Полезные материалы за все 6 курсов / Учебники, методички, pdf / АМП лекция дист
.pdf
Бета-лактамные (пенициллины, Гликопептиды цефалоспорины, карбапенемы,
монобактамы)
Хинолоны,
фторхинолоны
Аминогликозиды
Оксазолидиноны
Макролиды
|
Антибактериальные |
Полимиксины |
|
Фосфомицин |
препараты |
||
|
Тетрациклины |
Нитрофураны |
|
Рифамицины
Линкозамиды
Нитроимидазолы |
Производные 8- |
Сульфаниламиды |
оксихинолина |
|
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
|
Препарат |
|
|
Природные |
Бензилпенициллин – пенициллин |
пенициллины |
Бензилпенициллин калия |
|
Бензилпенициллин натрия |
|
Бензилпенициллин прокаин - бициллин |
|
Бензатин бензилпенициллин –ретарпен, экстенциллин, бициллин-1 |
|
Бензатин бензилпенициллин+ Бензилпенициллин натрия – бициллин III |
|
Бензатин бензилпенициллин+Бензилпенициллин прокаин – бициллин V |
|
Феноксиметилпенициллин - оспен |
|
|
Аминопенициллины |
Оксациллин |
|
Амоксициллин – флемоксин солютаб, оспамокс |
|
Ампициллин |
|
|
Карбоксипенициллины |
карбенициллин |
|
тикарциллин |
|
|
Уреидопенициллины |
азлоциллин |
|
пиперациллин |
|
|
Комбинированные |
Амоксициллин/клавуланат – амоксиклав, аугментин, флемоклав |
препараты |
тикарциллин/клавуланат |
|
Ампициллин/сульбактам – уназин |
|
Амоксициллин/сульбактам - трифамокс |
|
пиперациллин/тазобактам |
|
|
Монобактамы
азтреонам
Имипенем – тиенам
Меропенем – меронем
Эртапенем – инванз
Дорипенем – дорипрекс
Бета-лактамные препараты.
Цефалоспорины
Пенициллины
Поколение |
Препарат |
|
|
I |
Цефазолин - кефзол |
|
Цефалексин - цефаклен |
|
Цефадроксил – дурацеф |
|
|
II |
Цефаклор - цеклор |
|
Цефуроксим - зинацеф |
|
Цефуроксим аксетил - зиннат |
|
|
III |
Цефотаксим - клафоран |
|
Цефтриаксон – роцефин, лендацин |
|
Цефоперазон – цефобид, медоцеф |
|
Цефоперазон/сульбактам – сульперазон |
|
Цефтазидим – фортум |
|
|
IV |
Цефепим – максипин |
|
|
V |
Цефтобипрол – цефтера |
|
Цефтаролин |
|
Цефтолозан |
|
|
Карбапенемы Монобактамы
Антистрептококковые
Антипсевдомонадные
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Бензилпенициллин |
|
|
|
|
|
|
• |
Неустойчив в кислой среде, применяется в виде хорошо растворимых солей натрия, калия и т.д., эфиров; |
|
Фармакокинетика |
• |
Средняя терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 ч, необходимо вводить не менее 6 раз в сутки; |
|
• |
При нарушении функции почек (анурии) Т1/2 увеличивается до 4-10 ч, при почечно-печеночной недостаточности |
||
|
|||
|
|
- до 16-30ч |
|
|
• |
Инактивация в основном в печени (30-40%); |
|
|
• Выводится с мочой в активной форме (50-70%) и в виде метаболитов преимущественно через почечные канальцы |
||
|
|
и путем клубочковой фильтрации; |
|
|
• Экскретируется с желчью (К ж/пл = 3-5) |
||
|
• |
В небольших количествах выводятся с молоком, потом, слюной. |
|
|
• Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, за исключением ГМ, тканей глаза, серозных и |
||
|
|
синовиальных оболочек |
|
|
|
||
Режим дозирования |
• Натриевую соль - можно вводить в\в, в\м, эндолюмбально, внутриартериально, интратрахеально, |
||
|
внутриплеврально, в брющную полость |
||
|
|
||
|
• |
Калиевую соль - в\м; |
|
|
• Средняя разовая доза - 1 млн ЕД, суточная - 6 млн ЕД; |
||
|
• |
