Клиническое значение основных фармакокинетических параметров
Параметр |
Единица |
Клиническое значение |
|
измерения |
|
|
|
|
Период полувыведения Т1/2 |
Ч |
Для определения промежутка времени, |
|
|
необходимого для достижения равновесной |
|
|
концентрации (3-5 Т1/2) |
Объем распределения Vd |
Л (л/кг) |
Для подбора «нагрузочной дозы», |
|
|
необходимой для создания эффективной |
|
|
концентрации в плазме |
Клиренс Cl |
л/ч , мл/мин |
Для подбора поддерживающей дозы, для |
|
|
оценки выведения ЛС |
|
|
|
Равновесная концентрация |
Мкг/мл (мг/л), |
Обычно развивается стабильный клинический |
Css |
нг/мл (мкг/л) |
эффект |
|
|
|
Время наступления |
Ч. мин |
Для прогнозирования времени, через которое |
максимальной концентрации |
|
разовьется максимальный |
Тmax |
|
фармакологический эффект ЛС |
|
|
|
Биодоступность F |
% |
Для подбора дозировки ЛС для перорального |
|
|
приема |
|
|
|
Дозирование ЛС
Доза - количество ЛС, выраженное в весовых,
объёмных или биологических единицах.
разовая |
|
|
|
терапевтическая |
||
суточная |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
курсовая |
|
минимальная |
|
средняя |
||
|
|
(пороговая) |
|
|
||
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
высшая (разовая |
||
токсическая |
|
предельно допустимая) |
||||
|
|
|
|
|||
минимальная |
|
средняя смертельная (50%) |
||||
|
|
|
|
|
|
|
смертельная (100%) |
|
|
|
|
||
Дозирование ЛС
Поддерживающая доза - обеспечивает средний
стационарный уровень препарата в организме.
Нагрузочная доза - обеспечивает необходимую
среднюю терапевтическую концентрацию (в случае,
когда используются препараты с большими периодами
полувыведения).
Широта терапевтического действия ЛС -
диапазон между минимальной
терапевтической и минимальной токсической дозами.
Терапевтический лекарственный мониторинг (ТЛМ)
Наблюдение за концентрацией ЛС в сыворотке (плазме) крови для:
-Установления соответствия концентрации терапевтическому диапазону
-Выработке рекомендаций по коррекции используемой дозы
Препараты, требующие ТЛМ:
Аминогликозады |
|
Прокаинамид |
Хлорамфеникол |
|
Лидокаин |
Ванкомицин |
|
Дигоксин |
Фенобарбитал |
|
Теофиллин |
Карбамазепин |
|
Метотрексат |
Вальпроевая кислота |
|
Циклоспорин |
Препараты лития |
|
|
|
|
|
Система биотрансформации и транспортеры ЛС Функции
Предотвращение проникновения ЛС в организм человека
Снижение биологическои активности ЛС
Снижение липофильности и повышение гидрофильности ЛС для облегчения их выведения
Выведение ЛС из организма
Фазы биотрансформации лекарств