Полезные материалы за все 6 курсов / Учебники, методички, pdf / Противогрибковые-1

Противогрибковые средства

Классификация по строению:

Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, нистатин, натамицин. Азолы:

имидазолы: кетоконазол, клотримазол, миконазол; триазолы: флуканозол, интраконазол.

Разные группы: гризеофульвин, тербинафин.

Классификация по спектру действия:

-Средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных патогеннымигрибами. 1.При системных или глубоких микозах (кокцидиоидозе, гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозах):

антибиотики:амфотерицин В, микогептин производные имидазола: миконазол 2.При эпидермомикозах (дерматомикозах) антибиотики: гризеофульвин производные нитрофенола: нитрофунгин

препараты йода: раствор йода спиртовой, калия йодид -Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В производные имидазола: миконазол бис-четвертичные аммониевые соли: декамин

Амфотерицин В (амфостат, фунгизон):полиеновый антибиотик, продуцируемым Streptomycesnodosum. На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает фунгицидным действием. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно.Применение: в/в, в полости, ингаляционно, местно.Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Обладает высокой токсичностью. Кумулирует.Побочные эффекты наблюдаются часто: диспепсия, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.

Нистатин (фунгистатин, микостатин):продуцируетсяStreptomycesnoursei. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Спектр действия: патогенные дрожжевые и плесневые грибы рода Candida, аспергиллы. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (дозозависимый эффект). Резистентность при лечении кандидамикозов обычно не развивается. На бактерии действует только в очень высоких концентрациях, что не имеет практического значения. Применение: местно, внутрь.Переносится хорошо,токсичность низкая. Побочные эффекты: диспепсия.

Миконазол. Механизм действия: ингибирует синтез эргостерола (компонент клеточной стенки), что приводит к потере ионов и необходимых для жизни веществ. Оказывает фунгицидный эффект. Применение: парентерально,местно.Побочные эффекты: тромбофлебит, тошноту, анемию (часто); редко—лейкопению, аллергические реакции и др. Менее токсичен, чем амфотерицин В. Клотримазол. Спектр действия: патогенные дерматофиты, бластомицеты, дрожжевые грибки, возбудители разноцветного лишая и эритразмы. Оказывает антибактериальное действие на стафилококки, стрептококки. Применяется в основном местно при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам. Токсичность препарата высокая. Поэтому вводить его другими путями не следует.побочные эффекты: эритема, жжение, сыпь, зуд.

Кетоконазол. Спектр действия: дерматофиты, дрожжеподобные (рода Candida) и плесневые грибы, возбудители системных микозов, лейшманиоза. Ингибирует образование андрогенов. Применение: внутрь, местно. Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, аллергические реакции, артралгия, гинекомастия, алопеция, редко ─ нарушение функции печени.

Флуконазол. Спектр действия: дрожжевые грибы, дерматофиты, возбудители оппортунистических и эндемических микозов. Применение: внутрь, в/в. Обычно хорошо переносится. Побочные эффекты: диспепсия, кожная сыпь, лейкопения, нарушение функции печени.

Тербинафин. Спектр действия: дерматофиты, дрожжевые (рода Candida)и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы. Оказывает фунгицидное действие. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. Применение: внутрь, местно. Обычно хорошо переносится. Побочные эффекты: диспепсия, холестаз, нейтропения, кожные аллергические реакции, нарушение функции печени и почек (у пожилых).

Гризеофульвин (грицин, грифульвин): продуцируетсяPenicilliumgriseofulvinum.. Фунгистатическое действие, по-видимому, связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. Спектр действия: дерматомицеты (трихофитоны, микоспориумы, эпидермофитоны). На Candida актиномицеты и другие грибы, вызывающие системные микозы, бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. При лечении дерматомикозов устойчивости к нему не развивается. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость по отношению к грибам-дерматомицетам. Выделяется из организма медленно. Применение: внутрь, место.Побочные эффекты: головные боли, диспепсия, кожные высыпания аллергической природы, дезориентация, головокружение, редко─ лейкопения, угнетение функции почек, печени. При лечении рекомендуется одновременное назначение витаминов: С, В1, В2, РР.

Декамин. При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бис-четвертичное соединение. Обладает антибактериальным и фунгистатическим действием. Переносится хорошо.