В тяжелых случаях инфекции (сепсис, инфекционный эндокардит, менингит, тяжелая форма острой пневмонии и |
|
|
|
другие состояния) сут. доза до 30 млн ЕД и более. |
|
|
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Бензилпенициллин |
|
|
|
|
|
||
Устойчивость |
• Стафилококи (бета-лактамазы) |
|
|
||
Грам + |
1945 -первый штамм,продуцирующий БЛ |
|
|
||
|
1955 -50% штаммов устойчивы |
|
|
||
|
2000 -95% штаммов устойчивы |
|
|
||
|
• |
Пневмококки (модификация ПСБ) |
|
|
|
|
1960-е годы -первый штамм |
|
|
||
|
1990 - около1% |
|
|
|
|
|
2003 - 20-60% |
|
|
|
|
|
• |
Пиогенный стафилококк - устойчивость не документирована. Не чувствительны - эпидермальный стафилоккок, |
|||
|
|
энтерококки |
|
|
|
Устойчивость |
Природная устойчивость Е. Соli, Н. Influensaе, Klebsiella, Salmonella, Shigella, М. tuberculosis, Р. aеruginosae, риккетсий, вирусов, |
||||
Грам - |
простейших |
|
|
|
|
|
|
||||
НЛР |
Аллергические реакции пенициллинового типа (до 12% случаев), возможны перекрестные аллергические реакции. |
||||
Противопока |
в анамнезе аллергических заболеваний к другим препаратам группы пенициллина, ЦФ1-2 поколения, бронхиальной астмы |
||||
зания |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
Показания |
• |
Препарат остается антибиотиком выбора при лечении инфекции, вызываемой чувствительным возбудителем. |
|||
|
• |
Подтверждение чувствительности к нему возбудителя считается обязательным. |
|
||
|
• |
Стрептококковые инфекции – рожа. |
|
|
|
|
• |
Клостридиальная инфекция –газовая гангрена. |
|
|
|
|
• |
Менингит, вызванный штаммами Meningitidis. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Оксациллин |
|
|
|
||
|
• Биодоступность меняется в зависимости от приема пищи. Лучше принимать натощак внутрь за 1 ч. |
||
Фармакокинет |
|
До еды или спустя 2-3 ч после еды; |
|
• |
Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется 3 ч после приема 0,5 г; |
||
ика |
|||
• |
Проникает в различные органы и ткани подобно пенициллину; |
||
|
|||
|
• |
При в/мышечном введении концентрация О. в крови в 2 р.выше, чем при приеме внутрь. |
|
|
|
|
|
Режим |
• |
кожа и мягкие ткани –1,0 г каждые 4-6 часов. |
|
дозирования |
• |
другие инфекции –2,9 г каждые 4-6 часов. |
|
|
|
|
|
Показания |
• |
стафилококки – s.aureus чувствительные штаммы - MSSA |
|
• |
стрептококки |
||
|
|||
|
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Ампициллин |
|
|
|
|
• |
Широкий спектр действия. Действует на Грам+ и Грам-флору. |
|
• |
Эффективен в отношении Грам+ флоры (стрептококи, пневмококки, энтерококки чувствительные |
|
|
штаммы). |
Спектр |
• |
По интенсивности действия на Грам+флору уступает пенициллину, но превосходит оксациллин. |
|
• |
Разрушается стафилококковой бета-лактамазой. |
|
• |
Активнее тетрациклина и левомицетина в отношении гемофильной палочки, мораксел, протея, |
|
|
клебсиеллы, кишечной палочки. |
|
|
|
|
• |
Биодоступность ампициллина при приеме внутрь колеблется от 40 до 60% и зависит от состояния |
Фармакокинет |
|
желудочно-кишечного тракта. |
ика |
• |
Хорошо проникает в пазухи носа, однако концентрации в легочной ткани и мокроте низкие. |
|
• |
Накапливается в моче и желчи. |
|
|
|
НЛР |
• |
Часто вызывает диарею, кожную сыпь. |
|
|
|
Лекарственные |
• |
Ампициллин тригидрат (сладкий порошок, таблетки и капсулы) |
формы |
