частности, нифедипин XL), либо за счет применения препаратов иной химической структуры, обладающих способностью более длительно циркулировать в крови (например, фелодипин).

БКК значительно различаются друг от друга такими важными фармакокинетическими свойствами, как период полужизни в плазме и биодоступность. Характерным для всей группы препаратов является липофильность, что обеспечивает их хорошую всасываемость в желудочно-кишечном тракте (90-100%) и единственный путь элиминации из организма – метаболизм в печени.

Действие БКК на стенку коронарных сосудов ведет к их расширению (антиспастический эффект) и увеличению коронарного кровотока. Благодаря этому увеличивается снабжение миокарда кислородом, поэтому БКК являются антиангинальными препаратами.

Дигидропиридиновые производные короткого действия (нифедипин) из-за быстрого снижения АД способны вызывать активацию симпато-адреналовой системы и развитие рефлекторной тахикардии.

Поэтому исследователи определили основные концепции применения нифедипина в кардиологии:

• Лечение нифедипином короткого действия противопоказано при острой коронарной недостаточности (нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда).

• Рекомендуется воздержаться от использования нифедипина короткого действия при лечении артериальной гипертонии даже в дозах, не превышающих 40 мг/сут. Однако препарат может применяться для купирования гипертонических кризов и приступов стенокардии, в патогенезе которых существенна роль спазма сосудов.

• При показаниях к лечению БКК рекомендуется использовать производные дигидропиридинов длительного действия (амлодипин, фелодипин, лерканидипин), а также пролонгированные верапамил и дилтиазем.

Из экстракардиальных эффектов наиболее важным является способность БКК снижать давление в легочной артерии и вызывать дилатацию бронхов. В отличие от большинства других вазодилататоров не вызывают задержку натрия и воды.

Блокаторы кальциевых каналов – единственный класс антигипертензивных препаратов, эффект которых не снижается при взаимодействии с нестероидными противовоспалительными средствами.