Противовирусные вещества

По направленности действия:

1. Противогриппозные, действуют на РНК-содержащие вирусы:

Римантадин, Амантадин, Осельтамивир, Оксолин, Арбидол, Амиксин

2. Противогерпетические, действуют на ДНК-

содержащие вирусы: Ацикловир, Валацикловир, Идоксуридин

3. Для лечения ВИЧ-инфекции, действуют на

ретровирусы: Зидовудин, Саквинавир, Ставудин

4. Широкого спектра: препараты интерферонов

Противогриппозные вещества

Римантадин, Амантадин - производные адамантана

Механизм: связываются с вирусным М-2 белком вируса гриппа А, блокируют ионные М-2 каналы, нарушают способность вируса, проникшего в клетки хозяина, высвобождать вирусный геном, т.е. препятствуют депротеинизации

Показания:

–профилактика гриппа в период эпидемии (по 1 таб. 1р/д )

– лечение гриппа (>дозы) первые 4-5 дней, к 5 дню

резистентность у 30%. Эффективность при гриппе А 70-90%

- лечение болезни Паркинсона (Амантадин проникает в ЦНС ↑синтез ДА и ↓НМДА-р )

Побочные эффекты – кожные аллергии, раздражительность, беспокойство

Амантадин- вызывает тошноту, рвоту, ↑ ЧСС, ↓ АД галлюцинации

Осельтамивир (Тамифлю)

Механизм:

1. Ингибирует нейраминидазы на поверхности вируса гриппа А и В – ферменты, помогающие вирусам

высвобождаться из инфицированной клетки и проникать в здоровые клетки респираторного тракта.

2.Препятствует распространению вируса, связанного с инфицированными клетками респираторного тракта

Аналог - занамивир (ингаляции)

Форма выпуска – капсулы, порошок для приготовления суспензии для применения внутрь

Показания:

лечение и профилактика острого неосложненного гриппа,

вызванного вирусами гриппа A и B

Противогриппозные вещества

Оксолин - производное тетрагидронафталина

Действует на вирус гриппа, аденовирусы, вирус простого и опоясывающего лишая, вирус простого герпеса

Применение: местно в мазях, каплях для носа, глаз для профилактики инфекции ( метнораздражающее д-е!)

Арбидол - производное индолкарбоновой кислоты

Возможный механизм действия:

При контакте вируса с клеткой нарушает слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами - угнетают адсорбцию вируса на

клетке и проникновение его в клетку

Обладает интерфероногенной активностью

Стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов

Повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям

Противогерпетические). вещества

Ацикловир, Валацикловир, Идоксуридин

Являются аналогами пуриновых оснований, эффективны в отношении ДНК-вирусов (простого герпеса – Herpes simplex, опоясывающего лишая – Herpes zoster, цитомегаловируса)

Механизм: Только в инфицированной клетке хозяина под действием вирусных ферментов фосфорилируются, приобретают активную форму, в которой ↓синтез ДНК вируса, ↓ процессы репликации

Ацикловир (А):

А под влиянием вирусного ф. тимидинкиназы фосфорилируется в

А-монофосфат → А–дифосфат → А- трифосфат;

Аденозин - трифосфат блокирует вирусную ДНК-полимеразу и нарушает синтез вирусной ДНК;

↓ рост и размножение вируса

Ацикловир (зовиракс)

Аналог гуанина – высоко активен при герпетическом поражении

кожи, глаз, слизистой рта , носа, гениталий, внутренних органов (герпетический энцефалит). Эффективен при ветряной оспе.

Способен избирательно накапливаться в клетках, инфицированных вирусом (конц. в 30 раз > чем в крови!)

Вводят внутрь, в/м, в/в, используют местно

Токсичен: энцефалопатии (тремор, судороги, галлюцинации, летаргия), диспепсии, ↓АД, ↓иммунитета, нарушение

кроветворения, функций печени, аллергии, флебиты, кристаллурия

Аналоги: Валацикловир – лучше усваивается при введении через рот (биодоступность 70%), является пролекарством:

в печени превращается в ацикловир;

Ганцикловир - >активен при цитомегавирусной инфекции

Противогерпетические вещества

Идоксуридин (аналог тимидина) < активен и > токсичен - только местное использование (герпетический кератит)

Рибавирин (аналог гуанозина) – ингибирует как вирусную ДНК, так и вирусную РНК - > широкий спектр

ДНК-сод-е вирусы: простого герпеса, опоясывающего лишая, цитомегаловируса + вирус гепатита С, натуральной оспы;

РНК –сод-е вирусы: вирус гриппа А и В, парамиксовирус

(респираторно-синцитиальный вирус)

Показания:

1. Является средством выбора при инфекциии дыхательных путей,

вызванной респираторно-синцитиальным вирусом, в том числе у детей раннего возраста

2. В комбинации с Интерферонами используется при вирусном гепатите С (таб., капсулы внутрь, аэрозоль для ингаляций)