Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)
.pdf
Глава 32 v- Противогрибковые средства <• 6 5 5
Хим ические структуры некоторых противогрибковых средств
2HCI
Гризеофульвин
|
ОН |
|
СН, |
СН, |
N |
N СН, С— СН2— N----- N |
СН2— N — сн2— сн=сн— с= с— с — сн3 |
||
|
Флуконазол |
|
Тербинафин |
СН, |
|
Н2С = С Н — |
(СН2)8— с |
|
|
|
|
|
о |
|
Кислотаундециленовая\ он
Близким к амфотерицину В по химической структуре и противогрибковому спектру является антибиотик микогептин. Продуцируется он актиномицетом
Streptoverticillium mycoheptinicum. Назначают препарат внутрь и наружно.
6 5 8 -с- ФАРМАКОЛОГИЯ Частная фармакология
местно. При септической форме нистатин эффективен при приеме внутрь лишь
вочень высоких дозах, позволяющих создать в крови фунгистатические концен трации. В случае недостаточной эффективности нистатина при генерализован ном кандидамикозе его заменяют амфотерицином В.
Переносится нистатин хорошо. Токсичность у него низкая. Из побочных эф фектов иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота, диарея).
При лечении кандидамикозов используют также леворин или его натриевую соль. Леворин относится к антибиотикам полиеновой группы. Продуцируется Streptomyces levoris. Более токсичен, чем нистатин. Чаще вызывает побочные эф фекты. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при неэффективности нистатина.
Кэтой же группе противогрибковых препаратов может быть отнесен клотримазол, который, как и миконазол, является производным имидазола. Применяется
восновном местно при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам. Токсичность препарата высокая, поэтому вводить его другими путями не следует.
При лечении кандидамикозов иногда назначают местно бис-четвертичное со единение декамин. Он обладает антибактериальным и фунгистатическим эф фектами. Переносится хорошо.
П р е п а р а т ы
Название |
Средняя терапевтическая доза |
Форма выпуска |
|
для взрослых; путь введения |
|||
|
|
||
1 |
2 |
3 |
|
Амфотерицин В — Внутривенно капельно 250 ЕД/кг |
Порошок во флаконах по |
||
Amphotericinum В |
(через день); наружно мазь, содержа |
50 000 ЕД для внутривенного |
|
|
щая в 1 г 30 ООО ЕД; ингаляционно |
введения (прилагается флакон |
|
|
5—10 мл раствора, содержащего |
с растворителем) и для ингаля |
|
|
в 1 мл 5000 ЕД |
ции (без растворителя); мазь в |
|
|
|
тубах по 15 и 30 г, содержащая в |
|
|
|
1 г 30 000 ЕД |
|
Кетоконазол — |
Внутрь 0,2—0,4 г |
Таблетки по 0,2 г |
|
Ketoconazole |
|
|
|
Флуконазол — |
Внутрь и внутривенно 0,05—0,4 г |
Капсулы по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2 г; |
|
Fluconazole |
|
0,5% сироп; 0,2% раствор для |
|
|
|
внутривенного введения |
|
Гризеофульвин — |
Внутрь 0,125 г |
Таблетки по 0,125 г |
|
Griseofulvinum |
|
|
|
Тербинафин — |
Внутрь 0,125—0,25 г; накожно |
Таблетки по 0,125 и 0,25 г; |
|
Terbinafine |
1% мазь |
1% мазь |
|
Нитрофунгин — |
Для наружного применения |
Флаконы по 25 мл |
|
Nitrofungine |
|
|
|
Нистатин — |
Внутрь, ректально и интравагиналь- |
Таблетки, покрытые оболочкой, |
|
Nystatinum |
но 250 000—500 000 ЕД; наружно |
по 250 000 и 500 000 ЕД; суппо |
|
|
мазь, содержащая в 1 г 100 000 ЕД |
зитории ректальные и вагиналь |
|
|
|
ные по 250 000 и 500 000 ЕД; |
|
|
|
мазь в тубах по 15 и 30 г, содер |
|
|
|
жащая в 1 г 100 000 ЕД |
|
Леворин — |
Внутрь и за щеку 500 000 ЕД; наруж |
Таблетки по 500 000 ЕД; защеч |
|
Levorinum |
но мазь, содержащая в 1 г 500 000 ЕД; |
ные таблетки по 500 000 ЕД; |
|
|
Глава 33 |
Противоглистные (антигельминтные) средства О 6 5 9 |
|
1 |
|
2 |
Окончание табл. |
|
3 |
||
|
интравагинально 250000—500000 ЕД; |
таблетки вагинальные по |
|
|
для полосканий 0,2% взвесь |
250000 ЕД; порошок для при |
|
|
|
|
готовления взвеси, применяе |
|
|
|
мой наружно; мазь в тубах по |
|
|
|
30 и 50 г, содержащая в 1 г |
|
|
|
500 000 ЕД |
Декамин — |
Под язык и за щеку 0,00015—0,0003 г; |
Карамель с содержанием |
|
Decaminum |
наружно 0,5—1% мазь |
0,00015 г препарата; 0,5% |
|
|
|
|
и 1 % мазь в тубах по 30 и 60 г |
Глава 33
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ) СРЕДСТВА
Частота заражения людей паразитическими червями — глистами (гельминта ми)1очень велика. Возникающие при этом заболевания (гельминтозы) в зависи мости от биологических особенностей и локализации возбудителя в одних случа ях протекают без выраженной симптоматики, в других являются причиной анемии, поражения печени, легких, глаз, кровеносных сосудов.
По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишеч ные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви — ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).
Лечение гельминтозов заключается в освобождении организма от гельминтов (так называемая дегельминтизация). Поскольку каждое из противоглистных средств активно в отношении определенных гельминтов, лечению гельминтоза должно предшествовать точное установление возбудителя заболевания.
33.1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ
При нематодозе кишечника — аскаридозе —основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).
Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отно шении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и пара лизует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анки лостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов — трихинелле за и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24—48 ч. Переносится препарат хорошо. Побоч ные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).
1От греч. helmins —червь.
