УИРСы (с ответами) / Тема 18_СС, ПЭС,ППС

III. Задания УИРС

Снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства.

1. Дополните классификацию снотворных следующими препаратами: нитразепам, зопиклон, флунитразепам, фенобарбитал, мидазолам, доксиламин.

1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия:

   0. а) Бензодиазепины (нитразепам, флунитразепам, мидазолам);

   1. б) Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов (зопиклон);

   2. в) Блокаторы гистаминовых H₁ – рецепторов (доксиламин).

2. Снотворные средства с наркотическим типом действия

   0. Барбитураты (фенобарбитал)

2. Определите по рисунку точки приложения зопиклона, фенобарбитала и нитразепама (1,2,3)

Схема ГАМК_А-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса с ионофором хлора.

Ответ. 1 – зопиклон;

2 – нитразепам;

3 – фенобарбитал.

3. Объясните механизмы действия: а) бензодиазепинов, б) барбитуратов, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Вызывает гиперполяризацию мембран клеток ЦНС и усиливает тормозные постсинаптические потенциалы;

2. Стимулирует бензодиазепиновые (барбитуратные) рецепторы;

3. Увеличивает вход ионов хлора в нейроны за счет более частого открывания ионофоров хлора;

4. Повышает аффинитет ГАМК_А рецепторов к ГАМК.

Ответ. B, D, C, A

4. Определите препараты нитразепам, фенобарбитал, доксиламин и зопиклон (А, Б, В, Г).

№ п\п	Характеристика препаратов	фенобарбитал	нитразепам	зопиклон	доксиламин
1	Укорочение «быстрого сна»	+++	++	-	+/-
2	Феномен «отдачи»	+++	++	-	+/-
3	Широта терапевтического действия	++	+++	+++	+++
4	Последействие (сонливость, атаксия)	++	+	+/-	+/-
5	Анксиолитическое действие	-	++	-	+
6	Кумуляция	+++	+	-	+/-
7	Лекарственная зависимость	+++	++*	-	+*
8	М-холиноблокирующее действие	-	-	+	-

Примечание: * - при длительном назначении.

5. Определите препараты: нитразепам, фенобарбитал, доксиламин (А-В) по влиянию на фазы сна. Сделайте вывод об изменении длительности «быстрого» сна под влиянием соответствующих снотворных.

Ответ.

А – фенобарбитал;

Б – доксиламин;

В – нитразепам.

Нитразепам и фенобарбитал укорачивают фазу «быстрого сна» короче, доксиламин – не влияет.

6. Что такое «феномен отдачи»? В чем он выражается и какие снотворные могут его вызвать? (См. рис. 5)

Ответ. Синдром отдачи – феномен, обусловленный растормаживанием регуляторных процессов или отдельных реакций после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих эти процессы и реакции. Происходит суперкомпенсация функций с обострением болезни. Феномен «отдачи» состоит в обилии сновидений, видении кошмаров, в частых пробуждениях по причине увеличения продолжительности «быстрого» сна. Производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал) подавляют гипногенную систему быстрого сна, реже бензодиазепины (нитразепам).

7. Проанализируйте ситуацию и выберите препарат, пригодный при соответствующей форме бессонницы (мидазолам, нитразепам, мелатонин):

1. Молодой пациент К. систематически долго не может уснуть, но в дальнейшем сон протекает нормально. Что нарушено при данной форме бессонницы?

2. Пожилой пациент О. засыпает почти мгновенно, но просыпается уже в 4 часа утра и больше заснуть не может. Что нарушено при данной форме бессонницы?

3. Пациент Н. часто ездит в командировки, сопровождающиеся сменой часовых поясов. Жалуется на бессонницу. Что нарушено при данной форме бессонницы?

Ответ. а – нарушение фазы «медленного» сна. Мидазолам,

б – нарушение фазы «быстрого» сна. Нитразепам,

в – нарушение циркадных биоритмов. Мелатонин.

8. Ситуационная задача

У резус-отрицательной пациентки Н. должен родиться резус-положительный ребёнок. В связи с резус-несовместимостью возникает реальная опасность гемолитической болезни и билирубиновой энцефалопатии новорождённого. Назовите препарат, который следует назначить в дородовом периоде, чтобы стимулировать продукцию ферментов печени, способных связать билирубин и предотвратить энцефалопатию.

