Промедол
Классификация Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина.
Мех-м действ Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
Показания Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Побочное действ Со стороны пищеварительной системы: часто–запор, тошнота, рвота; нечасто–сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко, при воспалительных заболеваниях кишечника–паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; частота неизвестна–гепатоксичность. Со стороны нервной системы и органов чувств: часто–головокружение, слабость, сонливость; нечасто–головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон; редко–галлюцинации, депрессия. Со стороны дыхательной системы: редко–угнетение дыхательного центра. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто–снижение АД; редко–аритмия; частота неизвестна–повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: редко–снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников. Аллергические реакции: часто–бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко–кожная сыпь, кожный зуд, отек лица. Местные реакции: редко–гиперемия, отек, ощущение жжения в месте инъекции. Прочие: нечасто–повышенное потоотделение; частота неизвестна–привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания Повышенная чувствительность к тримеперидину; угнетение дыхательного центра, при эпидуральной и спинальной анестезии–нарушение свертывания крови, инфекции; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия; одновременное лечение ингибиторами МАО и период в течение 21 дня после их применения; детский возраст–в зависимости от лекарственной формы; для приема внутрь–кахексия.
Особенности Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь Сmax в плазме определяется через 1-2 ч. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде. Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в.