Спектр

Спектр широкий, сильнее подавляют Гр- флору

Включает:

Гр «-» : эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемофильные палочки; Гр+ и Гр- кокки;

Возбудители туляремии, чумы, бруцеллёза.

Только стрептомицин и канамицин действуют на микобактерии туберкулёза;

Только мономицин действует на амебы, трихомонады, лейшмании;

Только препараты 2 и 3 поколения действуют на синегнойную палочку и все штаммы протея

Не действуют на анаэробы, на хламидии, риккетсии, спирохеты, вирусы, грибы

Фармакокинетика

Хорошо растворимы в Н2О и не растворимыв липидах. Поэтому:

практически не всасываются из ЖКТ

(внутрь только при инфекции кишечника, при другой локализации инфекции только в/м или в/в инъекции!)

из крови плохо проникают в очаги инфекции, не проникают ч/з ГЭБ в ЦНС,

ткани глаза, бронхиальный секрет;

выводятся с мочой в активном виде ч/з 12 – 24 часа( инъекции 1-2 раза в день)

Системное применение

Туберкулез, туляремия, бруцеллез (Стрептомицин,

Канамицин)

Тяжелые инфекции, вызванные Гр- флорой – сепсис, септицемия (абдоминальный сепсис), синегнойные

инфекции – Гентамицин

При устойчивочти флоры к Гентамицину, Тобрамицину, Сизамицину используют Амикацин

Побочные и токсические эффекты

Ототоксичность ( необратимое ↓ слуха и вестибулярные расстройства)

Нефротоксичность (Неомицин, Гентамицин, Амикацин)

Нейротоксичность проявляется нервно-мышечной блокадой с развитием парестезий

При пероральном использовании

дисбактериозы, гиповитаминозы, ↓ всасывания сахаров, аминокислот

Аллергии (кожные)

Развитие устойчивости микрофлоры

Полимиксины

Полимиксин М; Полимиксин В

Механизм: взаимодействует с фосфолипидами цитоплазматической мембраны, нарушает её проницаемость.

Тип действия – бактерицидный.

Спектр: Гр- флора: кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, синегнойная палочка, клебсиеллы, гемофильная палочка, холерный вибрион.

Используются:

Полимиксин М – местно, внутрь при кишечных инфекциях (из ЖКТ не всасывается) ;

Полимиксин В – в/м резерв при синегнойных инфекциях Токсичны: раздражающее действие, диспепсия, нейро-, нефро-

гематотоксичность, гипоК- и гипоСаемия, нервно-мышечный блок

Гликопептидные АБ - Ванкомицин

Механизм: Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки-

действует бактерицидно.

Спектр: Гр+ флора, в том числе метициллин-резистентные

стафилококки, энтерококки, устойчивые к аминопенициллинам и аминогликозидам

Показания: резерв при тяжёлых стафилококковых и энтерококковых инфекциях (септицемия, пневмония, абсцессы мозга, лёгких, менингит, перитонит, остеомиелит, эндокардит).

Вводят в/в капельно, а при псевдомембранозном колите внутрь (из ЖКТ не всасывается).

Побочные эффекты: флебиты, артериальная гипотензия, боли в мышцах, сыпь, гипертермия, панцитопения, ото- и нефротоксичность.

Антистафилококковые АБ

ГЛИКОПЕПТИДЫ

Ванкомицин (Ванкоцин), Тейкопланин (Таргоцид)

На MRSA ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Линезолид (Зивокс) на MRSA, VRSА(ванкомицин резистентные)

Разных групп Фузидиевая кислота (Фузидин)

Мупироцин (Бактробан) – местно

Даптомицин (Кубицин) –липопептид

Линкозамиды - Клиндамицин

Механизм: угнетают синтез белка в микробной клетке

Тип действия: бактериостатический.

Спектр: стафилококк, стрептококк, пневмококк, хламидии, неспорообразующие анаэробы.

Хорошо проходят в очаги инфекции, в том числе в кости, накапливаются в суставах

Показания: Резерв при стафилококковых и анаэробных

инфекциях ЛОР органов, костной ткани, зубов, суставов, органов брюшной полости, сепсис, перитонит.

Одонтогенные и пародонтогенные инфекции челюстно- лицевой области.

Применяется per os, в/м, в/в, местно

Побочные эффекты: псевдомембранозный колит, дисбактериоз, аллергия, гепатотоксичность

Противотуберкулезные

средства

химиотерапевтические ЛС, подавляющие жизнедеятельность и рост микобактерий туберкулеза.

Возбудитель заболевания – Микобактерия туберкулеза (МБТ) – была открыта Робертом Кохом в 1882 году, ее назвали “палочкой Коха”,

В настоящее время в мире около 15 млн. больных туберкулёзом, из них 11 млн. — в трудоспособном возрасте.

Около 1/3 жителей планеты инфицированы микобактерией туберкулёза.

У подавляющего большинства инфицированных людей (90%) заболевание не развивается.

По прогнозам ВОЗ в ближайшие двадцать лет ожидается до 90 млн. новых случаев туберкулёза и до 30 млн. смертей от него.