• |
Натриевая соль ампициллина для внутривенного, внутримышечного и внутриполостного введения. |
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Ампициллин |
|
|
|
||
|
• Назначают по 0,5 г каждые 4-6 ч внутрь. Суточная доза 2-4 г, в тяжелых случаях до 10 г и более; |
||
|
• |
Внутримышечно его вводят по 0,5 г через 4-6 ч, суточная доза составляет 1-3 г. |
|
|
• |
Для лечения инфекции, вызванной негемолитическим стрептококком, пневмококком, гемофильной |
|
|
|
палочкой, менингококком высокочувствительными к данному антибиотику эффективна суточная |
|
Режим |
|
доза ампициллина 2 г. |
|
• |
При пневмониях, обострении хронического бронхита продолжительность лечения 5-10 дней и |
||
дозирования |
|||
|
больше. Возможно длительное применение препарата до 1-1,5 мес. |
||
|
|
||
|
• |
В условиях почечной недостаточности схему лечения корригируют, уменьшая дозу или увеличивая |
|
|
|
интервал между введениями. |
|
|
• |
При остаточном азоте 80 мг% дозу антибиотика уменьшают до 2/3 суточной дозы, при остаточном |
|
|
|
азоте более 80 мг% дозу уменьшают до 1/3 суточной дозы. |
|
|
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Амоксициллин – активный метаболит ампициллина |
|
|
|
|
|
Спектр, |
• |
Спектр сходен с ампициллином, однако его активность против чувствительных бактерий в 5-7 раз |
|
активность |
|
выше |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
• |
Абсорбция из ЖКТ составляет 70-95%.Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от |
|
Фармакокинет |
|
приема и состава пищи. |
|
• |
При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется в органах и тканях. При приеме равных |
||
ика |
|||
|
доз концентрация А. В крови в 2 раза выше, чем у ампициллина. |
||
|
|
||
|
• |
По степени проникновения в легочную ткань он превосходит ампициллин. |
|
|
|
|
|
Режим |
• |
Однократная доза его составляет 0,5 г для приема внутрь каждые 8 ч у взрослого человека или 1.0 2 |
|
|
раза в сутки и у детей 20-40 мг/кг/сутки, разделенные на три приема. |
||
дозирования |
|
||
• |
Реже, чем ампициллин вызывает развитие диареи |
||
|
|||
|
|
|
Бета-лактамные препараты.
Пенициллины |
Цефалоспорины |
Карбапенемы |
Монобактамы |
|
|
Амоксициллин/клавулановая кислота |
||
|
|
|
||
|
Клавуланат – необратимый ингибитор бета-лактамаз, защищает амоксициллин от гидролиза |
|||
|
• Класс А (+), класс С (-),класс В (-) |
|
|
|
|
• |
не эффективен при других механизмах устойчивости. |
||
Спектр, активность |
Частота продукции бета-лактамаз в популяции |
|
|
|
• |
Золотистый стафилококк - 90 -95% |
|
|
|
|
|
|
||
|
• |
Кишечная палочка - 20-25% |
|
|
|
• |
Гемофильная палочка - 5-10% |
|
|
|
• |
Пневмококк,пиогенный стрептококк – 0. |
|
|
|
|
|
|
|
|
• |
Внебольничные инфекции |
Препарат выбора (внутрь или в\в) |
|
|
• |
Абдоминальные инфекции |
• |
Обострение ХОБЛ |
|
• |
Инфекции кожи и мягких тканей |
• |
Деструктивная пневмония |
Показания к применению |
• |
Респираторные инфекции |
• |
Синусит |
|
|
• |
Инфекции кожи и мягких тканей |
|
|
|
|
||
|
|
|
• |
Укушенные раны |
|
|
|
• |
Внебольничный перитонит |
|
|
|
• |
Инфекции малого таза (+\-доксициклин) |
|
|
|
|
|
Режим дозирования |
• |
Режим дозирования: 625 мг каждые 8 ч. или по 1,0 г каждые 12 ч. В\в 1,2 г каждые 6-8 ч. |
||
|
|
|
|
|