Тема занятия: Лекарственные вещества, регулирующие передачу в холинэргическом синапсе.

Изначально название этого вебинара было иным – «Лекарственные вещества, воздействующие на парасимпатическую нервную систему», но теперь, когда вы ближе познакомились с функциональным строением вегетативной нервной системы, понимаете, что ацетилхолин и н-холинорецепторы участвуют в работе не только парасимпатической нервной системы. Они ответственны за работу нервно-мышечного синапса, симпатических вегетативных ганглиев, рефлексов регуляции жизненно важных функций.

Эффекты воздействия парасимпатической нервной системы на органы-мишени.

За воздействие парасимпатической нервной системы на органы-мишени ответственны М-холинорецепторы

постганглионарных нервных волокон. Давайте рассмотрим действие ПНС:

1. ЦНС. Ацетилхолин участвует в регуляции моторных функций, оздействуя на стриопаллидарную систему. В отличие от дофамина, который тормозит хвостатое ядро, АХ (ацетилхолин) обладает возбуждающим действием, что проявляется гиперкинезом при развитии болезни Паркинсона.

2. Глаз. Сокращение m. sphincter pappilae – миоз (сужение зрачка). Сокращение ресничной мышцы 🡪 расслабление цинновых связок 🡪 спазм аккомодации ( хрусталик выпуклый, видый близкие предметы (близорукость)) 🡪 снижение внутриглазного давления.

3. Железы. Стимулирование секреции, отдельное внимание следует обратить на то, что за секрецию желудочного сока ответственен М1-холинорецептор.

4. Повышение тонуса бронхов, коронарных сосудов, жкт, мочеполовой системы.

5. Эндотелий. Стимуляция секреции NO 🡪 вазодилатация.

6. Сердце. Блуждающий нерв 🡪 выраженное отрицательное Хронотропное действие. Батмо-. Дромо-, Инотропное в меньшей степени.

7. Пресинаптическая мембрана. По принципу обратной отрицательной связи 🡪 снижение выделения АХ.

Наряду с реализацией функций парасимпатической нервной системы, ацетилхолин стимулирует вегетативные ганглии, в том числе и Симпатической НС, вызывая эффекты её воздействия:

1. Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечиков 🡪 Выделение адреналина, норадреналина 🡪 АД.

2. Н-холинорецепторы каротидных клубочков 🡪 рефлекторная стимуляция СДЦ, ДЦ 🡪 АД, ЧДД.

3. Стимуляция вегетативных ганглиев СНС 🡪 симпатические эффекты.

Лекарственные вещества, стимулирующие холинэргический синапс:

Прямые м- и н- холиномиметики (Ацетилхолин, карбахолин):

1. Ацетилхолин это биологический нейромедиатор нашего организма, который подвергается метаболизму АХЭ, следовательно экзогенный ацетилхолин будет обладать неселективым, коротким и нестабильным действием. Именно поэтому его применение не получило широкого распространения – только в кардиохирургии – кратковременная остановка сердца в диастоле. Редко АХ применяется для лечения спазмов периферических сосудов.

Обладает дозозависимым эффектом:

А) Малые дозы ( 0,1 – 0,5 мг/кг) - Преобладание М-холинергического эффекта.

• Снижение тонуса артерий и артериол нижних конечностей, малого таза (возможно засчёт NO).

• Коронароконстрикция (запрещено при стенокардии!!!);

• Бронхоконстрикция (Бронхиальная Астма!) и повышение секреции бронхиальных желез;

• Усиление перистальтики и секреции ЖКТ;

• Повышение тонусамочевыводящих путей, мочевого пузыря;

• Повышение тонуса матки;

• Гиперсаливация, потоотделение, слезоотделение.

Б) Большие дозы ( 2-5 мг/кг) - Преобладание Н-холиноэффекта:

Симпатикотония:

• Стимуляция симпатических вегетативных ганглиев;

• Усиление выделение НА и адреналина из мозгового вещества надпочечников;

• Стимуляция сосудистых рефлексогенных зон – каротидные клубочки.