Орнид (бретилий).

Симпатолитик. Орнид блокирует процессы выделения медиатора из пресинаптических окончаний и снижает уровень передачи в адренэргических синапсах. Прямого адреноблокирующего действия не оказывает.

Возможно, что он блокирует ионные каналы для калия кардиомиоцитов и увеличивает внутриклеточное содержание ионов калия.

Орнид увеличивает эффективный рефрактерный период и снижает автоматизм проводящей системе сердца, оказывает антифибрилляторное действие. АД орнид снижает

Применяют орнид в качестве антиаритмического средства при желудочковых тахиаритмиях, экстросистолиях, особенно в случае резистентных к другим антиаритмическим средствам.

Побочное действие. Возможны ортостатическая гипотензия, общая слабость, чувство жара, набухание слизистых носа, боли в мышцах.

III группа. Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция).

В зависимости от их структуры подразделяют на три группы:

1. Фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, сензит );

2. Дигидропиридины (нифедипин, никардипин, нитредипин, исрадипин, форидон);

3. Бензодиазепины (дилтиазем).

Отличаются выраженной противоаритмической активностью. Обладают также гипотензивным и антиангинальным действием.

Механизм действия: Блокируют «медленные» потенциалзависимые Са⁺⁺ каналы (т.е. открывающиеся при деполяризации клеточной мембраны) - L-типа.

В результате они снижают вхождение Са внутрь клетки. Поэтому ткани, нормальная деятельность которых зависит от притока ионов кальция реагируют на блокаду, вызываемую этими лекарственными средствами. В меньшей степени они блокируют рецепторные Са⁺⁺ каналы.

Антикальциевые препараты оказывают воздействие на деятельность сердечной мышцы. Они снижают активность генерации импульсов в синоатриальном узле и уменьшают проводимость атриовентрикулярного узла.

В результате снижается проводимость, повышается ЭРП в предсердно-желудочковом узле. На волокна Пуркинье влияют мало. Поступление импульсов к желудочкам снижается и ритм их нормализуется. Снижают автоматизм синусового узла. Уменьшают сократимость миокарда и снижают сердечный выброс

Угнетающее действие на узлы выражено больше, чем на волокна, так как именно автоматизм узлов (водителей ритма) обусловлен входящим СА током.

Они влияют на тонус гладких мышц, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ и мочевыводящих путей, а также гладкие мышцы сосудов, причем артериолы, по-видимому, более чувствительны к их воздействию, чем венулы. Снижают периферическое сопротивление сосудов, тем самым понижая АД, а также уменьшают тонус коронарных артерий.

Блокаторы Са-каналов в определенной степени угнетают секрецию гормонов гипофиза и поджелудочной железы, однако дозы необходимые для существенного влияния на эти железы, значительно превышают терапевтические, однако следует учитывать их, как возможные при оценке побочных эффектов.

Применение: при суправентрикулярных аритмиях, мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии.

Прочие показания к применению: стенокардия, гипертония, гипертрофическая кардиомиопатия, сердечные аритмии, мигрени, болезнь Рейно, недонашивание беременности.

Побочные эффекты Обычно связаны с чрезмерным угнетением кальциевых каналов, которое приводит к угнетению сердечной деятельности, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, однако, такие осложнения довольно редки в клинической практике, чаще наблюдаются явления умеренной токсичности (не требующие прекращения лечения). К ним относятся раздражительность, тошнота и запоры.