Анксиолититические и седативные средства

1. Дополните классификацию анксиолитических средств (транквилизаторов) следующими препаратами:

А) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Вещества с выраженным седативно-снотворным действием – (феназепам, диазепам, лоразепам);

2. Вещества с минимально выраженным седативно-снотворным действием (дневные транквилизаторы) – (медазепам)

Б) Агонисты серотониновых 5НТ1А – рецепторов (буспирон).

2. Рассмотрите схему «Локализация действия анксиолитиков бензодиазепинового ряда и их антагониста флумазенила.

Ответ.

Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК_А-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов Cl-, что увеличивает входящий ток Cl^-. Возникают гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов.

3. Объясните механизм действия бензодиазепинов, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:

1. Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы;

2. Повышают аффинитет ГАМКа рецепторов к ГАМК;

3. Увеличивают вход ионов хлора в нейроны;

4. Вызывают гиперполяризацию мембраны клеток.

4. Определите анксиолитики (А – В): диазепам, медазепам, буспирон.

Характеристика препаратов	медазепам	диазепам	буспирон
1.Анксиолитическое (противотревожное) действие 2. Седативное действие 3. Снотворное действие 4. Потенцирование наркоза 5. Мышечнорасслабляющее действие 6. Противосудорожное действие 7. Привыкание и лекарственная зависимость	+ + - - - +- +- +	+ + + + + + +	+ - - - - - + -

5. Укажите механизм мышечно-расслабляющего действия диазепама:

   1. Блокада Н-холинорецепторов скелетных мышц;

   2. Угнетение спинальных полисинаптических рефлексов;

   3. Нарушение супраспинальной регуляции двигательных рефлексов.

6. Выберите показания для применения анксиолитиков:

1) Психозы с явлением бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;

2) Неврозы и неврозоподобные состояния (гипертония, ИБС, экзема и др.) с явлениями страха и тревоги;

3) Передозировка снотворных;

4) Бессонница;

5) Судороги (столбняк, эпилепсия);

6) Потенцирование наркоза и анальгезии, премедикация;

7) Спастические состояния скелетных мышц;

8) Абстиненция у наркоманов. алкоголиков.

7. Отметьте побочные эффекты анксиолитиков с выраженным седативно-снотворным действием:

Эффекты	Анксиолитик (+/-)
Дискоординация движений Сонливость Паркинсонизм Снижение скорости психомоторных реакций Ортостатический коллапс Тератогенность, фетотоксичность Лекарственная зависимость	+ + - + - + +

8. Ситуационная задача:

Больной М., страдающий ишемической болезнью сердца, обратился к врачу по поводу учащения приступов стенокардии, бессонницы, раздражительности, постоянной безотчетной тревоги. Свое состояние больной связывает с напряженной обстановкой на работе. Поставьте диагноз и назовите средство для устранения стрессовой реакции.

Ответ.

Неврастения. Афобазол.

9. Определите препараты:

   1. Бензодиазепиновый анксиолитик. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и мышечно-расслабляющим действием. Вводят его внутрь и в/в. Применяют при неврозах, бессоннице, для купирования любых судорог, для премедикации и потенцирования наркоза. Ответ: феназепам.

   2. Антагонист бензодиазепиновых рецепторов короткого действия (30-60 минут). Вводят его в/в каждый час при передозировке анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Ответ: флумазенил.