3. 2.3.Дозирование пролонгированных β2-агонистов

Сальметерол (серевент, сальметер): дозированный аэрозоль 25 мкг,

порошок для дискхалера, 50 мкг.

Применение:

1. дети  12 лет и взрослые – по 50 мкг (2 инг.) 1 - 2 раза в день. Максимальная доза – 100 мкг 2 раза в день.

2. дети 4 - 12 лет – по 25 - 50 мг 1 - 2 раза в день.

Формотерол (форадил): дозированный аэрозоль 12 мкг.

Применение:

дети  5 лет и взрослые – по 12 мкг (1 инг.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослого – 96 мкг (8 инг.).

Кленбутерол (контраспазмин, спиропент): таблетки 20 мкг, сироп детский, 0,005 мг/мл.

Применение:

1.дети  12 лет и взрослые – по 10 - 20 мкг 2 раза в день. Макс. суточная доза – 80 мкг.

2.дети  12 лет – 1,2 мкг/мл/сут. (0,8–1,5 мкг/мл/сут.) на 2 - 3 приёма.

В сиропе: при весе 4 - 8 кг – по 2,5 мл 2 раза в день;

при весе 8 - 12 кг – по 5 мл 2 раза в день;

при весе 12 - 16 кг – по 7,5 мл 2 раза в день;

при весе 16 - 22 кг – по 10 мл 2 раза в день;

при весе 22 - 35 кг – по 15 мл 2 раза в день;

при весе  35 кг – по 15 мл 2 - 3 раза в день.

2.5. Применение симпатомиметиков в лечении бронхиальной астмы

При редких приступах используют препараты короткого действия, при частых – продлённого (при этом есть и профилактический эффект). Ингаляционный путь введения предпочтительней, особенно с использованием ультразвукового ингалятора.

У симпатомиметиков преобладает действие на ₂-рецепторы над действием на -рецепторы. Селективность относительна: чем выше доза, тем она меньше выражена (появляется стимуляция и ₁-рецепторов – сердечные эффекты).

У определённой категории больных является оправданным применение симпатомиметиков парентерально либо перорально. Необходимость в парентеральном введении возникает достаточно редко. Это либо тяжёлое течение бронхиальной астмы с затяжными приступами удушья, либо тяжёлая бронхообструкция, вызванная, прежде всего, закупоркой бронхов большим количеством секрета, когда препарат при ингаляционном его введении просто не достигает цели. Пероральное назначение симпатомиметиков (сальбутамола, тербуталина) приводит к более длительному бронхорасширяющему эффекту – до 4 - 6 часов. Применение препаратов в таблетках оказывается предпочтительным, когда пациенту не удаётся скоординировать вдох с моментом ингаляции бронхолитика, либо когда больной не может правильно оценить получаемую и необходимую дозы, что опасно передозировкой. Чаще это наблюдается у детей, а также больных пожилого и старческого возраста.

Было показано, что пероральное назначение симпатомиметиков позволяет добиться большего действия на тонус дистальных отделов бронхиального дерева. Однако это преимущество частично уравновешивается более быстрым развитием тахифилаксии, частым возникновением мышечного тремора и других побочных эффектов. Для уменьшения риска побочных действий лечение обычно начинают с половины рекомендуемой дозы, которую впоследствии увеличивают до достижения желаемого результата.

Успех терапии ингаляционными симпатомиметиками на 80 - 90 % зависит от правильной техники вдоха:

а) до ингаляции препарата больной должен сделать глубокий выдох;

б) вдох должен осуществляться медленно за 1 - 2 секунды до нажатия на клапан ингалятора так, чтобы ингаляция приходилась на момент максимальной скорости вдоха;

в) после ингаляции препарата необходима задержка дыхания на 5 - 10 секунд.

Если больные не в состоянии освоить правильную технику вдоха (дети, пожилые пациенты), то им рекомендуется использовать специальные приспособления типа спейсеров, индивидуальных ультразвуковых ингаляторов (небулайзеров), либо переходить на ингаляции лекарственных препаратов в порошкообразной форме с помощью спинхалеров, дискхалеров и турбохалеров.

Передозировка симпатомиметиков. При ухудшении течения бронхиальной астмы возникает физиологическая блокада -рецепторов: препараты действуют слабей и короче, но эффект есть. Это приводит к тому, что больной учащает ингаляции, и препараты накапливаются. Появляются метаболиты с обратным -адреноблокирующим эффектом, наступает расширение сосудов слизистой оболочки бронхов с её отёком, состояние ухудшается – развивается синдром «запирания бронхов». У больного ингалятор надо отобрать (так как временный эффект всё же есть и он продолжает им пользоваться).

Для лечения синдрома запирания бронхов используются симпатомиметики смешанного действия: адреналин и эфедрин, вводимые в малых дозах. Они вызывают сужение сосудов, в том числе и слизистой оболочки бронхов, что приводит к уменьшению её отёка.

Комбинированные препараты симпатомиметиков. Широко используются комбинации ₂-агонистов длительного действия с ингаляционными глюкокортикоидами: Салметерол + Флутиказон, Формотерол + Будесонид, Формотерол + Мометазон.