Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)

6 8 2 <>ФАРМАКОЛОГИЯ <- Частная фармакология

(производное триазола). Избирательно ингибирует ароматазу. На синтез глюко­ кортикоидов не влияет. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. При­ меняют препарат при раке молочной железы в постменопаузальном периоде.

Из побочных эффектов отмечаются головная боль, головокружение, диспеп­ сические явления, кожная сыпь, повышение массы тела, вагинальные кровянис­ тые выделения, общая слабость и др.

Имеется и ряд других препаратов этого типа, например ам иноглутетим ид (неизбирательный ингибитор ароматазы; нарушает также синтез минерало- и глюкокортикоидов), анастрозол (нестероидный избирательный ингибитор ароматазы).

Созданы и антиандрогенные средства. Одним из блокаторов андрогенных ре­ цепторов является флутамид (флуцином). По структуре он относится к произ­ водным фенилпропанамида, т.е. является нестероидным соединением. Механизм его действия связан с торможением транспорта и(или) связывания дигидротес­ тостерона в ядрах клеток органа-«мишени» (предстательной железы). Это задер­ живает рост опухоли предстательной железы.

Препарат вводят внутрь. Он хорошо и быстро всасывается из желудочно-ки­ шечного тракта. Активно метаболизируется в печени. tI/2 ~ 5—6 ч. Флутамид и его метаболиты выводятся почками. Основное применение — рак предстательной железы. Препарат обладает высокой эффективностью и у большинства больных дает длительную ремиссию. Переносится хорошо. При длительном его приме­ нении возможны гинекомастия, боли в области грудных желез. Либидо и поло­ вая потенция обычно не страдают. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (могут развиться оте­ ки). Иногда отмечается гиперчувствительность к флутамиду, что ограничивает его применение.

К этой же группе веществ относится стероидное соединение ципротерона ацетат (андрокур) (см. главу 20.6.1).

34.6. ФЕРМЕНТЫ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Было установлено, что ряд опухолевых клеток не синтезирует L-аспарагин, который необходим для синтеза ДНК и РНК. В связи с этим возникла возмож­ ность искусственно ограничить поступление в опухоли указанной аминокисло­ ты. Последнее достигается введением фермента L -аспарагиназы, которую при­ меняют при лечении острой лимфобластной лейкемии. Ремиссия продолжается несколько месяцев. Из побочных эффектов отмечены нарушения со стороны фун­ кции печени, угнетение синтеза фибриногена, аллергические реакции.

34.7. ЦИТОКИНЫ

Ряд цитокинов используется при лечении опухолевых заболеваний. Одной из эффективных групп цитокинов являются интерфероны, обладающие иммуности­ мулирующим, антипролиферативным и противовирусным эффектами. В меди­ цинской практике в комплексной терапии некоторых опухолей применяется ре­ комбинантный человеческий интерферон-а. Он активирует макрофаги, Т-лимфоциты и клетки-киллеры. Оказывает благоприятное действие при ряде опухолевых заболеваний (при хронической миелоидной лейкемии, саркоме Ка-