Биофармация
.pdf
ФАРМАКОДИНАМИКА – это то, что лекарство делает с организмом
ФАРМАКОКИНЕТИКА – это то, что организм делает с лекарством
Фармакокинетика – область науки, изучающая движение лекарств в организме. Содержание предмета составляет изучение количественных и качественных изменений лекарственных веществ в крови, других жидкостях организма и органах, а также изучение
11 |
11 |
механизмов, обуславливающих эти изменения |
«Судьба» ЛС в организме
12
Всасывание лекарственных веществ
Процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток
Для осуществления процесса всасывания вещества, если оно вводится не внутрисосудисто, необходимы два условия:
1)действующий ингредиент лекарства должен высвободиться из лекарственной формы;
2)высвобожденное вещество должно достигнуть
поверхности всасывания
13
Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ
Процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток
Под всасыванием или абсорбцией понимают восприятие лекарственного вещества кровью или лимфой от пограничных поверхностей тела после его высвобождения из лекарственной формы (либерации)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Зависит |
|
|
|
|
|
Высвобождение из ЛФ |
от фармацевтических |
||||||
Условия всасывания |
|
|
|
|
|
|
факторов |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
Диффузия к месту абсорбции |
|
||||||
Зависит от вида, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
строения, состояния |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
слизистых оболочек, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
кожных покровов, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Пассивный путь |
|
|
|
|
|
|
||||
мышечной ткани |
|
|
|
|
Активный путь |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
(пермеация) |
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Функции тканей |
|
|
|
|
Диффузия |
|
Конвекция |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
и клеток организма |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
14 |
14 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ
Пермеация – транспорт молекул ЛВ с поверхности всасывания через клеточную мембрану
Диффузия. Движущая сила этого процесса - разность концентраций с внешней и внутренней стороны мембраны
Конвекция. Перенос растворимых молекул осуществляется под влиянием движения растворителя. Интенсивность и направленность движения определяются разницей давлений между внешней и внутренней стороной мембраны
Какой вид переноса будет иметь пермеация будет зависеть от |
|
строения и свойств клеточной мембраны15 |
15 |
Факторы, влияющие на
всасывание препаратов в ЖКТ
I. Характеристика препарата
1)время дезинтеграции таблетки (наличие примесей в составе таблетки или оболочки)
2)время растворения активного вещества
II.Характеристика пациента
1)pH в просвете желудка и кишечника – пониженная кислотность желудочного сока приводит к замедлению опорожнения желудка – замедление всасывания ЛС в кишечнике. рН содержимого желудка и кишечника влияют на скорость всасывания ЛВ
2)время опорожнения желудка
3)время прохождения пищи через кишечник
4)площадь поверхности ЖКТ – чем больше всасывающая поверхность, тем выше скорость всасывания ЛВ
5)заболевания ЖКТ
6)кровоток в кишечнике
III. Присутствие в ЖКТ других субстанций
другие препараты, ионы, пища |
16 |
|
Содержание в крови (кол-во/мл)
Всасывание
лекарственных веществ
Токсический
диапазон
Таблетки
Терапевтический
диапазон
Инъекция
Неэффективный
диапазон
Время |
17 |
Всасывание
лекарственных веществ
Пероральный путь введения ЛВ
Малая стабильность препарата в кислом содержимом желудка или
вщелочной среде кишечника – недостаточная абсорбция ЛВ из ЖКТ
Наличие пищи в ЖКТ ограничивает скорость всасывания
Взаимодействие ЛВ с компонентами пищеварительной трубки
–влияние на процессы всасывания
Ректальный путь введения ЛВ
Поступление ЛВ с венозной кровью в общий кровоток, минуя печеночный барьер – уменьшение деструкции молекул ЛВ
Слизистая оболочка прямой кишки хорошо всасывает растворимые в воде и растворимые в жирах ЛВ – через 5-15 мин. создается минимальная терапевтическая концентрация
18
Распределение ЛВ в организме
Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия
ЛВ разносятся кровью |
ЛВ равномерно |
|
по организму |
||
распределяются во всем объеме крови |
||
|
Больше кровообращение |
Установление подвижного равновесия |
больше протекает ЛВ |
в соответствующем органе |
Главный результат - поступление ЛВ к месту действия, где в зависимости от механизма действия они проявляют свою биологическую активность
19
Распределение ЛВ в организме
Распределение лекарственных вещества - поступление ЛВ из
системного кровотока в различные органы и ткани.
Распределение ЛВ в транспортирующих средах – дистрибуция Распределение ЛВ в организме в целом – инвазия
Главным результатом процесса распределения является поступление ЛВ к месту действия, где в зависимости от механизма действия они проявляют свою биологическую активность
• Основные фармакокинетические параметры содержания
препаратов в крови:
время достижения и высота максимального уровня (пик), скорость и характер снижения концентраций,
длительность циркуляции в определенных или терапевтических концентрациях.
• Основные показатели содержания препаратов в тканях:
величина и время достижения максимального уровня в ткани, скорость и характер снижения концентраций, длительность поддержания терапевтических концентраций,
величина концентрационного градиента.
20