Совмещенные процессы
.pdf
Инновация – днище SpinFlow
Дополнительные вращательные движения псевдоожиженному слою
•более интенсивное и эффективное смешивание продукта увеличивает скорость распыления, что ускоряет процесс грануляции;
•минимальное количество неоднородной фракции
часто позволяет отказаться от процедуры просеивания на грануляторе с псевдоожиженным слоем;
Обычный гранулят
Гранулят – днище |
• более высокая плотность гранулята потенциально |
|
SpinFlow |
позволяет повысить пропускную способность |
21 |
|
||
таблеточного пресса
Cравнение гранул, полученных разными способами
22
Сравнение скоростей растворения гранул, полученных
разными способами грануляции
Пеллетирование
Микросфера или пеллета (от англ. pellet – шарик,
гранула, окатыш)- это мелкие, имеющие хорошую сыпучесть, сферической или полусферической формы твердые частицы,
обычно диаметром от 0,5 до 1,5 мм для орального приема.
Многокомпонент ная таблетка
Размер частиц ‹ 800-1000 мкм
Суспензия |
Пакеты «Саше» Оральнодезинтегри |
|
|
|
|
|
руемые таблетки |
|
|
|
Капсула |
|
ОДТ |
Размер частиц более 2 мм |
|
|
|
|
|
|
Размер частиц ‹ 500 мкм |
|
24 |
|
|
Преимущества пеллет
Микросфера или пеллета (от англ. pellet – шарик,
гранула, окатыш)- это мелкие, имеющие хорошую
сыпучесть, сферической или полусферической формы
твердые частицы, обычно диаметром от 0,5 до 1,5 мм для
орального приема.
Пеллеты обладают высокой плотностью и стойкостью к истиранию, хорошо поддаются автоматическому дозированию, их гранулометрический состав лежит в широком диапазоне размеров
Пеллеты способны свободно течь и легко компактироваться,
что определяет однородность и воспроизводимость средней массы
таблеток и капсул
Идеальны для нанесения покрытий
25
Преимущества пеллет
Одна лекарственная форма может содержать в себе микросферы с различными ЛВ - объединение в одном лекарственном препарате двух или более активных вещества, химически совместимых или несовместимых, всасывающихся в одном и том же или в различных отделах ЖКТ
В одной и той же лекарственной форме могут содержаться микросферы, имеющие различную скорость высвобождения ЛВ - программирование и контролирование высвобождение активного вещества и оказание терапевтического действия с большей степенью эффективности
Пеллетизированные формы способны свободно распределяться в ЖКТ в виде отдельных частиц - максимизация абсорбции и снижение пика изменения концентрации ЛВ в плазме крови - минимизация потенциальных побочных эффектов без снижения биодоступности ЛВ
26
Преимущества пеллетирования
Многокомпонентная |
|
Меньшая зависимость от |
|
таблетка |
|||
|
заполнения ЖКТ |
||
|
|
||
|
|
|
|
Меньшее раздражающее |
|
воздействие на ЖКТ |
|
|
Лучшее распределение – лучшая |
|
|
абсорбция – увеличение |
Однокомпонентная таблетка |
биодоступности |
|
|
Меньший риск выброса дозы
Контролируемое высвобождение по времени и по месту ЖКТ
27
Требования к пеллетам
Наличие формы близкой к сферичной и гладкой поверхности.
Размеры частиц не должны сильно варьироваться. Оптимальный размер частиц микросферы для использования в фармацевтических нуждах составляет от 600 до 1000 мкм.
Микросферы должны содержать максимально возможное количество активного вещества для того, чтобы готовая лекарственная форма имела допустимые размеры.
28
Способы проведения процесса пеллетирования
Прямое пеллетирование
Пеллетирование обкатыванием
Пеллетирование в псевдоожиженном слое
Пеллетирование наслаиванием
29
Прямое пеллетирование
При прямом пеллетировании пеллеты создаются непосредственно из порошка со связующем
веществом или растворителем
30