АНТИБИОТИКИ 09-2021 (1)
.pdf
Точка приложения МАКРОЛИДОВ – пептидилтрансферазный центр (его блокада)
Механизм действия ТЕТРАЦИКЛИНОВ - инактивация взаимодействия тРНК с рибосомой
Механизм действия АМИНОГЛИКОЗИДОВ -
инактивация рибосомы в целом
Линезолид (Зивокс) останавливает синтез белка на
самой ранней стадии – включении 1-й (стартовой) аминокислоты - формилметионина
Фузидин-натрий
Препарат считается малотоксичным, но при этом в качестве побочного эффекта называется желтуха (!)
Ингибитор синтеза белков у бактерий путем взаимодействия с фактором элонгации G.
Активен в отношении грамположительных бактерий.
Важная особенность фузидиннатрия — способность проникать
вкостную ткань, что позволяет лечить воспалительные процессы
врегионах, малодоступных для других антибиотиков →
поэтому стоматологи уважают этот антибиотик!
Схема синтеза белка (рибосомального цикла)
Линезолид
Суммируем сказанное об антибиотиках – ингибиторах синтеза белка:
-Синтез белка – сложный последовательный процесс
→«мишени» препаратов могут быть разными;
-Синтез белка – универсальный процесс → у этих препаратов широкий спектр активности;
→Данные антибиотики могут оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие.
-Синтез белка – не идеальная мишень: митохондрии человеческих клеток имеют 70Sрибосомы с такой же структурой → возможно токсическое влияние!
Вопрос: оправданы ли комбинации этих препаратов?
Мишень № 3 - цитоплазматическая мембрана (ЦПМ)
•Основа мембраны – фосфолипидный бислой
•В водной среде фосфолипиды спонтанно образуют бислой
–Гидрофильные фрагменты обращены наружу
–Гидрофобные – внутрь
•В состав мембран входят молекулы белков, в том числе, образующие каналы
Механизм ПОЛИМИКСИНОВ - встраивание в ЦПМ → повышение ее проницаемости и потеря заряда
Новый антибиотик ДАПТОМИЦИН (группа
липопептидов): механизм аналогичен!