Фармакология стимуляторов лейкопоэза.

     Некоторые заболевания (лучевая болезнь, алиментарно-токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина), побочное действие лекарств (противоопухолевые, противомикробные, обезболивающие и др.) сопровождаются лейкопенией и/или агранулоцитозом. Для лечения этих синдромов используют стимуляторы лейкопоэза – аналоги азотистых оснований

        Pentoxylum,

        Methyluracilum

     и рекомбинантные аналоги человеческих колоние-стимулирующих факторов

        Molgramostim.

     Пентоксил и метилурацил поступают в костный мозг, включаются в биосинтез нуклеиновых кислот, усиливают трансформацию и размножение клеток предшественников миелоидного и лимфоидного рядов.

     Молграмостим – полипептид, который активирует рецепторы в мембранах клеток предшественников миелоидного ряда и усиливает пролиферацию и дифференцировку гранулоцитов и макрофагов. Его применение приводит к увеличению количества нейтрофилов и росту активности уже существующих гранулоцитов.

Фармакология ингибиторов эритро- и лекопоэза.

     При опухолях системы крови происходит неконтролируемое размножение форменных элементов и увеличивается их количество в единице объема крови. В этом случае возникает проблема приостановить их размножение и уменьшить их количество. Для этой цели используют лекарственные вещества, угнетающие эритро- и лейкопоэз, т. е. противоопухолевые средства. В этой группе лекарств различают следующие подгруппы:

     1.Алкилирующие цитостатики

       Cyclophosphanum,

       Imiphosum;

     2.Антиметаболиты

       Mercaptopurinum,

       Methotrexatum,

       Cytarabinum;

     3.Противоопухолевые антибиотики

       Rubomycini hydrochloridum;

     4.Ингибиторы митоза

       Vinblastinum.

     Циклофосфан и имифос в щелочной среде образуют циклический высокореакционнй фосфониевый ион, который образует ковалентную связь с аминогруппами азотистых оснований и нарушает считывание генетического кода и процесс транскрипции. Имифос используют для лечения эритремий, а циклофосфан - для лечения лейкозов и лимфогрануломатоза.

     Метотрексат угнетает активность дигидрофолатредук-тазы и тимидинсинтетазы и угнетает биосинтез пуриновых оснований и тимина. Меркаптопурин и цитарабин препятствуют включению пуриновых и пиримидиновых оснований в структуру информационных РНК. Используют для лечения лейкозов.

     Рубомицин угнетает активность полимераз ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот, транскрипцию и биосинтез белка. Препарат используют для лечения острых лейкозов.

     Винбластин вызывает деполимеризацию актиновых нитей митотического веретена и тормозит митотическое деление клеток на стадии метафазы. Используют для лечения лимфогрануломатоза.

     Все угнетающие эритро- и лейкопоэз средства при хроническом использовании вызывают тошноту и рвоту, потерю аппетита. Угнетают процессы кровотворения, вызывают анемию, лейко- и тромбоцитопению.