ОПИАТЫ

2 слайд

ОПИАТЫ

Опиаты – мощные наркотики, получаемые из макового растения, которое веками использовалось для облегчения боли.

3 слайд

Применение опиатов датируется периодом Шумерской цивилизации и описано в арабской литературе уже в Х в. Однако известно, что три события, произошедшие в XIX в.: выделение морфина, изобретение шприца для подкожных инъекций и синтез диацетилморфина (героина) в 1874 г. — стали основой широкого распространения применения опиатов для анальгезии, одновременно повысив возможность злоупотребления ими. Высокие концентрации морфина или героина в сыворотке крови при инъекции могли быть достигнуты быстрее, чем при курении или жевании. Общественное отношение к применению опиатов изменилось в 1870-х гг., когда было выявлено, что "медицинское" использование опиатов действительно помогало при симптомах опиатной зависимости. Легальное немедицинское применение опиатов закончилось с выходом в свет Акта Харрисона в 1914 г., согласно которому требовалась регистрация производителей и распространителей наркотиков, обложение налогами торговцев наркотиками и запрещение к применению опиатов без рецепта врача. Несмотря на все эти усилия, злоупотребление опиатами остается важной социальной проблемой.

4 слайд

К опиатам можно отнести опиум, героин, морфий, кодеин. Даже спустя века после их открытия, опиаты остаются самыми эффективными средствами облегчения боли, доступными для врачей. Хотя героин не имеет медицинского назначения, другие опиаты, такие как морфий и кодеин, используются для ослабления боли при болезнях (например, при раке), в медицинских и зубоврачебных процедурах. При использовании по предписаниям врача опиаты безопасны и в основном не приводят к зависимости. Но опиаты обладают сильным действием и могут быстро обеспечить зависимость при неправильном употреблении.

5 слайд

Механизм действия

Опиаты обеспечивают свои мощные эффекты, активируя опиумрецепторы, которых довольно много в мозге и теле. Когда опиаты достигают мозга, они быстро активируют рецепторы, находящиеся во многих участках мозга, и призводят свои эффекты. Два важных эффекта, производимых опиатами, такими как морфий, это удовольствие (вознаграждение) и облегчение боли. Мозг также вырабатывает вещество эндорфин (endorphin), активирующее опиумрецепторы. Опыты показывают, что эндорфин задействован во многих процессах, включая дыхание, тошноту, рвоту, измененение боли, гормональное регулирование.

Когда опиаты выписываются врачом для борьбы с болью и принимаются указанными дозами, они безопасны, и шанс стать зависимым очень мал. Однако, когда опиатами злоупотребляют и принимают больше прописанного, шанс сильно возрастает. Результаты опытов с животными показывают, что кокаин и другие опиаты активируют систему вознаграждения мозга. При инъекции, вдыхании или глотании героин (или морфий) быстро достигает мозга с кровью. Там героин, быстро преобразовываясь в морфий, активирует опиумрецепторы, расположенные по всему мозгу, включая систему вознаграждения (обратите внимание: благодаря своей химической структуре героин проникает в мозг гораздо быстрее, чем другие опиаты, что, вероятно, объясняет почему многие наркоманы предпочитают героин). В системе вознаграждения морфий активирует опиумрецепторы в VTA, центре удовольствия (nucleus accumbens) и коре головного мозга (вернитесь к введению в информацию о системе вознаграждения).

Ученые предполагают, что стимуляция опиумрецепторов морфием приводит к чувству вознаграждения и активирует кругооборот удовольствия, заставляя nucleus accumbens выпускать большее количество дофамина. Это приводит к сильной эйфории, или “приходу”, который длится недолго, но превращается в часы расслабленного удовлетворенного состояния. Излишек дофамина и стимуляция системы вознаграждения приводят к зависимости.

Опиаты также воздействуют непосредственно на дыхательный центр мозга, приводя к замедлению его деятельности и, как результат, к замедлению дыхания. Чрезмерный объем опиатов может заставить дыхательный центр остановить дыхание. Поэтому при передозировке героина может остановиться дыхание и человек может умереть.

Мозг сам вырабатывает эндорфин, играющий важную роль в облегчении или изменении боли. Иногда, когда боль очень сильная, мозг не может произвести достаточно эндорфина для ее облегчения. К счастью, опиаты, такие как морфий, довольно сильны в этом случае. Под наблюдением врача опиаты облегчают боль и не вызывают зависимости.

Когда специальные нервы задеты в результате травмы определенных частей тела или активированы через ранение или болезнь, образуется ощущение боли. Эти специальные нервы, расположенные по всему телу, передают сообщения о боли спинному мозгу, а далее эти сообщения пересылаются другим нейронам, и некоторые из них доставляют их в мозг. Опиаты облегчают боль, действуя на спинной и головной мозг. Говоря о воздействии на спинной мозг, следует отметить, что опиаты вмешиваются в трансмиссию болевых сообщений между нейронами и таким образом не допускают, чтобы информация достигла мозга. Эта блокада болевых сообщений защищает человека от страдания, от сильной боли и называется это analgesia “болеутоление”. Опиаты воздействуют и на головной мозг, но не так как на спинной.

В мозге несколько участков, задействованных в интерпретации болевых сообщений и реагировании на боль. Благодаря им человек знает о боли и о том, что это неприятно. Опиаты дейстуют и здесь, но они не блокируют сами болевые сообщения. Вместо этого они меняют восприятие боли. Человек, принимающий морфий для облегчения боли, может сказать, что он все еще чувствует боль, но она уже его не беспокоит.

Хотя эндорфин действует не всегда одинаково, он очень важен для выживания. Если животное или человек ранен и должен избежать опасной ситуации, это было бы труднее, продолжая чувствовать сильную боль. Немедленно выпущенные эндорфины могут обеспечить достаточно облегчения в этой ситуации. Когда станет безопасно, уровень эндорфина снизится и боль снова станет сильнее. Если эндорфин продолжает притуплять боль, то легче игнорировать ранение и обойтись без медицинской помощи.

6 слайд

Существует несколько типов опиумрецепторов, включая Дельта, Мю и Каппа-рецепторы. Эти рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.

К их функциям относятся физическая зависимость, эйфория, угнетение дыхания, ослабление перестальтики жкт, анальгезия (уменьшение болевой чувствительности), седация ( подавление сознания).

Новая технология клонирования дала возможность копировать гены, создающие эти рецепторы. Это, в свою очередь, позволяет проводить лабораторные опыты для лучшего понятия воздействия опиатов на мозг, их взаимодействия с каждым опиумрецептором и производимых эффектов. Эта информация может в конце концов привести к более эффективному лечению боли и опиумзависимости.