Lektsia_ANTIBIOTIKI-k_S_Yu
.pdfПАРАЦЕЛЬС
открыл лечебные свойства серы, которая использовалась для борьбы с инфекциями до появления антибиотиков(XVI в.)
Основоположники учения о химиотерапевтических препаратах:
П.Эрлих –
автор рецепторной концепции противомикробного действия:
наличие у спирохет меркапторецепторов, которые фиксируют мышьяковистые препараты, определяет их гибель.
Синтезировал производные мышьяка – сальварсан и неосальварсан.
Д.Л.Романовский – хинин
оказывает
непосредственное действие на малярийного плазмодия
Г.Домагк – синтезировал первый сульфаниламидный препарат – стрептоцид (родоначальник многочисленной группы сульфаниламидных соединений).
Основоположники учения о химиотерапевтических препаратах:
А.М.Бутлеров – создатель теории химического строения органических веществ, доказал, что одно и тоже количество атомов может давать различные продукты, свойства которых зависят от порядка связей элементов друг с другом.
Н.М.Зинин – химическим синтезом получил из нитробензола анилин, который явился исходным продуктом для получения красителей и лекарственных препаратов – стрептоцида, сульфамидов.
Основные направления использования химиотерапевтических препаратов
1. антимикробная терапия (микробная
деконтаминация живых организмов - полное или частичное удаление микроорганизмов из биотопов человека с помощью факторов прямого повреждающего действия)
2. химиотерапия опухолевых заболеваний
Основные признаки химиотерапевтических препаратов:
1. отсутствие заметного токсического действия на организм хозяина
2. наличие прямого микробостатического или микробицидного действия на возбудителей инфекций либо угнетение пролиферации/повреждение опухолевых клеток
3.постоянное формирование к ним лекарственно - устойчивых форм микроорганизмов.
Основные группы химиотерапевтических препаратов (по
химическому строению и происхождению)
1. Антибиотики
2. Синтетические препараты разных химических групп:
-сульфаниламиды
-производные нитрофуранов
-азолы (производные имидазола)
-диаминопиримидины
-хинолоны и их производные, в том числе фторхинолоны
-производные тиосемикарбазона
-аналоги изоникотиновой кислоты и др.
Антиметаболиты
Антиметаболиты — вещества, близкие по химической структуре к эндогенным продуктам метаболизма и ингибирующие, в результате конкурентных отношений, определенные биохимические процессы, что сопровождается нарушением функции клеток и торможением клеточного роста
Механизм антимикробного действия химиотерапевтических препаратов
НАЗВАНИЕ ГРУППЫ ПРЕПРАТОВ
Сульфаниламиды
Аналоги изоникотиновой кислоты (изоназид, фтивазид)
Производные нитрофурана
Группа хинолонов (налидиксовая кислота, норфлоксаин и др.
Диаминопиримидины
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
нарушение синтеза ростовых веществ, в молекулу которых входит парааминобензойная кислота (ПАБК)
замена никотиновой кислоты на изоникотиновую при синтезе НПД, угнетение синтеза клеточной стенки микобактерий
нарушение биоэнергетических процессов
блокирование процессов репликации и транскрипции
ингибирование синтез ДНК бактерий и ряда грибов
Антибиотики
-лекарственные средства, полученные при культивировании микроорганизмов или из других природных источников, их производные (полусинтетические
антибиотики), а также синтетические химиопрепараты, способные избирательно подавлять жизнедеятельность или приводить к гибели возбудителей заболеваний в организме хозяина.