Полезные материалы за все 6 курсов / Учебники, методички, pdf / Противогрибковые-1
.pdfПротивогрибковые средства
Классификация по строению:
Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, нистатин, натамицин. Азолы:
имидазолы: кетоконазол, клотримазол, миконазол; триазолы: флуканозол, интраконазол.
Разные группы: гризеофульвин, тербинафин.
Классификация по спектру действия:
-Средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных патогеннымигрибами. 1.При системных или глубоких микозах (кокцидиоидозе, гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозах):
антибиотики:амфотерицин В, микогептин производные имидазола: миконазол 2.При эпидермомикозах (дерматомикозах) антибиотики: гризеофульвин производные нитрофенола: нитрофунгин
препараты йода: раствор йода спиртовой, калия йодид -Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В производные имидазола: миконазол бис-четвертичные аммониевые соли: декамин
Амфотерицин В (амфостат, фунгизон):полиеновый антибиотик, продуцируемым Streptomycesnodosum. На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает фунгицидным действием. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно.Применение: в/в, в полости, ингаляционно, местно.Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Обладает высокой токсичностью. Кумулирует.Побочные эффекты наблюдаются часто: диспепсия, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.
Нистатин (фунгистатин, микостатин):продуцируетсяStreptomycesnoursei. Механизм действия: присоединяется к стеролам клеточной стенки, вызывает нарушение транспорта веществ. Спектр действия: патогенные дрожжевые и плесневые грибы рода Candida, аспергиллы. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (дозозависимый эффект). Резистентность при лечении кандидамикозов обычно не развивается. На бактерии действует только в очень высоких концентрациях, что не имеет практического значения. Применение: местно, внутрь.Переносится хорошо,токсичность низкая. Побочные эффекты: диспепсия.
Миконазол. Механизм действия: ингибирует синтез эргостерола (компонент клеточной стенки), что приводит к потере ионов и необходимых для жизни веществ. Оказывает фунгицидный эффект. Применение: парентерально,местно.Побочные эффекты: тромбофлебит, тошноту, анемию (часто); редко—лейкопению, аллергические реакции и др. Менее токсичен, чем амфотерицин В. Клотримазол. Спектр действия: патогенные дерматофиты, бластомицеты, дрожжевые грибки, возбудители разноцветного лишая и эритразмы. Оказывает антибактериальное действие на стафилококки, стрептококки. Применяется в основном местно при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам. Токсичность препарата высокая. Поэтому вводить его другими путями не следует.побочные эффекты: эритема, жжение, сыпь, зуд.
Кетоконазол. Спектр действия: дерматофиты, дрожжеподобные (рода Candida) и плесневые грибы, возбудители системных микозов, лейшманиоза. Ингибирует образование андрогенов. Применение: внутрь, местно. Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, аллергические реакции, артралгия, гинекомастия, алопеция, редко ─ нарушение функции печени.
Флуконазол. Спектр действия: дрожжевые грибы, дерматофиты, возбудители оппортунистических и эндемических микозов. Применение: внутрь, в/в. Обычно хорошо переносится. Побочные эффекты: диспепсия, кожная сыпь, лейкопения, нарушение функции печени.
Тербинафин. Спектр действия: дерматофиты, дрожжевые (рода Candida)и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы. Оказывает фунгицидное действие. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. Применение: внутрь, местно. Обычно хорошо переносится. Побочные эффекты: диспепсия, холестаз, нейтропения, кожные аллергические реакции, нарушение функции печени и почек (у пожилых).
Гризеофульвин (грицин, грифульвин): продуцируетсяPenicilliumgriseofulvinum.. Фунгистатическое действие, по-видимому, связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. Спектр действия: дерматомицеты (трихофитоны, микоспориумы, эпидермофитоны). На Candida актиномицеты и другие грибы, вызывающие системные микозы, бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. При лечении дерматомикозов устойчивости к нему не развивается. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость по отношению к грибам-дерматомицетам. Выделяется из организма медленно. Применение: внутрь, место.Побочные эффекты: головные боли, диспепсия, кожные высыпания аллергической природы, дезориентация, головокружение, редко─ лейкопения, угнетение функции почек, печени. При лечении рекомендуется одновременное назначение витаминов: С, В1, В2, РР.
Декамин. При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бис-четвертичное соединение. Обладает антибактериальным и фунгистатическим действием. Переносится хорошо.
Название препарата, его синонимы, |
Форма выпуска |
Способ назначения, |
(условия хранения и порядок |
(состав), кол-во |
средние терапевтические дозы |
отпуска из аптек) |
препарата в упаковке |
|
АмфотерицинБ |
Флаконы по50 000 |
Содержимое флакона растворить в |
Amphotericinum B (Б) |
ЕД |
450 мл прилагаемого 5% р-ра |
|
|
глюкозы и вводить в вену |
|
|
капельно в течение 4-6 часов (2-3 |
|
|
раза в неделю) |
Нистатин |
Табл.по 250000 и |
По 1-2 табл.3-8 раз в сутки (лучше |
Nystatinum (Б) |
500000 ЕД N.20 |
сосать, можно проглатывать, не |
|
|
разжевывая) |
|
Мазь 1% по 15,0 и |
На пораженную поверхность 2 |
|
30,0 |
раза в сутки |
|
Свечи по 250000 и |
В прямую кишку,во влагалище по |
|
500000 ЕД N.10 |
1 свече 2 раза в сутки |
Кетоконазол (низорал) |
Табл.по 0,2 |
По 1 табл.1 раз в сутки (до или во |
Ketokonazol(Б) |
N.20,30,60 |
время еды) |
|
|
На пораженную поверхность 2 |
|
Мазь (крем) 2% по |
раза в сутки |
|
20,0 |
|
Флуконазол |
Капс. по 0,05; 0,1; |
По 1 капс.1 раз в сутки |
Fluconazol |
0,15 и 0,2 N.10,20 |
|
|
Флаконы 0,2% по |
В вену капельно 1 р-р по 100 мл |
|
100 мл |
раз в сутки |
Гризеофульвин |
Табл.по 0,125 N.10 |
По 1-2 табл.4 раза в сутки (во |
Griseofulvinum (Б) |
|
время или после еды) |
Тербинафина гидрохлорид |
Табл. по 0,125 и 0,25 |
По 0,125 два раза в сутки или по |
(ламизил) |
N.10 |
0,25 один раз в сутки |
Terbinafinihydrochloridum |
Мазь (крем) 1% по |
На пораженные участки (тонким |
|
5,0 и 30,0 |
слоем, слегка втирать) 1-2 раза в |
|
|
сутки |