Ответ. Фенобарбитал.

9. Ситуационная задача

В отделение токсикологии поступил пациент В., в крови которого экспресс-анализ обнаружил большую концентрацию барбитурата. Объективно: кожные покровы цианотичные, сознание отсутствует, разбудить больного не удаётся, коленные рефлексы отсутствуют, скелетные мышцы расслаблены, объём дыхания и АД снижены. Поставьте диагноз. Назначьте лечение с целью: а) предупредить всасывание вещества в пищеварительном тракте; б) ускорить его выведение из организма; в) предупредить гипоксию.

Ответ.

Отравление барбитуратами.

а) промывание желудка, назначение адсорбирующих и солевых растворов;

б) форсированный диурез с подщелачиванием мочи, введение физрастворов, плазмозаменителей;

в) ингаляция кислорода.

10. Определите препарат.

1. Антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Действует на протяжении примерно 60 минут. Назначается в/в каждый час при передозировке снотворных бензодиазепинового ряда.

2. Препарат бензодиазепинового ряда короткого действия. Как снотворное назначают при «юношеской» форме бессонницы, в анестезиологии – для премедикации и вводного наркоза (в/в).

Ответ.

А – Флумазенил;

Б – Медазолам.

11. Укажите показания к применению противоэпилептических средств (+).

Препараты	Большие судорожные припадки	Малые приступы эпилепсии (абсансы)	Фокальные (парциальные) формы эпилепсии
Фенобарбитал Этосуксимид Фенитоин Карбамазепин Ламотриджин Вальпроат натрия	+ + + + +	+ + +	+ +

12. Отметьте возможные механизмы действия противоэпилептических средств.

1. Снижение возбудимости нейронов очага эпилепсии;

2. Блокада нервно-мышечной передачи;

3. Угнетение распространения патологической импульсации из очага эпилепсии на мотонейроны.

13. Выберите препараты и формы их выпуска, пригодные для купирования эпилептического статуса:

Диазепам в/в Диазепам в таблетках внутрь Диазепам ректально Тиопентал-натрий в/в

Фенобарбитал в таблетках внутрь Фенобарбитал-натрий в/м Пипекурония бромид в/в

14. Определите противоэпилептические средства по механизмам их действия – фенобарбитал, клоназепам, фенитоин, этосуксимид, ламотриджин.

Механизм действия	фенитоин	фенобарбитал	ламотриджин	этосуксимид	клоназепам
Блокирует натриевые каналы и распространение патологической импульсации из очага эпилепсии	+
Возбуждает барбитуровые рецепторы в ГАМК-комплексе		+
Блокирует кальциевые каналы Т-типа			+
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы в ГАМК-комплексе				+
Угнетает выделение возбуждающих аминокислот в очаге эпилепсии					+

15. Определите препарат.

1. Противоэпилептический препарат, блокатор натриевых каналов, эффективен при больших припадках и особенно при фокальных формах эпилепсии. Улучшает настроение больного, облегчает его социальную адаптацию, является хорошим обезболивающим средством при невралгии тройничного нерва.

2. Противоэпилептический препарат широкого спектра действия: эффективен при всех формах эпилепсии. Блокирует натриевые и кальциевые каналы Т-типа, способствует накоплению ГАМК в ЦНС, угнетая её распад и стимулируя синтез.

Ответ. А – карбамазепин, Б – натрия вальпроат.

16. Определите противопаркинсонические средства по механизму их действия – тригексифенидил (циклодол), амантадин, леводопа, селегилин, бромокриптин.

Препарат	Механизм действия
бромокриптин	Стимулирует дофаминовые Д2-рецепторы, усиливая тормозное влияние дофамина на холинэргические нейроны неостриатума
леводопа	Восполняет недостаток дофамина в чёрной субстанции
селегилин	Ингибирует МАО Б в полосатом теле (угнетает распад дофамина)
амантадин	Блокирует глютаматную систему (NMDA-рецепторы) головного мозга
тригексифенидил (циклодол)	Блокирует М-холинорецепторы полосатого тела