Механизм действия
Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
Спектр активности
К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.
Спектр активности
Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота,
псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина).
Аллергическая реакция: сыпь, покраснение
кожи, зуд.
Гематологические реакции: нейтропения
(может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).
Показания
Стрептококковый тонзиллофарингит.
Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.
Инфекции костей и суставов.
Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.
Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином
Бактериальный вагиноз (местно).
Тяжелая угревая сыпь (местно).
Противопоказания
Заболевания ЖКТ в анамнезе - неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением АМП.
Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Беременность. Проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода. Применение не рекомендуется.
Кормление грудью. Проникают в грудное молоко. Возможно влияние на кишечную флору, сенсибилизация ребенка. Применение не рекомендуется.
Педиатрия. У новорожденных клиндамицин следует применять с осторожностью, так как клиндамицина фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, с которым связывают развитие синдрома фатальной асфиксии у новорожденных.
Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта линкозамидов у людей пожилого возраста отсутствует.
Псевдомембранозный колит. При жалобах пациента на жидкий стул с примесью крови необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопию. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают АМП, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.
Нарушение функции почек. При терминальной почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы линкозамидов.
Нарушение функции печени. Поскольку линкозамиды метаболизируются в печени, при выраженных нарушениях ее функции может потребоваться понижение дозы препаратов.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном использовании линкозамидов с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами возможно усиление нервно- мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания.
При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ.
Не рекомендуется сочетать линкозамиды с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.
Группа гликопептидов
К гликопептидам относятся природные антибиотики - ванкомицин и тейкопланин. Ванкомицин применяется в клинической практике с 1958 г., тейкопланин - с середины 80-х годов. В последнее время интерес к гликопептидам возрос в связи с увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами. В настоящее время гликопептиды являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам.
Механизм действия
Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и КНС действуют бактериостатически.